【丰原注射用戈那瑞林药理作用】
为 LH-RH 受体拮抗剂(LH-Lutenising hormone,黄体生成激素;RH-Releasinghormone,释放激素)。LH-RH 是由下丘脑分泌的肽类激素,从下丘脑每隔 90 分钟释放一次 LH-RH,与垂体的 LH-RH 受体结合生成和释放 LH(黄体生成素)和 FSH(促卵泡生成素)。
应用 LH-RH 受体拮抗剂后、通过竞争结合了垂体 LH-RH 的大部分受体,而使 LH,FSH 的生成和释放呈一过性增强,但这种刺激的持续,会导致受体的吞噬、分解增多,受体数减少,垂体细胞的反应下降,LH 和 FSH 的分泌能力降低,因而抑制了卵巢雌激素的生成。
此药通过这种负反馈作用来抑制垂体功能,而起治疗作用。对前列腺癌的作用是因为 LH、LH-RH 减少,使睾丸素浓度下降到阉割水平所致。
