盐酸伊立替康注射液（开普拓）药代动力学

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盐酸伊立替康注射液（开普拓）药代动力学

吸收和分布

在对不同类型肿瘤患者静脉滴注盐酸伊立替康后，其血浆浓度以多指数的形式下降，平均终末清除半衰期为 6 至 12 小时。活性代谢产物 SN-38 的平均终末清除半衰期为 10 至 20个小时。在某项研究中，给予盐酸伊立替康 100-750 mg/m2 ，30 分钟静脉滴注，每 3 周一次，其盐酸伊立替康血浆终末半衰期为14.2 /- 7.7 小时，而SN-38 则为13.8 /- 1.4 小时。

超过推荐的50-350 mg/m2剂量范围时，盐酸伊立替康的AUC 增长与剂量增大呈线性关系；SN-38 的AUC 增长低于相应的剂量的增长。活性代谢产物 SN-38 的最高浓度通常在90分钟的盐酸伊立替康输注完成之后的 1 小时内达到。

在两项针对实体肿瘤患者的临床研究中，盐酸伊立替康分别以 125 mg/m2 和340 mg/m2，90 分钟静脉滴注后，盐酸伊立替康和SN-38 的药代动力学参数见表格 12：

体外实验提示，盐酸伊立替康具有中等血浆蛋白结合率（30 至68％），SN-38 与人的血浆蛋白结合率高（大约95％）。与它们结合的血浆蛋白主要是白蛋白。

代谢

盐酸伊立替康在人体内的全部分布情况目前还不十分明确。它由各种酶系统介导的大量代谢转化生成，包括酯酶代谢形成活性代谢产物 SN-38 和尿苷二磷酸-葡萄糖醛基转移酶1A1（UGT1A1）介导的SN-38 糖酯化而形成的非活性代谢产物SN-38 葡萄糖醛酸（SN-38G）。盐酸伊立替康的代谢转化主要发生在肝脏中。

盐酸伊立替康被细胞色素 P450 的同工酶 3A4 (CYP3A4)氧化，产生两种相对无活性的代谢产物，APC（7-乙基 l0-[4-N-(5-氨基戊炔酸 )-l-哌啶基]-羧基氧伊立替康）和量较小的代谢产物NPC（7-乙基 l0-[4-氨基- l-哌啶基]-羧基氧伊立替康）。

排泄

盐酸伊立替康的尿液排泄量是其注射剂量的 11％至20％；SN-38<1％；SN-38 葡萄糖醛酸为3％。在两个病人体内输注盐酸伊立替康，48 小时后它和其代谢产物（SN-38 和 SN-38 葡萄糖醛酸）在胆汁和尿路累积排泄大约为25％ (100 mg/m2) 至50％ (300 mg/m2)。

特殊人群

老年人（大于65 岁）：在一些研究中每周输注盐酸伊立替康，其在≥65 岁的患者体内的终末半衰期是 6.0 小时，而在<65 岁的患者体内为 5.5 小时。在≥65 岁的患者中 SN-38 的剂量－标准化AUC0-24 比<65 岁的患者高 11％。没有关于老年患者每三周一次给药方案的药代动力学数据。基于这个给药方案的临床药物毒性经验，建议在≥65 岁的患者中使用较低的初始剂量（见用法用量）。

肝功能损害：在肝功能异常的患者体内盐酸伊立替康的清除率下降，同时相对暴露于活性代谢产物 SN-38 的时间增加。这些效应的强度与通过检测血清总胆红素和转氨酶所评估的肝功能损害程度呈正比（见用法用量）。

肾功能损害：肾功能不全对盐酸伊立替康药代动力学的影响尚未被评估。

联合治疗时的药代动力学

在一项对26 位实体肿瘤患者联合使用盐酸伊立替康、5-Fu 和亚叶酸（LV）的I 期临床研究中发现，联合用药时盐酸伊立替康的生理分布情况并没有本质上的改变。然而，与单用盐酸伊立替康相比，当在输注盐酸伊立替康之后输注 5-FU 和 LV 时活性代谢产物 SN-38 的Cmax 和AUC0-24 下降（分别下降14％和8％）。没有关于盐酸伊立替康对于 5-FU 和LV 生理分布影响的正式的体内或体外药物相互作用的研究。

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