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利普卓 奥拉帕利片适应症有哪些?

本品适用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
Lynparza(奥拉帕尼)是基于DNA修复损伤机制(DNA damage response,DDR)在全球首个上市的PARP抑制剂,最早在2014年12月被FDA加速批准,用于四线治疗晚期BRCA+卵巢癌,今年7月17日又被FDA批准用于铂类药物治疗产生应答后疾病复发的成人卵巢上皮癌、输卵管癌和原发性腹膜癌患者的二线维持治疗。迄今为止,Lynparza已经治疗了超过30000例晚期癌症患者。
体外研究证实奥拉帕利是CYP3A的抑制剂和诱导剂,也是CYP2B6的诱导剂。预测奥拉帕利在人体中是弱CYP3A抑制剂。体外研究也表明奥拉帕利是尿苷二磷酸葡醛酰转移酶(UGT)1A1、乳腺癌抗性蛋白(BCRP)、有机阴离子转运蛋白(OATP)1B1、有机阳离子转运蛋白(OCT)1、OCT2、有机阴离子转运蛋白(OAT)3、多药和毒性化合物外排转运蛋白(NATE)1和MATE2K的抑制剂。这些发现的临床相关性未知。在体外研究中,奥拉帕利是外排性转运体P-糖蛋白(P-gp)的底物,并且会抑制P-gp。奥拉帕利诱导P-gp的可能性尚未评估。
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