利鲁平利拉鲁肽注射液药代动力学

【药代动力学】

吸收：利拉鲁肽经皮下注射后的吸收比较缓慢，在给药后8-12小时达到浓度。单次皮下注射利拉鲁肽0.6mg之后，利拉鲁肽的浓度估计值为9.4nmol/L。在1.8mg的利拉鲁肽剂量水平下，利拉鲁肽的平均稳态浓度（AUC1/24）达到约34nmol/L。利拉鲁肽的暴露程度随剂量成比例增加。单次给予利拉鲁肽，药时曲线下面积（（AUC）的个体内变异系数为11％。利拉鲁肽皮下注射后的生物利用度约为55％。分布：皮下注射后的表观分布容积为11-17L。利拉鲁肽静静脉注射后的平均分布容积为0.07L/kg。利拉鲁肽可与血浆蛋白广泛结合（>98％）。代谢：单次给予健康受试者放射标记的[3H」一利拉鲁肽的24小时内，血浆中的主要成分为利拉鲁肽原型药物。检测到两种少量血浆代谢产物（分别为总血浆放射性暴露的<=9％和<=5％）。利拉鲁肽以一种与大分子蛋白类似的方式进行代谢，尚无特定器官被确定为主要的消除途径。消除：[3H」-利拉鲁肽给药后，在尿液和粪便中没有检测到完整的利拉鲁肽。所给予的放射性中仅有少部分作为利拉鲁肽相关的代谢产物经尿液或粪便排泄（分别是6％和5％）。尿液和粪便中的放射性主要在前6-8天内排泄，分别对应于三种少量的代谢产物。利拉鲁肽单次皮下注射后的平均清除率约为1.2L/小时，消除半衰期约为13小时。

利鲁平 利拉鲁肽注射液 药代动力学

利鲁平利拉鲁肽注射液药代动力学