艾满欣 利司扑兰口服溶液用散 药物相互作用
【药物相互作用】利司扑兰主要通过黄素单加氧酶 1 和 3（FMO1 和 3）及 CYP 1A1、2J2、3A4 和 3A7 代谢。利司扑兰不是人类多药耐药相关蛋白 1（MDR1）的底物。
其他药品对利司扑兰的影响
联合使用 200 mg 伊曲康唑（一种强效 CYP3A 抑制剂）每日两次和口服单剂 6 mg 利司扑兰，未显示出对利司扑兰的药代动力学具有临床相关影响（AUC增加 11%，Cmax下降 9%）。利司扑兰与 CYP3A 抑制剂联合使用时，无需调整剂量。
预计本品不会通过 FMO1 和 FMO3 代谢途径和其他药物发生相互作用。
本品对其他药品的影响
在体外，利司扑兰及其主要循环代谢物 M1 不诱导 CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19 或 3A4。除 CYP3A 外，体外试验中利司扑兰和 M1 均不抑制（可逆或时间依赖性抑制）任何一种受试 CYP 酶（CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19 和2D6）。
利司扑兰为 CYP3A 的弱抑制剂。在健康成人受试者中，利司扑兰每日一次用药治疗 2 周后，使咪达唑仑（一种敏感的 CYP3A 底物）的暴露略有升高（AUC 11%，Cmax 16%）。这种程度的相互作用认为不具有临床相关性，因此，无需针对CYP3A 底物进行剂量调整。根据基于生理学的药代动力学（PBPK）模型分析，预期对儿童和 2 月龄的婴儿的影响程度相似。
体外研究表明，利司扑兰及其主要代谢物对人体 MDR1、有机阴离子转运多肽（OATP1B1 和 OATP1B3）、有机阴离子转运蛋白 1 和 3（OAT 1 和 3）无明显抑制。然而，体外数据表明，利司扑兰及其代谢物是人类有机阳离子转运蛋白 2（OCT2）及多药及毒素外排转运蛋白 1（MATE1）和 MATE2-K 转运蛋白的抑制剂。在治疗药物浓度下，预计本品不会与 OCT2 底物发生相互作用。根据体外数据，利司扑兰可能会增加通过 MATE1 或 MATE2-K 消除的药物血浆浓度。与MATE1/2-K 底物联合给药的临床相关性尚不清楚。