【乐泰可】硫酸瑞美吉泮口崩片 药物相互作用
【药物相互作用】
瑞美吉泮是 CYP3A4、P-gp 和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)外排转运蛋白的底
物。
CYP3A4 抑制剂
CYP3A4 抑制剂可增加瑞美吉泮的血浆浓度。不建议将瑞美吉泮与强效
CYP3A4 抑制剂(例如,克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦)合并使用(参见【注
意事项】)。与伊曲康唑合并给药会导致瑞美吉泮暴露量显著增加(AUC 增加 4
倍和 Cmax增加 1.5 倍)。
与 CYP3A4 中效抑制药物(例如,地尔硫卓、红霉素、氟康唑)合并使用可
能会增加瑞美吉泮的暴露量。与氟康唑合并使用会导致瑞美吉泮暴露量增加
(AUC 增加 1.8 倍),但对 Cmax无相关影响。如果与 CYP3A4 中效抑制剂(如氟
康唑)合并使用,应避免在 48 小时内再次给予瑞美吉泮。
CYP3A4 诱导剂
CYP3A4 诱导剂可降低瑞美吉泮的血浆浓度。不建议瑞美吉泮与强效
CYP3A4 诱导剂(例如,苯巴比妥、利福平、圣约翰草(贯叶连翘))或中效 CYP3A4
诱导剂(例如,波生坦、依非韦伦、莫达非尼)合并使用。CYP3A4 诱导作用可
在停用强效或中效 CYP3A4 诱导剂后持续长达 2 周。利福平与瑞美吉泮合并使
用导致瑞美吉泮暴露量显著降低(AUC 降低 80%,Cmax降低 64%),从而可能导
致疗效丧失。
P-gp 和 BCRP 抑制剂
P-gp 和 BCRP 外排转运蛋白的抑制剂可能会增加瑞美吉泮的血浆浓度。瑞
美吉泮与 P-gp 强效抑制剂(例如,环孢素、维拉帕米、奎尼丁)合并使用时,
应避免在 48 小时内再次给药(参见【用法用量】)。与环孢霉素(一种强效 P-gp
和 BCRP 抑制剂)或奎尼丁(一种选择性 P-gp 抑制剂)合并使用时,瑞美吉泮
的暴露量出现相似幅度的显著增加(AUC 和 Cmax增加>50%,但低于 2 倍)。