【乐泰可】硫酸瑞美吉泮口崩片 药理毒理
【药理毒理】
药理作用
硫酸瑞美吉泮是一种降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂。
毒理研究
遗传毒性
硫酸瑞美吉泮 Ames 试验、体外中国仓鼠卵巢（CHO）细胞染色体畸变试验、
大鼠体内骨髓微核试验结果均为阴性。
生殖毒性
雄性和雌性大鼠在交配前和交配期间，雌性大鼠持续给药至妊娠期第 7 天经
口给予硫酸瑞美吉泮 30、60、150mg/kg/天，高剂量可导致生育力降低。降低剂
量进行第二项试验，给药剂量为 5、15、25mg/kg/天，未见对生育力和早期胚胎
发育的不良影响。大鼠生育力和早期胚胎发育毒性无影响剂量（60mg/kg/天）下
的血浆暴露量约为人最大推荐剂量（MRHD）75mg/天暴露量的 30 倍。
妊娠大鼠于器官发生期经口给予硫酸瑞美吉泮 10、60、300mg/kg/天，高剂
量可导致与母体毒性相关的胎仔体重降低和胎仔骨骼变异发生率增加。大鼠胚胎
发育毒性无影响剂量（60 mg/kg）下的血浆暴露量约为人 MRHD 暴露量的 45 倍。
妊娠兔于器官发生期经口给予硫酸瑞美吉泮 10、25、50mg/kg/天，未见对兔
胚胎发育的不良影响，高剂量（50mg/kg/天）下兔血浆暴露量约为人 MRHD 暴
露量的 10 倍。
大鼠于妊娠期和哺乳期经口给予硫酸瑞美吉泮 10、25、60mg/kg/天，对大鼠
围产期发育未见影响，高剂量（60mg/kg/天）下大鼠血浆暴露量约为人 MRHD 暴
露量的 24 倍。
致癌性
Tg.rasH2 小鼠连续 26 周经口给予硫酸瑞美吉泮 10、100、300mg/kg/天，大
鼠连续 91~100 周经口给予硫酸瑞美吉泮 5、20、45mg/kg/天，均未见药物诱导的
肿瘤。大鼠高剂量（45mg/kg/天）下血浆暴露量约为人 MRHD 暴露量的 30 倍。