【瑞胜康】ω-3脂肪酸乙酯90软胶囊 药理毒理
【药理毒理】药理作用：ω-3脂肪酸乙酯的作用机制尚未完全明确。其潜在的作用机制包括抑制脂酰辅酶A:1,2-二酰基甘油酰基转移酶，增加肝脏中线粒体和过氧化物酶体的β-氧化作用，减少肝脏中脂肪的生成，增加血浆脂蛋白脂肪酶的活性。由于EPA和DHA是负责合成甘油三酯的酶的弱底物，并且EPA和DHA对其他脂肪酸的酯化具有抑制作用，因此本品或许可减少甘油三酯在肝脏中的合成。毒理研究：遗传毒性：ω-3脂肪酸乙酯的Ames试验、中国仓鼠V79肺细胞染色体畸变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验结果均为阴性。生殖毒性：在大鼠生育力试验中，经口给予ω-3脂肪酸乙酯100、600和2000mg/kg/天，雄性大鼠自交配前10周开始给药，雌性大鼠自交配前2周起开始给药并于交配期、妊娠期和哺乳期持续给药，剂量达2000mg/kg/天（以体表面积计算，约相当于人推荐剂量4g/天的5倍）未见对生育力或生殖功能的不良影响。大鼠自妊娠第6天至第15天经口给予ω-3脂肪酸乙酯1000、3000和6000 mg/kg/天，剂量达6000 mg/kg/天（以体表面积计算，约相当为人推荐剂量4g/天的14倍）未见不良反应。大鼠自妊娠第14天至哺乳期第21天经口给予ω-3脂肪酸乙酯100、600和2000mg/kg/天，剂量达2000 mg/kg/天（以体表面积计算，约为人推荐剂量4g/天的5倍）未见不良反应。但在一项剂量探索试验中，更高剂量3000mg/kg/天（按体表面积计算，约为人推荐剂量4g/天的7倍）可导致活产率下降20%、幼仔产后第四天的存活率下降40%。兔自妊娠第7天至第19天经口给予ω-3脂肪酸乙酯375、750和1500 mg/kg/天，375 mg/kg/天剂量（按体表面积计算，约为人推荐剂量4g/天的2倍）未见对胎仔的影响，但更高剂量可见母体毒性（按体表面积计算，约为人推荐剂量4g/天的4倍）。致癌性：大鼠经口给予ω-3脂肪酸乙酯100、600和2000mg/kg/天，雄性大鼠给药101周，雌性大鼠给药89周，未见肿瘤发生率增加（以体表面积计算，剂量高达到人推荐剂量4g/天的5倍）。未开展小鼠标准致癌性试验。