达希纳(尼洛替尼胶囊)药代动力学

达希纳(尼洛替尼胶囊)药代动力学
吸收：绝对生物利用度未知。如果生物利用度的计算基于口服14C标记的本品后，在粪便中的检测到的放射活性的话，则结果为大约30％。达峰时间（Tmax）为3小时。与食物同服时相比空腹条件服用时，血药峰浓度（Cmax）和药-时曲线下面积（AUC）分别高出112％和82％。进餐后30分钟或2小时后服用，本品的生物利用度分别增加29％和15％。本品的吸收是可饱和的。分布：大约98％的本品与血浆蛋白结合（白蛋白和α1-酸糖蛋白）。本品的全血-血浆比是0.68。估计分布容积为174升。尚未对是否透过脑脊液进行研究。代谢：本品经肝脏代谢，主要代谢途径是通过CYP3A4去甲基和羟基化。本品是血清中的主要循环成分（87.5％），其代谢产物对本品的药理作用无显著贡献。消除：在健康受试者中，服用单剂放射标记的本品后，超过90％的剂量在7天内消除，主要从粪便中。母体药物占68.5％，以代谢产物形式排泄的占21.4％。在尿中排泄的占4.5％（以葡萄糖苷酸的形式）。从多次每日剂量的药物代谢动力学研究中得出的消除半衰期约为17小时。