奥抒达环酯红霉素干混悬剂药代动力学

【奥抒达环酯红霉素干混悬剂药代动力学】

11名健康志愿者单次剂量口服250mg、500mg后的Cmax分别为0.35μg/mL和0.62μg/mL，Tmax分别为7.27h和6.00h，t1/2分别为9.92h和9.67h，AUC分别为6.94μg/mL.h和11.33μg/mL.h，CL分别为48.97L/h和63.80L/h，表观分布容积Vd分别为694.19L和776.17L，48小时尿累积排出率分别为8.77%和7.89%。

12名志愿者多次剂量口服500mg(每日2次)，连续服7天，Cmax为2.09μg/mL，Cssmin为1.36μg/mL,Tmax为4.33h，t1/2为10.14h，AUCss-12为19.54μg/mL.h，CL为27.60L/h，表观分布容积Vd为391.56L，72小时尿累积排出率为35.70%。

据文献报道，本品在人体内广泛分布于组织和体液中，在中耳与咽扁桃体的浓度与血清浓度接近，在胸膜和腹膜液中也达到较高浓度，在肺组织和支气管分泌物中的药物浓度为红霉素的4倍，本品可穿透胎盘，胎盘浓度为母体浓度的20%，可通过乳汁分泌，乳汁浓度为血清浓度的50%，可渗入细胞内(如巨噬细胞)，从而增强吞噬作用；不易通过血脑屏障，在脑脊液中的浓度低。本品主要以原形药物自胆汁和粪便排出，血液和腹膜透析不能将本品有效消除。