【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】注射用两性霉素B脂质体

【商品名】安速利克

【规格】50mg(5万单位)

【主要成份】两性霉素B。

【性状】本品为淡黄色或黄色块状物。

【适应症】适用于系统性真菌感染者；病情呈进行性发展或其它抗真菌药治疗无效者，如败血症、心内膜炎、脑膜炎(隐球菌及其他真菌)、腹腔感染(包括与透析相关者)、肺部感染、尿路感染等；因肾损伤或药物毒性而不能使用有效剂量的两性霉素B的患者。

【用法用量】起始剂量：0.1mg/kg/日(用注射用水稀释溶解并振荡摇匀后加至5％葡萄糖500ml内静脉滴注，滴速不得超过30滴/分；如无毒副反应，第二日开始剂量增加0.25-0.50mg/kg/日，剂量逐日递增至1-3mg/kg/日。输液浓度≤0.15mg/ml为宜；总剂量为1-5g(具体见产品说明书)。

【不良反应】两性霉素B脂质体的毒副反应明显低于两性霉素B。1、本品临床试验中发现的不良反应在114例患者中进行了本品随机对照临床试验，本品用量1-3mg/kg/日范围内，对照药方普通两性霉素B，给药剂量相同。观察到本品不良反应发生率60.0%，对照组83.9%。观察到的不良反应包括舌尖麻木感、寒战、发热、头痛、全身不适、关节痛、低血钾症、恶心、呕吐、腹胀痛、肝肾功能异常、血尿、脱发、皮疹、血糖升高、胸闷、心悸、耳鸣及血管炎等，大多为轻到中度反应，对症治疗后可耐受。因为未进行充分的临床试验对比研究，尚不能明确与普通两性霉素B的差别，有待上市后继续观察。2、在普通两性霉素B上市使用中出现的不良反应有（1）静滴过程中或静滴后发生寒颤、高热、严重头痛、食欲不振、恶心、呕吐，有时可出现血压下降，眩晕等。（2）几乎所有患者在疗程中均可出现不用程度的肾功能损害，尿中可出现红细胞、百细胞、蛋白和管型、血尿素氮和肌酐增高、肌酐清楚率降低，也可引起肾小管性酸中毒。（3）低钾血症，由于尿中排除大量钾离子所致。（4）血液系统毒性反应有正常红细胞性贫血，偶可有白细胞或血小板减少。（5）肝毒性较少见，可致肝细胞坏死，急性肝功能衰竭亦有发生。（6）心血管系统反应如静滴过快时可引起心室颤动或心脏骤停。此外本品所致的电解质紊乱亦可导致心律失常的发生。本品静滴时易发生血栓性静脉炎。（7）神经系统毒性反应鞘内注射本品引起严重头痛、发热、呕吐、领项强直、下肢疼痛及尿潴留等，严重者可发生下肢截瘫等。（8）过敏性休克、皮疹等变态反应偶有发生。3、在国外临床研究中观察到的其它不良反应还有（1）全身反应虚弱、背疼、输液反应、感染、脓毒血症。（2）心血管系统高血压、低血压、心动过速。（3）消化系统胃肠道出血、便秘。（4）代谢紊乱碱性磷酸酶升高、胆红素血症、高血糖、高钠血症、血容量过多、水肿、高钙血症、高钾血症、低镁血症。（5）神经、精神系统焦虑、混乱、头痛、失眠、眩晕。（6）呼吸系统咳嗽、呼吸困难、缺氧、鼻出血、鼻炎、胸膜积液、肺病。（7）皮疹、瘙痒、出汗。（8）血尿。

【禁忌】对本品过敏及严重肝病的患者禁用。

【注意事项】1、静脉输液瓶应加黑布遮光，以免药物效价降低。2、静脉滴注前后均应用等渗葡萄糖液静滴，以避免药液滴至血管外和防止静脉炎的发生。3、治疗期间定期随访血、尿常规、肝、肾功能、血钾和心电图。如血尿素氮或血肌酐值明显升高时，则需减量或暂停治疗，直至肾功能恢复。4、本品不可用生理盐水溶解，滴注液应新鲜配制，滴注速度宜缓慢（滴速不得超过30滴/分）。每剂滴注时间至少6小时。5、本品应从小剂量开始。如可耐受毒副反应，逐渐增加至所需量。6、为减少本品的输液相关的不良反应，给药前可给解热镇痛药和抗组胺药，如吲哚美辛和异丙嗪等，根据医嘱可考虑同时给予琥珀酸氢化可的松25-50mg或地塞米松2-5mg一同静脉滴注，但应注意皮质激素可使感染扩散。7、因为尚未进行充分的有良好对照的临床研究，因此尚不能明确本品对肝、肾毒性与普通制剂的差别，下列情况应慎用（1）肾功能损害，本品主要在体内灭活，故肾功能重度减退时半衰期仅轻度延长，因此肾功能轻、中度损害的患者如病情需要仍可选用本品，重度肾功能损害者则需延长给药间期或减量应用，应用其最小有效量；当治疗累积剂量大于4g时可引起不可逆性肾功能损害。（2）肝功能损害，本品可致肝毒性，肝病患者避免应用本品。8、本品不良反应多见，但又是治疗危重深部真菌感染的唯一有效药物，选用本品时必须权衡利弊后作出决定。9、本品不可肌内注射。

【药物相互作用】尚未进行本品与其它药物相互作用的研究。目前知道下列药物与普通两性霉素B同时使用时发生药物相互作用，所以下列药物可能也与两性霉素B脂质体有相互作用。（1）抗肿瘤药抗肿瘤药物与普通两性霉素B同时使用可能增加导致肾毒性、支气管痉挛和低血压的可能。与本品同时使用时，则应监测血清电解质和心脏功能。（2）皮质类固醇和促皮质素（ACTH）与普通两性霉素B使用可能降低血钾并导致心脏功能异常，与本品同时使用时，应监测血清电解质和心脏功能。（3）洋地黄葡萄糖苷与普通两性霉素B使用可能引起低血钾和增加洋地黄毒性，与本品同时使用时，应密切监测血清钾水平。（4）氟胞嘧啶含两性霉素B的药物与氟胞嘧啶同时使用可能增加氟胞嘧啶的毒性，它可能通过增加细胞摄取与降低肾排泄而引起，当氟胞嘧啶与本品同时使用时需非常小心。（5）其他对肾有毒性的药物普通两性霉素B与氨基糖苷类、五氮唑药、卷曲霉素、多粘菌素、万古霉素、同时使用可能增加由药物引起的肾毒性。氨基糖苷类和五氮唑药与两性霉素B脂质体同时使用时需特别注意，密切监测肾功能。（6）骨骼肌松弛剂普通两性霉素B引起的低钾可能增加骨骼肌松弛剂（如箭毒碱）的箭毒样毒性，如果骨骼肌松弛剂与两性霉素B脂质体同时使用，需要密切监测血清钾水平。（7）体外和体内动物试验显示两性霉素B与吡咯类抗真菌药，如酮康唑、氟康唑、伊曲康唑等，会诱导耐药性产生而导致拮抗作用，两者合用时应小心，尤其是免疫缺陷患者。（8）两性霉素B与白细胞同时输注时，可能导致肺部毒性。（9）骨髓抑制药、放射治疗可加重患者贫血，与两性霉素B合用宜减少剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未获得孕妇使用两性霉素B脂质体的研究资料，鉴于它的不良反应，对于孕妇及哺乳期妇女仅在考虑用药的必要性超越了不良作用后方可使用注射用两性霉素B脂质体。FDA妊娠分级B级:在动物繁殖研究中（并未进行孕妇的对照研究），未见到药物对胎儿的不良影响。或在动物繁殖性研究中发现药物有副作用，但这些副作用并未在设对照的、妊娠首３个月的妇女中得到证实（也没有在其后６个月具有危害性的证据）。

【老年患者用药】由于微生物不受人体衰老影响，最好不要调整剂量。但老年人肾功能减退引起半衰期使用注射用两性霉素B脂质体可引起一定肾毒性，因此应更密切监视肌酐清除率，视肌酐清除率的情况调整剂量。

【儿童用药】10岁以上儿童常用量均同成人，即按体重计算静脉滴注剂量。尚未观察10岁以下儿童使用本品的安全性和有效性。

【贮藏】密封。

【批准文号】国药准字H20244839

【生产厂家】石药集团中诺药业(石家庄)有限公司

【药品上市许可持有人】石药集团中诺药业(石家庄)有限公司

【生产地址】河北省石家庄高新区秦岭大街 111 号

【安速利克（注射用两性霉素B脂质体）的临床疗效分析】

安速利克（注射用两性霉素B脂质体，L-AmB）是一种广谱抗真菌药物，主要用于治疗侵袭性真菌病（IFD），尤其在血液病、免疫功能低下患者中具有重要地位。其临床疗效主要体现在以下几个方面：

1. 广谱抗真菌活性
安速利克继承了传统两性霉素B的广谱抗真菌特性，对多种真菌（如曲霉菌、念珠菌、隐球菌、毛霉菌等）均有效38。相较于普通两性霉素B，其脂质体结构能更精准靶向真菌细胞，减少对哺乳动物细胞的毒性 。

2. 高临床有效率
血液病患者挽救性治疗：一项针对80例血液病IFD患者的回顾性研究显示，L-AmB挽救性治疗的有效率达77.5%，中位剂量3 mg/kg/d，疗程14天 。

侵袭性念珠菌病：一项随机对照试验表明，L-AmB（3 mg/kg/d）与米卡芬净的疗效相当，总体缓解率均接近90% 。

毛霉菌病：欧洲医学真菌学联盟（ECMM）数据显示，L-AmB单药治疗毛霉菌病的生存率达68% 。

3. 安全性优于传统剂型
肾毒性降低：L-AmB的肾毒性发生率仅11.3%（主要为1-2级），远低于传统两性霉素B 。

输液反应减少：仅5%患者出现发热或寒战，且可通过预处理进一步降低 。

4. 特殊人群适用性
免疫功能低下患者：L-AmB在发热性中性粒细胞减少症患者中经验性治疗有效 。

内脏利什曼病：免疫功能正常患者的寄生虫清除率达98.9% 。

5. 剂量灵活性
标准剂量（3 mg/kg/d）与负荷剂量（10 mg/kg/d）在侵袭性真菌病中的疗效相似，但后者可能更快控制感染 。

结论：安速利克在侵袭性真菌病治疗中表现出高效、广谱的特点，且安全性显著优于传统两性霉素B，尤其适用于血液病、移植后及耐药真菌感染患者 。