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注射用唑来膦酸（择泰）药代动力学

作者：admin    发布时间：2018-12-20 00:17     浏览：104人

1.分布64名癌症或骨转移患者静脉滴注单剂量或多剂量（28天4次）2、4、8或16mg，滴注射时间5或15分钟，滴注后血浆中唑来膦酸浓度的降低符合三相消除过程，滴注完毕迅速从峰浓度值下
1.分布64名癌症或骨转移患者静脉滴注单剂量或多剂量（28天4次）2、4、8或16mg，滴注射时间5或15分钟，滴注后血浆中唑来膦酸浓度的降低符合三相消除过程，滴注完毕迅速从峰浓度值下降，24小时后血药浓度不到Cmax的1%。最初两相的半衰期t1/2α为0.24小时，t1/2β为1.87小时，唑来膦酸最终消除相的时间较长，在滴注后的2～28天内在血浆中仍保持很低的浓度，最终消除半衰期t1/2γ为146小时，在给药剂量2～16mg范围内，血浆中药物浓度－时间曲线下面积（AUC0-24h）与给药剂量呈正比。在3相中唑来膦酸的蓄积率均较低，其中2、3相相对于第1相的平均AUC0-24h值比率分别为1.13±0.30和1.16±0.36，体内及体外试验表明唑来膦酸与人血细胞的亲和率低，与人血浆蛋白结合率大约为22%，结合率与浓度无关。2.代谢体外试验表明唑来膦酸对人P450酶无抑制作用，唑来膦酸在体内不经过生物转化，主要以原形经肾脏排泄。3.排泄64名患者在给予唑来膦酸24小时内尿液中平均回收率为39±16%，给药后第2日尿液中仅发现痕迹量的药物，给药0～24小时内尿液中累积排泄百分比率与药物的浓度无关，0～24小时内尿液中的药物回收未达到平衡，推测药物先与骨结合，再缓慢降放进入全身循环，从而出现所观察到的血浆中长期含有很低浓度药物的现象。给药后0～24小时内唑来膦酸的肾脏消除率为3.7±2.0L/h，唑来膦酸的消除率与剂量无关而取决于肌酸酐消除率。在一项研究中，将癌症及骨转移患者给予4mg唑来膦酸的滴注时间从5分钟（n=6）延长至15分钟（n=7），结果滴完时唑来膦酸的浓度同比降低34%

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