通用名称:
普伐他汀钠片
功能主治:
高脂血症、家族性高胆固醇血症。
用法用量:
成人开始剂量为10mg~20mg,一日1次,临睡前服用,一日最高剂量40mg.
剂 型:
片剂
不良反应:
不良反应可见轻度转氨酶升高,皮疹,肌痛,头痛,胸痛,恶心,呕吐,腹泻,疲乏等。
禁 忌:
对本品或本品中任何成份有过敏症既往史患者。
注意事项:
1对纯合子家族性高胆固醇血症疗效差。
2治疗期间,应定期检查肝功能,如SGPT和SGOT增高等于或超过正常上限三倍且为持续性时,应停止治疗。
3有肝脏疾病史或饮酒史的病人应慎用.
4使用HMG-CoA还原酶抑制剂类降血脂药偶可引导起升高.
成份:
普伐他汀钠
【成 份】
化学名:{1S-[1?(?s*, ?s*), 2?, 6?, 8?(R*), 8a?]}-1,2,6,7,8,8a-六氢-?,?,6-三羟-2-甲基-8-(2-甲基-1-氧丁氧基)-1-萘庚酸单钠盐
分子式: C23H35NaO7
分子量:446.52
性状:
淡红色片。
孕妇及哺乳期妇女用药:
1.尚未确立妊娠期用药的安全性,因此孕妇或可能妊娠的妇女,仅在治疗的益处大于风险时方可给药。
2.哺乳期妇女避免用药,不得已给药时,应停止哺乳。
儿童用药:
尚不明确。
老年用药:
老年患者应该考虑到高龄引起肾功能降低的可能,应定期检查肾功能,观察患者症状,慎重给药。
药物相互作用:
经体内和体外实验证实,本品不经细胞色素P450 3A4代谢,因此不会与其他由细胞色素P450系统代谢的药物(如苯妥英钠、奎尼丁等)产生明显的相互作用,也不会与细胞色素P450 3A4抑制剂(如地尔硫卓、伊曲康唑、酮康唑、红美素等)产生明显的相互作用。 华法令:华法林与普伐他汀钠40mg同时服用对凝血酶原时间不会产生影响。 西米替丁:普伐他汀钠单用或与西咪替丁合用时的普伐他汀0-l2小时的AUC之间没有区别。单用普伐他汀钠或普伐他汀钠与西米替汀合用的AUC与普伐他丁钠与抗酸药合用时的AUC具显著差异。 地高辛:0.2mg地高辛与20mg普伐他汀钠合用9天,地高辛的生物利用度未发生改变;普伐他汀的AUC有增高趋势,但普伐他汀与其代谢产物合并生物利用度没有发生改变。 环孢素:至今为止,已有一些环孢素与普伐他汀钠(剂量高至20mg)合用的临床资料,这些资料没有显示环孢素的浓度会受到普伐他丁的影响。 吉非贝齐:临床试验发现,普伐他汀钠与吉非贝齐合用,CPK水平升高和因骨骼肌肉症状而停药的发生率,与安慰剂对照组、单用吉非贝齐组、单用普伐他汀钠组相比,有升高的趋势,普伐他汀的尿排泄量及其蛋白结合均减少。建议普伐他汀钠不要和吉非贝齐联合使用。其他:与阿斯匹林、抗酸剂(服用本品1小时后)、西咪替丁、烟酸合用药代动力学无明显差异。与利尿剂、抗高血压药、洋地黄、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻断剂、β-受体阻断剂及硝酸甘油合用无明显药物相互作用。
药理作用:
本品为3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)的竞争性抑制剂,HMG-CoA还原酶是胆固醇生物合成初期阶段的限速酶,本品可逆性地抑制HMG-CoA还原酶,从而抑制胆固醇的生物合成。本品从二方面发挥其降脂作用,第一是通过可逆性抑制HMG-CoA还原酶的活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低,导致细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数的增加,从而加强了由受体介导的LDL-C的分解代谢及血液中LDL-C的清除;第二,是通过抑制LDL-C的前体-极低密度脂蛋白(VLDL-C)在肝脏中的合成从而抑制LDL-C的生成。
药物过量:
迄今在关于普伐他汀过量的报告中,未见明显临床症状与相关的临床实验室异常。如果发生过量服用,应该进行系统治疗,按要求建立支持性监测方法。
药代动力学:
本品口服后迅速吸收。本品经首过效应到达肝脏,肝脏是胆固醇合成、LDL-C清除的主要器官,也是本品发挥作用的主要部位,血中药物约50%与血浆蛋白结合,本品通过肝、肾两条途径进行清除,所以肝或肾功能不全患者可通过代偿性改变排泄途径而清除,本品的血浆清除半衰期为1.5~2小时。
贮藏:
遮光,密封保存。