药品名称

商品名：凯时
通用名：前列地尔注射液
英文名：Alprostadil Injection
 

成份

本品主要成份为前列地尔。

适应症

　 治疗由慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症)引起的四肢溃疡及微循环障碍引起的四肢静息疼痛。

规格

用法用量

　 成人qd，2ml(含10μgPGE1)+10ml生理盐水(或5％的葡萄糖)iv，或直接入小壶。

不良反应

偶见注射部位血管痛、发红、瘙痒感。

禁忌

严重心衰患者、妊娠或可能妊娠的妇女、既往对本制剂成份有过敏史的患者禁用。

注意事项

　 ①心衰患者、青光眼或眼压亢进患者、消化道溃疡患者和间质性肺炎患者慎用。 ②出现副作用时，可降低给药速度或停药。 ③本制剂与输液混合后在2h内使用，残液不能再使用。

临床评价

　 经北京4家医院进行开放式随机对照临床研究。试验组99例，用凯时注射液2ml(10μgPGE1)，qd；对照组用PGE1粉针剂(100μgPGE1)，qd，疗程4周，二者的有效率分别为85.48％和76.47％；显效率分别为40.32％和23.53％；试验组轻度静脉刺激发生率为6.45％，对照组不同程度的静脉刺激发生率为54.55％。结果提示，凯时的疗效高于PGE1粉针剂，不良反应发生率明显低于粉针剂。

作用特点

　 本品主要成份前列地尔(PGE1)是一种活性极强的生理活性物质，有明显的扩张血管、抑制血小板聚集的药理作用。然而，PGE1在体内代谢很快，在肺部氧化酶作用下，每通过一次肺循环，即有60％～90％失活，为了保持药效，通常采用大剂量5h以上持续静脉给药的方法，但因此产生的副作用特别是血管疼痛使患者难以忍受。凯时注射液是将PGE1封入直径为0.2μm的脂微球中，脂微球是理想的药物载体，对病变血管有特殊亲和性，可将PGE1运送到特定的病变部位，同时在脂微球的屏障保护下，PGE1在肺部的失活率明显降低。凯时的给药剂量仅为PGE1粉针剂的1/10，从而极大地降低了副作用。

药理作用

　 ①血管扩张作用：对正常大鼠及链脲佐霉素诱发的糖尿病大鼠，凯时显示出比PGE1粉针剂更强的血流增加作用，其作用对糖尿病大鼠更为显著。 ②血小板聚集抑制作用：在仓鼠颊囊微小血管，用ADP诱发血栓形成。凯时比PGE1粉针剂有更强的抑制血栓形成作用，并且药效的持续性要好于PGE1粉针剂。对由月桂酸钠诱发的末梢动脉栓塞症的大鼠，凯时对损伤进程有较强的抑制作用。且凯时比PGE1粉针剂更有效。 ③血管内分布：电镜下观察到在正常和糖尿病大鼠中，脂微球附着于肠系膜小动脉，毛细血管内皮细胞，在胸部有病变的自发性高血压大鼠中，脂微球附着于大动脉内皮细胞而被细胞内摄取，3H标记的凯时与3HPGE1相比在自发性高血压大鼠的病变血管内有更高的放射性分布。

药代动力学

　 将同位素3H标记的凯时给大鼠iv，30s后血液、血浆中PGE1的放射浓度分别为27.34、39.82ngeq/ml，大部分组织5min后达到峰值，8h后体内浓度是静注30s时浓度的1％，血浆中的主要代谢物质是13，14-二氢-15氧代前列腺素E1。由于采用脂微球作为载体，静注后，主要分布在小动脉、毛细血管和有病变的主动脉血管壁。浓度最高的组织器官是肝、肾和肺。浓度最低的组织器官是中枢神经系统、眼球和睾丸，无特定的组织蓄积性。

贮存条件

　 0～5℃保存，避光，避免冻结。

有效期

1年。

批准文号

国药准字H10980023

生产厂家

　 北京泰德制药股份有限公司


 

药品名称

商品名：凯时
通用名：前列地尔注射液
英文名：Alprostadil Injection
 

成份

本品主要成份为前列地尔。

适应症

　 治疗由慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症)引起的四肢溃疡及微循环障碍引起的四肢静息疼痛。

规格

用法用量

　 成人qd，2ml(含10μgPGE1)+10ml生理盐水(或5％的葡萄糖)iv，或直接入小壶。

不良反应

偶见注射部位血管痛、发红、瘙痒感。

禁忌

严重心衰患者、妊娠或可能妊娠的妇女、既往对本制剂成份有过敏史的患者禁用。

注意事项

　 ①心衰患者、青光眼或眼压亢进患者、消化道溃疡患者和间质性肺炎患者慎用。 ②出现副作用时，可降低给药速度或停药。 ③本制剂与输液混合后在2h内使用，残液不能再使用。

临床评价

　 经北京4家医院进行开放式随机对照临床研究。试验组99例，用凯时注射液2ml(10μgPGE1)，qd；对照组用PGE1粉针剂(100μgPGE1)，qd，疗程4周，二者的有效率分别为85.48％和76.47％；显效率分别为40.32％和23.53％；试验组轻度静脉刺激发生率为6.45％，对照组不同程度的静脉刺激发生率为54.55％。结果提示，凯时的疗效高于PGE1粉针剂，不良反应发生率明显低于粉针剂。

作用特点

　 本品主要成份前列地尔(PGE1)是一种活性极强的生理活性物质，有明显的扩张血管、抑制血小板聚集的药理作用。然而，PGE1在体内代谢很快，在肺部氧化酶作用下，每通过一次肺循环，即有60％～90％失活，为了保持药效，通常采用大剂量5h以上持续静脉给药的方法，但因此产生的副作用特别是血管疼痛使患者难以忍受。凯时注射液是将PGE1封入直径为0.2μm的脂微球中，脂微球是理想的药物载体，对病变血管有特殊亲和性，可将PGE1运送到特定的病变部位，同时在脂微球的屏障保护下，PGE1在肺部的失活率明显降低。凯时的给药剂量仅为PGE1粉针剂的1/10，从而极大地降低了副作用。

药理作用

　 ①血管扩张作用：对正常大鼠及链脲佐霉素诱发的糖尿病大鼠，凯时显示出比PGE1粉针剂更强的血流增加作用，其作用对糖尿病大鼠更为显著。 ②血小板聚集抑制作用：在仓鼠颊囊微小血管，用ADP诱发血栓形成。凯时比PGE1粉针剂有更强的抑制血栓形成作用，并且药效的持续性要好于PGE1粉针剂。对由月桂酸钠诱发的末梢动脉栓塞症的大鼠，凯时对损伤进程有较强的抑制作用。且凯时比PGE1粉针剂更有效。 ③血管内分布：电镜下观察到在正常和糖尿病大鼠中，脂微球附着于肠系膜小动脉，毛细血管内皮细胞，在胸部有病变的自发性高血压大鼠中，脂微球附着于大动脉内皮细胞而被细胞内摄取，3H标记的凯时与3HPGE1相比在自发性高血压大鼠的病变血管内有更高的放射性分布。

药代动力学

　 将同位素3H标记的凯时给大鼠iv，30s后血液、血浆中PGE1的放射浓度分别为27.34、39.82ngeq/ml，大部分组织5min后达到峰值，8h后体内浓度是静注30s时浓度的1％，血浆中的主要代谢物质是13，14-二氢-15氧代前列腺素E1。由于采用脂微球作为载体，静注后，主要分布在小动脉、毛细血管和有病变的主动脉血管壁。浓度最高的组织器官是肝、肾和肺。浓度最低的组织器官是中枢神经系统、眼球和睾丸，无特定的组织蓄积性。

贮存条件

　 0～5℃保存，避光，避免冻结。

有效期

1年。

批准文号

国药准字H10980023

生产厂家

　 北京泰德制药股份有限公司