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【药品名称】核心结论
国瑞（注射用亚胺培南西司他丁钠） 是国药集团国瑞药业生产的碳青霉烯类抗生素复方制剂，由亚胺培南和西司他丁钠按1:1比例组成。其临床核心价值在于：作为目前抗菌谱最广的抗生素之一，对革兰阳性菌、革兰阴性菌（包括铜绿假单尾菌）及需氧/厌氧菌均有强大抗菌活性，特别适用于多重细菌复合感染、混合感染及病原菌未确定前的重症感染经验性治疗，是临床抗感染治疗的“王牌武器”之一。
一、药物概述
1.1 基本信息
项目 内容
通用名 注射用亚胺培南西司他丁钠
商品名 国瑞
生产企业 国药集团国瑞药业有限公司
批准文号 国药准字H20074008
医保类别 医保乙类
药品类别 处方药
规格 0.5g、1.0g
有效期 24个月
1.2 组分与作用机制
本品为复方制剂，每瓶含亚胺培南500mg和西司他丁钠500mg（以亚胺培南和西司他丁计，比例为1:1），辅料为碳酸氢钠。
组分 作用
亚胺培南 新型β-内酰胺类抗生素（亚胺硫霉素），通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用
西司他丁钠 特异性肾脱氢肽酶抑制剂，可阻断亚胺培南在肾脏内的代谢，提高泌尿道中亚胺培南原形药物的浓度
1.3 抗菌谱特点
亚胺培南西司他丁的抗菌谱被认为是所有已研究过的抗生素中最广泛的。
对以下细菌具有强效抗菌活性：
需氧革兰阳性菌：
粪肠球菌
金黄色葡萄球菌（包括产酶株）
表皮葡萄球菌
肺炎链球菌
酿脓链球菌
无乳链球菌
需氧革兰阴性菌：
不动杆菌属、肠杆菌属、大肠埃希菌
流感嗜血杆菌、克雷伯杆菌属
铜绿假单胞菌
沙雷菌属（包括萎垂杆菌）
摩根摩根菌、普通变形杆菌等
厌氧菌：
拟杆菌属（包括脆弱拟杆菌）
梭状芽胞杆菌属、消化球菌属
消化链球菌属、梭形杆菌属等
核心优势：本品对许多耐药菌仍保持强效抗菌活性，包括耐头孢菌素类（如头孢他啶、头孢曲松）、耐氨基糖苷类（庆大霉素、阿米卡星）和耐青霉素类的细菌。
二、临床适应症与疗效
2.1 治疗适应症
本品适用于敏感细菌所致的各种感染，特别适用于多种细菌复合感染和需氧菌及厌氧菌的混合感染，以及病原菌未确定前的早期治疗。
具体感染类型：
感染类别 具体疾病
腹腔内感染 腹膜炎、腹腔内脓肿、肝胆感染、阑尾炎
下呼吸道感染 重症肺炎、医院获得性肺炎
妇科感染 盆腔炎、产后感染
泌尿生殖道感染 复杂性尿路感染、肾盂肾炎
血流感染 败血症
骨关节感染 骨髓炎、化脓性关节炎
皮肤软组织感染 坏死性筋膜炎、糖尿病足感染
心血管感染 心内膜炎
特别适用的感染类型：
需氧菌与厌氧菌的混合感染（如腹腔感染、盆腔感染）
多种病原体所致的复合感染
耐药菌感染（对头孢菌素类、青霉素类、氨基糖苷类耐药菌株）
2.2 预防适应症
本品可用于预防已污染或具有潜在污染性外科手术的术后感染，特别是术后感染一旦发生将会特别严重的操作。
2.3 重要限制
本品不适用于脑膜炎的治疗。
三、临床疗效特点
3.1 广谱强效的抗菌活性
本品被誉为抗菌谱最广的抗生素，这一特点源于其独特的作用机制和对β-内酰胺酶的高度稳定性。
比较维度 亚胺培南西司他丁 其他β-内酰胺类
抗菌谱广度 最广 较窄
对耐药菌活性 强效（耐头孢/耐青霉/耐氨基糖苷菌仍有效） 常耐药
对厌氧菌活性 强效（包括脆弱拟杆菌） 通常较弱
对铜绿假单胞菌 有效 部分有效
对产酶菌稳定性 高度稳定 易被破坏
3.2 特别适合混合感染
临床上常见的混合感染（如腹腔感染、盆腔感染、糖尿病足感染）往往同时存在需氧菌和厌氧菌。本品单药即可覆盖这两类病原体，无需联合抗厌氧菌药物。
3.3 可作为重症感染经验性治疗
在病原菌未确定前，本品可作为重症感染（如败血症、重症肺炎）的早期治疗选择。对于免疫功能低下患者（如肿瘤化疗后、器官移植后）的可疑感染，本品作为单一用药已成功治疗。
3.4 对耐药菌有效
本品对许多对其他抗生素耐药的细菌仍保持强效抗菌活性：
耐头孢菌素类：包括头孢唑啉、头孢哌酮、头孢西丁、头孢噻肟、头孢他啶、头孢曲松等
耐氨基糖苷类：庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素等
耐青霉素类：氨苄西林、哌拉西林、替卡西林等
四、用法用量
4.1 肾功能正常成人剂量
根据感染严重程度和病原菌敏感性确定：
感染程度 剂量（亚胺培南计） 给药间隔 每日总剂量
轻度感染 250mg 6小时 1.0g
500mg 8小时 1.5g
中度感染 1g 12小时 2.0g
500mg 6小时 2.0g
重度感染 1g 8小时 3.0g
严重/危及生命感染 1g 6小时 4.0g
注：对大多数感染，推荐治疗剂量为每天1-2g，分3-4次滴注。
4.2 肾功能不全患者剂量调整
肾功能损害患者必须根据肌酐清除率（CrCl）调整剂量：
CrCl (ml/min/1.73m²) 推荐剂量调整
31-70 每6-8小时0.5g，每日最高1.5-2g
21-30 每8-12小时0.5g，每日最高0.5-1g
6-20 按推荐方案减量使用，500mg剂量时癫痫风险可能增加
≤5 除非48小时内血液透析，否则禁用
4.3 儿童剂量
体重≥40kg：可按成人剂量给药
体重<40kg：15mg/kg，每6小时一次，每日总剂量不超过2g
3个月以下婴儿：无足够临床数据支持
4.4 给药方法
静脉滴注：每0.5g药物用100ml溶剂稀释，制成5mg/ml溶液，缓缓滴入
滴注时间：剂量≤500mg时，滴注时间≥20-30分钟；剂量>500mg时，滴注时间≥40-60分钟
肌内注射：可用1%利多卡因注射液为溶剂以减轻疼痛
溶媒：等渗氯化钠注射液、5%-10%葡萄糖液
五、安全性特征
5.1 常见不良反应
本品耐受性良好，与头孢唑啉、头孢噻吩和头孢噻肟相当。不良反应大多轻微和短暂，很少需要停药。
局部反应（最常见）：
红斑、局部疼痛、硬结
血栓性静脉炎
过敏反应/皮肤：
皮疹、瘙痒、荨麻疹
多形性红斑、血管性水肿
中毒性表皮坏死（罕见）、念珠菌病
药物热
胃肠道反应：
恶心、呕吐、腹泻
牙齿和/或舌色斑
伪膜性肠炎（与其他广谱抗生素一样）
5.2 实验室异常
系统 异常表现
血液系统 嗜酸细胞增多症、白细胞减少症、中性粒细胞减少症（包括粒细胞缺乏症）、血小板减少症、血红蛋白降低、凝血酶原时间延长、直接Coombs试验阳性
肝功能 血清转氨酶升高、胆红素升高、碱性磷酸酶升高；肝炎（罕见）
肾功能 血清肌酐和血尿素氮升高、少尿/无尿、急性肾功能衰竭（罕见）；注意：尿液变色为无害现象，不应与血尿混淆
5.3 严重不良反应（需特别关注）
不良反应 说明
中枢神经系统 肌阵挛、精神障碍（幻觉、错乱状态）、癫痫发作、感觉异常。多见于剂量超过推荐剂量、已有CNS疾病或肾功能损害者
过敏性休克 与其它β-内酰胺抗生素一样，可引起严重过敏反应。使用前应详细询问过敏史
伪膜性肠炎 出现腹泻应考虑此诊断，严重程度可从轻度至危及生命
5.4 禁忌症
对本品任何成分过敏者禁用
与其他β-内酰胺类抗生素（青霉素类、头孢菌素类）有部分交叉过敏
孕妇、哺乳期妇女需在医师指导下慎重使用
肌酐清除率≤5ml/min且不在48小时内进行血液透析者禁用
六、临床定位与优势总结
维度 核心评价
抗菌谱 目前最广的抗生素之一，覆盖革兰阳性/阴性菌、需氧/厌氧菌
耐药菌疗效 对耐头孢菌素类、耐青霉素类、耐氨基糖苷类细菌仍有效
混合感染 单药可覆盖需氧+厌氧菌，无需联合甲硝唑等抗厌氧菌药物
经验性治疗 病原菌未确定前的重症感染早期治疗的理想选择
医保可及 医保乙类，可及性高
安全性 耐受性良好，不良反应大多轻微短暂
主要风险 CNS副作用、过敏反应、肾功能影响需监测
重要限制 不适用于脑膜炎治疗
七、总结
国瑞（注射用亚胺培南西司他丁钠）作为碳青霉烯类抗生素的代表性药物，其核心临床价值体现在：
抗菌谱最广：本品被认为是抗菌谱最广的抗生素之一，覆盖革兰阳性菌、革兰阴性菌（包括铜绿假单胞菌）、需氧菌及厌氧菌，是临床抗感染治疗的“王牌武器”。
耐药菌有效：对许多耐头孢菌素类、耐青霉素类、耐氨基糖苷类的耐药菌株仍保持强效抗菌活性，是应对多重耐药菌感染的重要选择。
单药覆盖混合感染：特别适用于需氧菌和厌氧菌的混合感染（如腹腔感染、盆腔感染），单药即可达到联合用药的效果。
重症感染经验性治疗首选：在病原菌未确定前的重症感染（如败血症、重症肺炎）早期治疗中，本品可作为理想的初始选择。
使用便捷：医保乙类覆盖，肾功能正常患者有标准剂量方案，肾功能不全患者需根据肌酐清除率调整剂量。
温馨提示：本品为处方药，必须在医师指导下使用。使用前应详细询问患者有无β-内酰胺类抗生素过敏史。治疗期间需监测肾功能，尤其是肾功能不全患者。用药过程中如出现腹泻、皮疹、神经系统症状等，应及时就医。本品不适用于脑膜炎治疗。
【规格】1.0g
【主要成份】本品为复方制剂，其组份为：亚胺培南和西司他丁钠（亚胺培南和西司他丁为1：1）。辅料为碳酸氢钠。
【适应症】适用于治疗敏感革兰阳性菌及革兰阴性杆菌所致的严重感染，如败血症、感染性心内膜炎、下呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、尿路感染以及多种细菌引起的混合感染。
【用法用量】对大多数感染孤推荐治疗剂量为每天1～2克，分3～4次滴注。对中度感染也可用每次1克，每天2次的方案。对不敏感病原菌引起的感染，本品静脉滴注的剂量最多可以增至每天4克，或50毫克/千克体重/天，两者中择较低剂量使用。当每次本品静脉滴注的剂量等到于或低于500毫克时，静脉滴注时间应不少于20～30分钟，如剂量大于500毫克时，静脉滴注时间应不少于40～60分钟。如病菌人在滴注时出现恶心症状，可减慢滴注速度。1.儿童体重≥40千克，可按成人剂量给予。2.儿童和婴儿体重＜40千克者，可按15毫克/千克，每6小冒一次给药。每天总剂量不超过2克。对患脓毒症的儿童，只要能排除脑膜炎的可能，仍然可以使用本品。
【不良反应】1.本品静脉使用时速度太快可引起血栓静脉炎，肌内注射时可引起局部疼痛、红斑、硬结等，宜注意改换注射部位。2.肝脏：可有氨基转移酶、血胆红素或碱性磷酸酶升高。3.肾脏：可有血肌酐和血尿素氮升高。但儿童用本药时常可发现红色尿，这是由于药物引起变色，并非血尿。4.可有神经系统方面的症状，如肌痉挛、精神障碍等。5.本品可引起恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状，偶可引起假膜性肠炎。6.可有嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少或增多、血红蛋白减少等，并可致抗人球蛋白（Coombs）试验阳性。7.本品也可致过敏反应，如皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹、药热等。
【禁忌】本品禁用于对该品任何成分过敏的病人。
【注意事项】1.过敏体质者慎用。2.本品不可与含乳酸钠的输液或其它碱性药液相配伍。3.本品应在使用前溶解，用盐水溶解的药液只能在室温存放10小时，含葡萄糖的药液只能存放4小时。
【药物相互作用】1.丙磺舒与亚胺培南/西司他丁钠合用，可使亚胺培南血浆半衰期延长，可相应增加其血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）。有研究指出，二者合用时亚胺培南的半衰期可延长约6%，AUC可增加约13%，血浆清除率下降约13%。2.亚胺培南/西司他丁钠与氨基糖苷类抗生素合用时，对某些分离的假单胞菌有协同抗菌作用。3.亚胺培南/西司他丁钠与环孢霉素同用，可增加神经毒性作用。4.亚胺培南/西司他丁钠与茶碱同用，可发生茶碱中毒（恶心、呕吐、心悸、癫痫发作等），其可能的机制为合用时可能增加了中枢神经毒性作用。5有报道，亚胺培南与更昔洛韦（ganciclovir）合用，可引起癫痫发作。6亚胺培南/西司他丁钠可使伤寒活疫苗的免疫反应减弱，其可能的机制是本品对伤寒沙门菌有抗菌活性。
【贮藏】遮光、密封保存。
【批准文号】国药准字H20074008
【生产厂家】国药集团国瑞药业有限公司
【生产地址】安徽省淮南市朝阳东路(淮南市经济技术开发区)
或到店。 
