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万赛维盐酸缬更昔洛韦片药理毒理

【万赛维盐酸缬更昔洛韦片药理毒理】缬更昔洛韦是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯(前体药物)，口服后被小肠和肝内的酯酶迅速转化成更昔洛韦。更昔洛韦是一个合成的2-脱氧鸟苷的类似物，它在体外和体内都可以抑制疱疹病毒的复制。敏感的人类病毒包括人类巨细胞病毒（HCMV），单纯疱疹病毒-1和单纯疱疹病毒-2（HSV-1,HSV-2），人疱疹病毒-6,7,8（HHV-6,7,8），EB病毒，水痘-带状疱疹病毒（VZV）和乙型肝炎病毒。在被巨细胞病毒（CMV）感染的细胞中，更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成单磷酸更昔洛韦。再被细胞内的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦，然后在细胞内被缓慢代谢。在移除细胞外的更昔洛韦后，观察到在HSV 或HCMV感染的细胞中的更昔洛韦的半衰期分别是18小时（6-24小时）。由于磷酸化过程很大程度地依赖病毒的蛋白激酶，所以更昔洛韦的磷酸化优先发生在被病毒感染的细胞中。更昔洛韦抑制病毒的活性主要通过抑制病毒DNA的合成：（a）竞争性抑制病毒DNA聚合酶，使脱氧三磷酸鸟苷不能结合到DNA上，（b）三磷酸更昔洛韦结合到病毒DNA上使病毒DNA链的延长终止或受限制。在体外更昔洛韦对CMV抗病毒作用的IC50范围为0.08mcM（0.02ug/mL）- 14mcM（3.5ug/mL）。药效学：临床上本品的抗病毒作用通过治疗AIDS患者合并新诊断的视网膜炎得到证实（临床研究WV15376）。应用万赛维盐酸缬更昔洛韦片治疗4周后CMV病毒的检出率从46%（32/69）降低到7%（4/55）。临床疗效：在感染CMV视网膜炎的艾滋病（AIDS）病人中进行的盐酸缬更昔洛韦片的临床研究表明，本品和静脉注射更昔洛韦对CMV视网膜炎的诱导治疗疗效相当。研究中，新诊断的CMV视网膜炎病人被随机分配到盐酸缬更昔洛韦片组或静脉更昔洛韦组进行诱导治疗。在第4周时两组中CMV视网膜炎有进展的病人比例相同。在诱导治疗后，该研究中的两组病人都继续接受本品每天900mg的维持治疗。在分别接受本品或静脉更昔洛韦诱导治疗后用本品维持治疗的病人中，从随机到CMV视网膜炎恶化的平均时间（中位时间）为：226（160）天和219（125）天。口服本品可以达到使用静脉更昔洛韦推荐剂量给药后相似的机体更昔洛韦暴露水平，这在CMV视网膜炎的治疗中是有效的。更昔洛韦的药时曲线下面积（AUC）与到达CMV视网膜炎恶化的时间相关。移植后CMV病毒感染的预防：在心脏、肝脏和肾脏移植后CMV感染的高危患者（D+/R-）中进行了双盲双模拟的活性对照临床试验，患者在移植后的10天内开始服用本品（900mg/次/日）或更昔洛韦（1000mg tid），直到移植后100天。研究疗效委员会判断的CMV感染包括CMV综合征和组织浸润性感染，在移植后的6月内CMV感染发生率在盐酸缬更昔洛韦片组（n=239）为12.1%，在口服更昔洛韦组（n=125）为15.2%。盐酸缬更昔洛韦片组停止预防治疗后（100天后）发生的CMV感染病例绝大多数晚于更昔洛韦组。在移植后的6月内急性排斥反应的发生率在盐酸缬更昔洛韦片组为29.7%，在口服更昔洛韦组（n=125）为36.0%。病毒耐药性：长时间使用万赛维盐酸缬更昔洛韦片后，将更昔洛韦单磷酸化的病毒蛋白激酶基因（UL97）或病毒的DNA聚合酶基因（UL54）可发生选择性的变异，从而使病毒对更昔洛韦发生耐药性。含有UL97基因变异的病毒只对更昔洛韦耐药，而含有UL54基因变异的病毒对其他类似作用机制的抗病毒药有交叉耐药性，反之亦然。CMV视网膜炎的治疗：对从一个临床研究的148个病人中分离出的多形核白细胞（PMNL）进行CMV的基因分型，结果显示在用本品治疗3，6，12和18个月后分别有2.2%，6.5%，12.8%和15.3%发生了UL97变异。耐药的表型没有被确定，但是在分离培养中获得非常少的可用于分析的CMV病毒株。移植后CMV病毒感染的预防：收集移植后100天和移植后6月内出现可疑CMV感染时的PMNL进行CMV的基因分型来研究病毒耐药性。随服用缬更昔洛韦的245例患者中有198例移植后100天的样本进行检验，未发现更昔洛韦耐药突变。在口服更昔洛韦的对照组103例样本中有2例更昔洛韦耐药突变（1.9%）。随机服用缬更昔洛韦的245例患者中有50例可疑CMV感染患者的样本进行检验，未发现耐药突变。在口服更昔洛韦的对照组125例患者中29例可疑CMV感染患者的样本中有2例耐药突变，耐药发生率为6.9%。

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