盐酸伊立替康注射液（开普拓）用法用量
推荐预防性给予患者止吐药。当患者出现胆碱能综合症时要考虑预防性或治疗性地给予阿托品治疗（参见注意事项）。
联合用药
剂量方案
盐酸伊立替康与5-FU（5-氟尿嘧啶）和LV（亚叶酸钙）联用
两周用药方案
盐酸伊立替康180mg/m2静脉滴注30~90 分钟，第1 天； LV 400mg/m2 应该在盐酸伊立替康输注后立即给予，滴注时间相同，之后再立即给予5-FU，第1 天和第2 天； 5-FU400mg/m2 静脉推注，然后600mg/m2 持续静脉输注22 小时，第1 天和第2 天。每2 周重复。
盐酸伊立替康180mg/m2 静脉滴注30~90 分钟，第1 天； LV 400mg/m2 应该在盐酸伊立替康输注后立即给予，滴注时间相同，第1 天； 5-FU 400mg/m2 静脉推注，第1 天，然后1,200mg/m2/d×2 天持续静脉输注（总量2,400mg/m2, 输注46~48 小时）。每2 周重复。
剂量调整
每次治疗之前都要仔细地监测和评估患者出现的毒性反应，特别是在治疗的第一周期。盐酸伊立替康和5-FU 的剂量应该根据患者个体对治疗的耐受情况而进行调整。表1 为联合用药时推荐的剂量调整方案。所有的剂量调整都应该以先前出现的最严重的毒性反应为依据。患者只有在不使用止泻药的情况下至少24 小时内不再腹泻（恢复到治疗前的肠功能状态）才能开始下一疗程的治疗。
当毒性作用恢复至NCI 1 级或更低，粒细胞计数恢复至≥1.5 x 109/L，血小板计数恢复至100 x 109/L 以及治疗相关腹泻完全解决之后才能开始下一个新的治疗周期。治疗应被延迟1－2 周以帮助相关的毒性反应的恢复。如果延迟2 周后患者仍不能恢复，应该考虑停止化疗。如果未发生不可耐受的毒性反应，那么只要患者能继续有临床获益，则应继续以后的盐酸伊立替康/5-FU/LV 方案治疗。
表1 盐酸伊立替康/5-FU/LV 联合治疗周期中和在下一疗程开始时盐酸伊立替康的推荐剂量调整方法
a 基于NCI CTC (version 2.0)标准评估不良事件的严重性，参见http://ctep.info.nih.gov/CTC3/default.htm
b 相对于先前化疗周期中使用的起始剂量。
c 对于粘膜炎/口腔炎只要减少5-FU剂量，不需减少盐酸伊立替康剂量。
单药治疗
剂量方案
本品应该静脉给药，滴注时间大于90 分钟（参见输注液的准备），如表2 所推荐的每周或每3 周一次给药方案
a 随后的剂量可被调高至150mg/m2或减低至50mg/m2，根据患者个体耐受情况以25例50mg/m2的水平递减。
b 随后的剂量可被调整至200mg/m2，根据患者个体耐受情况以50mg/m2的水平递减。
c 参见表4.
患者有以下任一情况者，可考虑盐酸伊立替康的起始剂量减少1 个剂量等级：年龄大于65 岁、曾接受盆腔/腹部放疗、体力状态2 分或胆红素水平中度升高（17 - 34 μmol/L)。
有肝功能损害的患者（单药治疗）
肝功能异常的患者，推荐以下起始剂量：
a 在胆红素>3.0 x IULN 的患者中，盐酸伊立替康每3 周一次给药方案的安全性和药代动力学尚不明确。而且该方案不推荐在这类患者中使用。
有肾功能损害的患者（单药治疗）
目前没有对肾功能损害患者进行临床研究。因此要特别注意监测肾功能损害患者。不推荐透析患者使用本药物。
老年用药
在一些研究中每周输注盐酸伊立替康，其在≥65 岁的患者体内的终末半衰期是6.0 小时，而在﹤65 岁的患者体内为5.5 小时。在≥65 岁的患者中SN-38 的剂量－标准化AUC0-24 比﹤65 岁的患者高11％。没有关于老年患者每三周一次给药方案的药代动力学数据。基于这个给药方案的临床药物毒性经验，建议在≥65 岁的患者中使用较低的初始剂量（参考用法用量）。
儿童用药
儿童使用本品的安全性或有效性尚不确定。
剂量调整
要密切监测患者的毒性反应，应该根据患者个体对治疗的耐受情况来调整盐酸伊立替康的剂量。基于表2 和3 的推荐剂量，可根据表4 中所建议的调整方案对本品后续疗程的剂量进行调整。所有的剂量调整都应该基于先前出现的最严重毒性反应基础之上。
只有当毒性反应恢复到NCI 1 级或更低，粒细胞计数恢复至≥1.5 x 109/L，血小板计数恢复至100 x 109/L 以及治疗相关腹泻完全解决之后才能开始新的一轮治疗。治疗应被延迟1－2 周以帮助相关的毒性反应的恢复。如果延迟2 周后患者仍不能恢复，应该考虑停止化疗。
如果未发生不可耐受的毒性反应，那么只要患者能继续有临床获益，则应继续以后的盐酸伊立替康/5-FU/LV 方案治疗。
a基于NCI CTC(version2.0)标准评估不良事件的严重性，参见http://ctep.info.nih.gov/CTC3/default.htm
制备和用药注意事项
如同其它有潜在毒性的抗肿瘤药物，在制备本品输注液时要小心操作。推荐使用手套。如果盐酸伊立替康溶液接触到皮肤，应立即用肥皂和清水彻底冲洗皮肤。如果本品接触到粘膜，则用清水彻底冲洗。
制备输注液
与其他注射用药一样，本品溶液的配制必须严格遵循无菌原则。
盐酸伊立替康注射液只能一次性使用，任何未使用的部分必须丢弃。
盐酸伊立替康注射液在输注之前必须用5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液稀释至终浓度为0.12 至2.8mg/ml 的输注液。其它药物不能加入输注液中。在输注之前检查输注液中是否有可见的颗粒物质和变色。
在5°C 或30°C/相对湿度和避光条件下，盐酸伊立替康注射液稀释于输注液（0.9％氯化钠溶液和5％葡萄糖溶液）并贮藏在低密度聚乙烯或聚氯乙烯容器中，其化学和物理稳定性可保持28 天。如在光照条件下其化学和物理稳定性可保持3 天。
然而为了减少微生物感染的风险，推荐在使用之前才准备输注液，而且输注液准备好后应尽快使用。如果未立即使用，输注液在2－8°C 条件下贮藏时间不应超过24 小时，或在室温条件下（25°C）贮藏时间不超过6 小时。
不要冰冻盐酸伊立替康或其溶液混合物，因为这可能导致药物沉淀形成。
