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【安圣莎】盐酸阿来替尼胶囊药理作用

【药理作用】阿来替尼对其他药物的作用 CYP底物：体外研究表明，临床相关浓度的阿来替尼及其主要的活性代谢产物(M4)均不会抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19或CYP2D6。阿来替尼和M4对CYP3A4具有较弱的时间依赖性抑制作用。体外研究中，临床浓度的阿来替尼对CYP3A4和CYP2B6有潜在的弱诱导作用。一项在ALK阳性非小细胞肺癌患者中开展的临床药物-药物相互作用研究结果证明，阿来替尼多次给药对咪达唑仑(一种敏感的CYP3A底物)的暴露量无影响。因此，与CYP3A底物合并用药时无需调整剂量。尽管体外研究表明阿来替尼是CYP2C8的抑制剂，但生理药代动力学(PBPK)模型支持以下观点，即临床相关浓度的阿来替尼不太可能增加合并给予的CYP2C8底物的血浆浓度。 P-gp和BCRP底物：在体外，阿来替尼和M4是外排转运蛋白P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的抑制剂。因此，阿来替尼可能会增加合并给予的P-gp或BCRP转运蛋白底物的血浆浓度(预计暴露量增加不会超过2倍)。当阿来替尼与治疗指数狭窄的P-gp或BCRP底物(例如：地高辛、达比加群、甲氨蝶呤)合并用药时，建议进行适当的监测。其他药物对阿来替尼的影响：体外数据表明，CYP3A4是介导阿来替尼及其主要的活性代谢产物M4代谢的主要酶， CYP3A占肝脏总代谢的40%~50%。M4在体外对ALK的抑制效价和活性与阿来替尼相似。 CYP3A诱导剂：600 mg利福平(一种CYP3A强诱导剂)每日一次，连续多次口服给药与600 mg 阿来替尼单次口服合并用药对阿来替尼和M4的总暴露量的影响较小(联合/不联合利福平用药时的几何平均比值[90%置信区间]：Cmax：0.96 [0.88~1.05]，AUCinf：0.82 [0.74~0.90])。因此，本品与CYP3A诱导剂合并用药时无需调整剂量。 CYP3A抑制剂：400 mg泊沙康唑(一种CYP3A强抑制剂)每日两次，连续多次口服给药与300 mg 阿来替尼单次口服合并用药对阿来替尼和M4的总暴露量的影响较小(联合/不联合泊沙康唑用药时的几何平均比值 [90%置信区间]：Cmax：0.93 [0.81~1.08]，AUCinf：1.36 [1.24 ~1.49])。因此，本品与CYP3A抑制剂合并用药时无需调整剂量。增加胃部pH值的药物：尽管阿来替尼在体外的水溶解度具有pH值依赖性，但一项专门针对40 mg埃索美拉唑(一种质子泵抑制剂)每日一次的药物-药物相互作用研究证明，该合并用药没有对阿来替尼和M4的总暴露量产生临床相关影响。因此，本品与质子泵抑制剂或其他能增加胃部pH值的药物(例如：H2受体拮抗剂或抗酸剂)合并用药时无需调整剂量。转运蛋白对阿来替尼处置的影响：体外数据表明，阿来替尼不是P-gp的底物。阿来替尼和M4也不是BCRP或有机阴离子转运多肽(OATP)1B1/B3的底物。但M4是P-gp的底物。阿来替尼对P-gp具有抑制作用，因此预计阿来替尼与P-gp抑制剂合并用药不会对M4暴露量产生相关影响。

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