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艾乐明药代动力学

【艾乐明药代动力学】
药代动力学特征
口服给予巴瑞替尼之后，在治疗剂量范围内观察到全身性暴露量按照剂量比例升高。巴瑞替尼的PK和时间呈线性关联。
吸收
口服给药之后，巴瑞替尼被迅速吸收，中位tmax大约为1小时(范围0.5-3.0h)，生物利用度大约为79％(CV=3.94％)。进食使得暴露量下降达14％，Cmax下降达18％，延后tmax达0.5小时。用餐时给药与暴露量的临床相关无关。分布
静脉输注给药之后的平均分布容积为76L，表明巴瑞替尼分布于组织中。大约50％的巴瑞替尼会与血浆蛋白结合。
生物转化
巴瑞替尼代谢主要由CYP3A4介导，少于10％的剂量鉴定为发生了生物转化。无法定量分析血浆中的代谢产物。临床药理学研究中，巴瑞替尼主要通过尿液(69％)和粪便(15％)以原形药物形式排泄，仅鉴定出4种次要氧化代谢产物(3种存在于尿液中，1种存在于粪便中)，大约分别占给予剂量的5％和1％。虽然体外条件下，巴瑞替尼是CYP3A4、0AT3、Pgp、BCRP和MATE2-K的底物，而且是转运蛋白0AT1、0AT3、OCT1、0CT2、OATP1B3、BCRP、MATE1和MATE2-K的抑制剂，但是除0CT1的底物以外，不太可能与是这些转运蛋白底物的药物发生具有临床意义的相互作用。(见[药物相互作用])
清除
肾脏清除是巴瑞替尼的主要清除机制，其通过肾小球滤过以及通过0AT3、Pgp、BCRP以及MATE2-K的主动分泌清除。临床药理学研究中，大约75％的给予剂量在尿液中清除，大约20％的剂量通过粪便清除。类风湿关节炎患者中，平均表观清除速率(CL/F)和半衰期分别为9.42L/hr(CV=34.3％)和12.5hrs(CV=27.4％)。类风湿关节炎受试者相对于健康受试者，稳态时的Cmax和AUC分别高出1.4倍和2.0倍。
肾功能损伤
研究发现肾功能能够显著影响巴瑞替尼暴露。轻度和中度肾损伤患者与肾功能正常患者的AUC平均比率为1.41(90％CI:1.15-1.74)和2.22(90％CI:1.81-2.73)。轻度至中度肾损伤患者的Cmax比肾功能正常患者的Cmax的平均比率为1.16(90％CI:0.92-1.45)和1.46(90％CI:1.17-1.83)。剂量推荐见[用法用量]。
肝功能损伤
轻度或中度肝功能损伤的患者中，未观察到对巴瑞替尼的PK有临床相关影响。未在重度肝功能损伤的患者中研究巴瑞替尼的使用。
老年患者
年龄为265岁或275岁未对巴瑞替尼暴露量造成影响(Chmax和AUC)。
儿童人群
儿童人群中巴瑞替尼的性、疗效和药代动力学尚未确定。
其他内在因素
体重、性别、人种以及种族对巴瑞替尼的PK未造成临床相关影响。内在因素对PK参数的平均效应(AUC和Cmax)一般介于巴瑞替尼的个体内PK变异范围内。因此，基于这些患者因素，无须进行剂量调整。

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