请仔细阅读(济诺 雷贝拉唑钠肠溶胶囊 20mg*7粒)的作用说明,并在药师指导下购买和使用。
【药品名称】
通用名称:雷贝拉唑钠肠溶胶囊
商品名称:济诺
英文名称:Rabeprazole Sodium Enteric-coated Capsules
汉语拼音:Leibeilazuona Changrong Jiaonang
【成份】本品主要成份为雷贝拉唑钠。
【性状】本品为肠溶胶囊,内容物为类白色或微黄色颗粒或粉末。
【适应症】本品适用于:
1、活动性十二指肠溃疡
2、良性活动性胃溃疡
3、伴有临床症状的侵蚀性和溃疡性胃一食管返流征(GERD);
4、与适当的抗生素合用,可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。
5、侵蚀性或溃疡性胃-食管返流征的维持期治疗,目前疗程超过12个月的药效尚未进行评估。
【规格】20mg
【用法用量】本品不能咀嚼或压碎服用,应整粒吞服。
1. 成年人/老年患者的用药:
A. 活动性十二指肠溃疡和活动性良性胃溃疡患者:一次20mg (2粒),一日1次,晨服。
大多数活动性十二指肠溃疡患者在用药4周后痊愈。但有2%的患者还需要继续用药4周才能痊愈。
一些十二指肠溃疡患者一次10mg(1粒),一日1次的治疗量即有反应。
大多数活动性良性胃溃疡需在用药6周后痊愈。但有9%的患者还需继续用药6周才可痊愈。
B.侵蚀性或溃疡性的胃一食管反流征 {GERD) 患者:一次20mg (2粒),一日1次,疗程为4~8周。
C.胃一食管反流征的长期治疗方案 (GERD) 的维持治疗:疗程为12个月,维持治疗量为一次10mg(1粒)或20mg(2粒),一日1次。一些患者对一日10mg的维持治疗量即有反应。
D. 幽门螺旋杆菌的根治性治疗:
与适当的抗生素合用,可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。
本品应在早晨、餐前服用,尽管用药时间及摄食对雷贝拉唑钠药效无影响,但此种给药方式更有利于治疗的进行。
2.肝肾功能不全患者的用药:
肝肾功能不全患者在用药过程中无需进行剂量调节。但在对有严重的肝功能不全患者用药时,应参见“不良反应及注意事项”。
【不良反应】
1.偶见 (不良反应发生率在0.1%~5%):光敏性反应、头痛、恶心、呕吐、便秘、腹胀、腹泻、皮疹、荨麻疹;红细胞减少、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、嗜中性粒细胞增多、淋巴细胞减少.ALT、AST、ALP、Y-GTP、LDH、总胆红素、总胆固醇、BUN升高;蛋白尿等不良反应。
2.罕见 (不良反应发生率在<0.1%):休克、心悸,心动过缓、下腹痛、消化不良、胸痛、肌痛、视力障碍、眩晕、失眠,困倦.倦怠感、握力低下。四肢乏力、感觉迟钝、口齿不清、步态蹒跚、溶血性贫血等。此外国外1例有肝性脑症既往史的肝硬化患者出现了精神错乱、识辨力丧失和嗜睡。
【禁忌】对雷贝拉唑钠、苯并咪唑代谢物或辅料过敏者禁用。
【注意事项】
1.用本品开始治疗之前应排除存在癌症的可能性。尽管在年龄和性别匹配的轻中度肝脏损伤患者与正常者的对照研究中,未见到明显与药物相关的安全问题,但是重度肝损伤患者初次使用本品治疗时,医生建议要特别注意。
2.服用本品时,应定期进行血液检查及血液生化学 (如肝酶检查),发现异常,即停止用药,并进行及时处理。
3.肝功能损伤的患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.对于孕妇或有可能妊娠的妇女,只有在其治疗有益性大于危险性的前提下方可使用。
2.本品可能通过乳汁分泌,故避免用于哺乳期妇女,不得已而必须用药时,则应暂停给婴儿哺乳。
【儿童用药】目前尚无儿童服用本品的安全性和有效性资料。
【老年用药】临床研究表明,未见65岁以上患者与年轻患者在疗效与安全性方面有差异,但不排除某些老年患者的敏感性更强。由于本药主要在肝脏代谢,而老年患者肝功能低下者居多,有时可出现不良反应。因此,当出现消化系统不良反应 (参照“不良反应”项) 时,应谨慎给与,必要时应停正用药。
【药物相互作用】雷贝拉唑钠通过细胞色素P450(CYP450)代谢酶系统进行代谢。健康试验者研究表明,雷贝拉唑钠临床上没有明显的与其他的通过CYP450系统代谢的药物有相互作用。
雷贝拉唑钠能够产生持续性的抑制胃酸分泌的作用。由于雷贝拉唑钠使酸度下降,因此,与那些吸收与胃pH值有关的药物有相互作用。例如,正常受试者如果每天同时服用酮康唑与20mg冒贝拉唑钠,会使酮康唑的生物利用度减少大约30%;同时服用地高辛会使地高辛的AUC和Cmax值分别增加19%和29%。因此,病人在同时服用上述药物和雷贝拉唑钠时应进行监测。雷贝拉唑钠与抗酸剂同时服用以及在服用抗酸剂1小时后再服用时,雷贝拉唑钠的平均血浆中浓度曲线下面积分别下降8%和6%。本品的类似药物奥美拉唑与苯妥英同服有导致苯妥英代谢或排泄延缓的报告。
【药物过量】无已知的特效解毒剂。
服用本品过量时,应按患者的临床症状和体征,采用适当的支持疗法。
【药理毒理】无雷贝拉唑钠为苯并眯唑类化合物,是第二代质子泵抑制剂,通过特异性地抑制胃壁细胞H+、K+-ATP酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。该作用呈剂量依赖性,并可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。本品对胆碱和组胺H2受体无拮抗作用。
遗传毒性:本品鼠伤寒沙门氏菌回复突变 (Ames) 试验、中国仓鼠卵细胞基因突变试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验结果均呈阳性;其去甲基代谢物在实验中也呈阳性:本品体外仓鼠肺细胞染色体畸变试验,小鼠徼核试验和体内、体外肝程序外DNA合成(UDS)试验结果均为阴性。
生殖毒性:大鼠静脉给予雷贝拉唑钠50mg/kg/日 (血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的13倍) 和兔静脉给予本品50mg/kg/日(血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的8倍),其生育力和生殖行为未见明显异常,对动物胎仔未见损伤。尚无怀孕妇女给药的充分和严格对照的临床研究,由于动物生殖毒性并不总能预测药物对人体的影响,故怀孕期间仅在确实需要时才能使用本品。
大鼠在妊娠后期和哺乳期经口给予雷贝拉唑钠0.4g/kg/日,可导致动物体重增长减慢。由于许多药物可经乳汁分泌,且可能对哺乳婴儿产生毒副作用.故应考虑药物对母亲的重要性,决定在此期间是停止哺乳还是停止用药。
致癌性:采用CD-1小鼠进行了88/104周试验,雷贝拉唑钠经口给药剂量高达0.1g/kg/日时未表现出肿瘤发生率增加,此时血药浓度为患者推荐剂量下的16倍。采用SD大鼠进行了给药104周的致癌性试验研究,其中雄性大鼠口服剂量5、15、30、 60mg/kg/日,雌性大鼠口服剂量5、15、30、60和120mg/kg/日,结果所有剂量组雌,雄动物均出现胃肠嗜铬细胞样 (ELC) 增生,雌性动物所有剂量组都出现胃肠嗜铬细胞样 (ELC)良性肿瘤。雄性动物即使在最高剂量组C血药浓度相当于临床推荐剂量下的0.2倍) 下,也未见与药物有关的肿瘤产生。
【药代动力学】详见说明书。
【贮藏】密封,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
【包装】聚酰胺/铝/聚氯乙烯冷冲压成型固体药用复合膜硬片,铝箔包装。7粒/板,1板/盒。
【有效期】18个月
【批准文号】国药准字H20061220
【生产企业】济川药业集团有限公司