通用名称:
甲钴胺分散片
功能主治:
周围神经病。
用法用量:
本品为分散片,可直接口服、吞服,或将本品投入适量温水中,振摇分散后立即服用。通常成年人一次1片(0.5mg),一日3次。可根据年龄、症状酌情增减。
剂 型:
片剂
不良反应:
1. 过敏 偶有皮疹发生(发生率[0.1%),出现后请停止用药。
2. 其它 偶有(发生率5%~0.1%)食欲不振、恶心、呕吐、腹泻。
1. 过敏 偶有皮疹发生(发生率[0.1%),出现后请停止用药。
2. 其它 偶有(发生率5%~0.1%)食欲不振、恶心、呕吐、腹泻。
禁 忌:
禁用于对甲钴胺或处方中任何辅料有过敏史的患者。
注意事项:
1. 如果服用一个月以上无效,则无需继续服用。
2. 从事汞及其化合物的工作人员,不宜长期大量服用本品。
3. 本品开封后,应避光、避湿保存。
成份:
本品活性成份为甲钴胺。
性状:
本品为淡红色片。
孕妇及哺乳期妇女用药:
虽然甲钴胺在动物试验中未表现致畸作用,但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌,但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌。本品在哺乳期妇女的安全性尚不明确。
儿童用药:
遵医嘱。
老年用药:
由于老年人机能减退,建议采取适当措施,在医生指导下减少用量。
药物相互作用:
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
药理作用:
药理作用
1.甲钴胺容易转移到神经细胞的细胞器中,从而促进核酸及蛋白质的合成。与氰钴胺(CN-B12)相比,甲钴胺向神经细胞中的细胞器转移性良好(大鼠),在由同型半胱氨酸生成蛋氨酸的过程中起着辅酶的作用,在脑细胞、脊髓神经细胞的实验中,尤其是参与由脱氧尿嘧啶核苷生成胸腺嘧啶核苷,促进核酸、蛋白质的合成(小鼠)。
2.促进轴索内轴流和轴索再生。在由链脲菌素所致糖尿病大鼠的坐骨神经细胞实验中,使轴索的骨架蛋白输送正常化,对由阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱所致药物性神经障碍(大鼠、兔)及轴索变性小鼠模型、自然发病糖尿病大鼠的神经障碍实验中,均表现出能抑制神经病理学、电生理学上的变性神经的出现。
3.促进髓鞘形成(磷脂合成)。由于提高蛋氨酸合成酶的活性,从而促进构成髓鞘的主要脂质卵磷脂的合成,使之髓鞘形成大鼠)。
4.对神经轴突传递的延迟和神经传递物质减少的恢复。在挤压坐骨神经实验中,由于提高神经纤维的兴奋性,从而使终板电位的诱发早期恢复(大鼠)。另外,在缺乏胆碱饲料饲养的大鼠实验证明,使低下的脑内乙酰胆碱含量正常化。
毒理作用。急性毒性:小鼠口服甲钴胺的LD50>1000mg/kg,大鼠口服甲钴胺的LD50>500mg/kg。亚急性毒性:大鼠口服给药1个月,剂量分别为0.2、2.0、20mg/kg/日,一般症状、体重、血液、尿、脏器重量及病理组织学检查等均无特殊变化。长期毒性:大鼠口服给药6个月,剂量分别为0.2、2.0、20mg/kg/日,一般症状、体重、血液、尿、脏器重量及病理组织学检查等均无特殊变化。生殖毒性:在大鼠和小鼠的器官形成期口服给药,剂量分别为0.2、2.0、20mg/kg/日,胎仔和新生仔均未出现异常,也未见有致畸现象发生。无机汞的甲基化:在试管内,本品与氯化汞反应生成甲基汞,但是在人血液等蛋白质存在的条件下观察不到这项反应。另外,用无机汞添加的饲料饲养大鼠时,没有因经口投与本品而增加生物体的甲基汞。进一步用无机汞添加的饲料饲养雄性大鼠,并经口投与6个月,分别给予1.5、15mg/kg/日甲钴胺,在一般症状、血液、尿检及病理组织学的观察中,其结果均未见因同时投与无机汞和甲钴胺而带来的影响。
药物过量:
尚无药物过量的经验。如果发生药物过量,应进行对症、支持治疗。
药代动力学:
大鼠口服57Co-CH3B12(25 μg.kg-1),72h后, 肾、肾上腺、胰、肝、胃的浓度较高, 肌肉、睾丸、脑神经等处浓度较低。健康人一次口服甲钴胺片剂120 μg、1500 μg, 均在给药后3 h达到血药峰值, 其吸收呈剂量依赖性。服药后8h, 尿中总B12的排泄量为用药后24 h排泄量的40%~80%。健康人连续12周口服甲钴胺, 1500 μg.d-1, 给药4周后, 血清总B12的变化值约为给药前的2倍,以后逐渐增加, 到12周后约2.8倍, 即使中止给药4周后仍为用药前的1.8倍。
贮藏:
避光,密封保存。