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维全特药代动力学

【维全特药代动力学】
吸收
实体瘤患者口服800mg单剂量培唑帕尼后，中位达峰（血药浓度峰值Cmax约为19±13μg/ml）时间为3.5小时（范围为1.0-11.9小时）， AUC0-∞约为650±500μgh/ml。每日1次的给药方法可使AUC0-T增加1.23倍至4倍。
培唑帕尼剂量高于800mg时， AUC或Cmax未出现持续性升高。
当与食物同服时，培唑帕尼的全身暴露量增加。培唑帕尼与高脂或低脂饮食同服时，其 AUC 和 Cmax升高约 2 倍。因此，培唑帕尼应在饭前至少 1 小时或饭后至少 2 小时给药（见【用法用量】）。
与整片给药相比，将培唑帕尼片400mg碾碎给药时，其AUC（0-72）增加46％， Cmax增加约2倍，而tmax减少约2小时。这些结果表明，服用碾碎的培唑帕尼片时，其生物利用度和口服吸收率相对高于整片吞服（见【用法用量】）。
分布
培唑帕尼与人体内血浆蛋白的结合率大于 99％，在 10- 100?g/ml 的剂量范围内，无浓度依赖性。体外研究表明，培唑帕尼是 P-gp 和 BCRP 的底物。
生物转化
体外研究结果证明，培唑帕尼的代谢主要是由CYP3A4介导的，小部分由CYP1A2和CYP2C8介导。培唑帕尼的四种主要代谢产物只占血浆暴露量的6％。其中一种代谢产物抑制VEGF诱导的人脐静脉内皮细胞的增殖，与培唑帕尼原型药物的效价相似，比其他代谢产物的活性高10-20倍。因此，培唑帕尼的活性主要依赖于培唑帕尼原型药物的暴露量。
消除
培唑帕尼消除缓慢，给予推荐剂量800mg后的平均半衰期为30.9小时。主要经粪便消除，经肾脏排泄的比例不到给药剂量的4％。
特殊人群
肾损害
研究结果表明，只有不到 4%的口服培唑帕尼剂量以培唑帕尼及其代谢产物的形式经尿液排出体外。群体药代动力学模型的计算结果（来自基线 CLCR 值在 30.8ml/分-150ml/分范围内的受试者的数据）表明，肾损害不会对培唑帕尼的药代动力学产生临床相关影响。肌酐清除率>30ml/分的患者，无需调整剂量。对于肌酐清除率低于 30ml/分的患者，建议慎用，因为目前尚无培唑帕尼用于这一人群的经验（见【用法用量】）。
肝损害
轻度
800mg 每日一次给药后，轻度肝损害患者（定义为胆红素正常且存在不同程度的ALT 升高，或无论 ALT 的值为多少，胆红素升高不超过 1.5 倍 ULN）的中位稳态培唑帕尼 Cmax 和 AUC（0- 24）与非肝功能损害患者中的中位值相似（见表 7）。800mg 培唑帕尼每日一次是针对血清肝功能检测测试为轻度异常的患者的推荐剂量（见【用法用量】）。
中度
中度肝损害患者（定义为胆红素升高>1.5 倍至 3 倍 ULN，无论 ALT 的值为多少）的培唑帕尼最大耐受剂量（MTD）为 200mg 每日一次。培唑帕尼 200mg 每日一次给药后，中度肝损害受试者的 Cmax和 AUC（0-24）中位稳态值分别约为 800 mg 每日一次给药后肝功能正常受试者中相应中位值的 44%和 39%（见表 7）。基于安全性和耐受性数据，中度肝损害受试者的培唑帕尼剂量应减少至 200mg 每日一次（见【用法用量】）。
重度
培唑帕尼 200mg 每日一次给药后，重度肝损害受试者中的 Cmax和 AUC（0-24中位稳态值分别约为 800mg 每日一次给药后肝功能正常受试者中相应中位值的 18%和15%。鉴于本品在重度肝损害患者（总胆红素>3 倍 ULN，无论 ALT 的水平如何）中的暴露量减少，且此类患者的肝储备功能有限，因此，不建议该人群使用培唑帕尼（见【用法用量】）
表 7 在肝损害受试者测量的中位稳态培唑帕尼药代动力学值

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