药品名称
通用名称:利鲁唑片
英文名称:RiluzoleTablets
汉语拼音:LiluzuoPian
成份
本品主要成份为利鲁唑,其化学名称为:2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。
性状
本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色片。
适应症
用于肌萎缩侧索硬化症。
规格
50mg
用法用量
口服,一次1片(50mg),一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效,但增加不良反应。如漏服一次,按原计划服用下1片。 餐前或餐后2小时服用,以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。
不良反应
本品常见的不良反应为疲劳、胃部不适、及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见:胃疼、头疼、呕吐、心跳增加、头晕、嗜睡、过敏反应或胰腺炎症(胰腺炎)。偶见嗜中性粒白细胞减少症。 本品可能产生未在此列出的其它不良反应。如在您服用本品时健康状况发生任何变化,请告知您的医师或药师。
禁忌
对本品及其主要成分过敏者。肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者。处于妊娠及哺乳期患者。
注意事项
肝脏疾病患者慎用,应定期检查肝功能。如曾有肝脏疾患请告知医师,因为本品可能不适合您。服用本药时应禁止过度饮酒。 可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少。如果有任何发热现象(体温升高),须立即与医生联系。 如有任何肾脏疾患,请告知医师。 服用本品后如感到眩晕或头晕,不应驾驶或操作机器。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药
尚未明确
老年用药
老年患者的用药同健康成年人。
药物相互作用
细胞色素P4501A2是其主要的代谢酶,CYP1A2抑制剂(咖啡因、非那西汀、茶碱、阿咪替林及喹诺酮类药物)可能减少本品的清除。CYP1A2诱导剂(吸烟、利福平、奥美拉唑)可能增加本药的清除。
药物过量
剂量过大会出现高铁血红蛋白血症,用亚甲蓝可对抗治疗。
药理毒理
虽然肌萎缩侧索硬化症(ALS)的发病机理尚未完全阐明,但有学说认为谷氨酸(是中枢神经系统主要的兴奋型神经递质)在此疾病中是造成细胞死亡的原因。 利鲁唑的作用机制尚不清楚。利鲁唑通过抑制脑内神经递质(谷氨酸及天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用,多种体外细胞模型均证明了利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率。试验表明,ALS患者的脑脊液能降低胎鼠皮质神经元细胞的存活率,5×10-7mol/L的利鲁唑则有效对抗这种作用(细胞存活率从44.7%提高到60.6%)。1×10-4mol/L的利鲁唑可使1×10-4mol/LNMDA作用下的新生大鼠海马CA1锥体神经元细胞的存活率由6%提高到38%。此外整体试验研究中,采用一种表达人突变的Cu/ZnSOD的转基因小鼠为试验模型,利鲁唑以饮水的方式给药,药液浓度为100mg/L,小鼠出生后50天开始饮用。结果表明利鲁唑可明显延缓小鼠的平均死亡时间,生存期增加了13至15天(比对照组增加了11%)。 8mg/kg/day的利鲁唑对大鼠的生殖及发育没有明显影响,对大鼠及家兔子代均无明显致畸作用。孕期大鼠对家兔分别口服给予利鲁唑27mg/kg、60mg/kg,有明显的生育毒性和胚胎毒性;雌性大鼠在孕前、妊娠期及哺乳期单次口服利鲁唑15mg/kg有明显的生殖毒性。体外应用哺乳动物肝脏微粒体酶(S9)进行的体外代谢活化实验表明,利鲁唑没有致突变毒性。体内实验中,利鲁唑对大鼠及小鼠无明显的染色体畸变作用。静脉注射或口服利鲁唑14天到6个月,动物中枢神经系统中神经传递受到过度抑制,主要表现为流涎、共济能力失调,其次为疲惫、活动减少、镇静、嗜睡,最终还可导致死亡。本品的急性毒性也主要表现为对中枢神经系统的损害作用,可对呼吸功能产生影响,甚至可导致动物死亡。
药代动力学
在健康男性志愿者中,单一剂量口服25至300mg以及每日重复口服25至100mg利鲁唑,对其药代动力学进行评估。血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系。其药代动力学特性是非剂量依赖性的。 重复剂量给药时(50mg利鲁唑片,每日两次,十天疗程),利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍,并于5日内达到稳态期。 吸收:利鲁唑口服后吸收迅速,并于60至90分钟内达最大血浆浓度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。大约剂量的90%被吸收,绝对生物利用度为60±18%。 在高脂饮食的同时服用利鲁唑,其吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%,曲线下面积降低17%)。 分布:利鲁唑在体内分布广泛,可通过血脑屏障。利鲁唑的分布容积大约为245±69升(3.4升/公斤体重)。利鲁唑的蛋白结合率大约为97%,主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合。 代谢:利鲁唑主要以原形存在于血浆中,并由细胞色素P450广泛代谢继而糖脂化。在体外试验中利用预备的人体肝脏显示细胞色素P4501A2为主要的利鲁唑代谢有关的同功酶。在尿中的代谢产物为3种酚衍生物,1种脲基衍生物及原形利鲁唑。 已鉴别和非结合的代谢产物在动物中不显示利鲁唑的药效特性,因此在人体中未做研究。 排泄:排泄半衰期范围在9至15小时。利鲁唑主要从尿液中排出。 尿中总排泄率为剂量的90%。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代谢产物的85%以上。仅有剂量2%的利鲁唑以原形存在于尿中。 利鲁唑在老年健康志愿者的药代动力学参数没有变化,因此在老年人群中对利鲁唑的使用没有特殊要求。本药在肾功能低下者体内的代谢与健康成年人体内的代谢无显著差异,但是轻度、长期肝功能不全患者及中度长期肝功能能够不全患者的AUC分别增加1.7倍及3倍,提示利鲁唑在有肝病及转氨酶高于正常值上限3倍的患者中不宜使用。
贮藏
遮光,密封保存。
包装
铝塑包装,12片/板*2板/盒。
有效期
36个月
执行标准
《中国药典》2015年版第二部
批准文号
国药准字H20073149
生产企业
企业名称:万特制药(海南)有限公司
生产地址:中国海口市秀英区南海大道279号
药品名称
通用名称:利鲁唑片
英文名称:RiluzoleTablets
汉语拼音:LiluzuoPian
成份
本品主要成份为利鲁唑,其化学名称为:2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。
性状
本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色片。
适应症
用于肌萎缩侧索硬化症。
规格
50mg
用法用量
口服,一次1片(50mg),一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效,但增加不良反应。如漏服一次,按原计划服用下1片。 餐前或餐后2小时服用,以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。
不良反应
本品常见的不良反应为疲劳、胃部不适、及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见:胃疼、头疼、呕吐、心跳增加、头晕、嗜睡、过敏反应或胰腺炎症(胰腺炎)。偶见嗜中性粒白细胞减少症。 本品可能产生未在此列出的其它不良反应。如在您服用本品时健康状况发生任何变化,请告知您的医师或药师。
禁忌
对本品及其主要成分过敏者。肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者。处于妊娠及哺乳期患者。
注意事项
肝脏疾病患者慎用,应定期检查肝功能。如曾有肝脏疾患请告知医师,因为本品可能不适合您。服用本药时应禁止过度饮酒。 可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少。如果有任何发热现象(体温升高),须立即与医生联系。 如有任何肾脏疾患,请告知医师。 服用本品后如感到眩晕或头晕,不应驾驶或操作机器。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药
尚未明确
老年用药
老年患者的用药同健康成年人。
药物相互作用
细胞色素P4501A2是其主要的代谢酶,CYP1A2抑制剂(咖啡因、非那西汀、茶碱、阿咪替林及喹诺酮类药物)可能减少本品的清除。CYP1A2诱导剂(吸烟、利福平、奥美拉唑)可能增加本药的清除。
药物过量
剂量过大会出现高铁血红蛋白血症,用亚甲蓝可对抗治疗。
药理毒理
虽然肌萎缩侧索硬化症(ALS)的发病机理尚未完全阐明,但有学说认为谷氨酸(是中枢神经系统主要的兴奋型神经递质)在此疾病中是造成细胞死亡的原因。 利鲁唑的作用机制尚不清楚。利鲁唑通过抑制脑内神经递质(谷氨酸及天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用,多种体外细胞模型均证明了利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率。试验表明,ALS患者的脑脊液能降低胎鼠皮质神经元细胞的存活率,5×10-7mol/L的利鲁唑则有效对抗这种作用(细胞存活率从44.7%提高到60.6%)。1×10-4mol/L的利鲁唑可使1×10-4mol/LNMDA作用下的新生大鼠海马CA1锥体神经元细胞的存活率由6%提高到38%。此外整体试验研究中,采用一种表达人突变的Cu/ZnSOD的转基因小鼠为试验模型,利鲁唑以饮水的方式给药,药液浓度为100mg/L,小鼠出生后50天开始饮用。结果表明利鲁唑可明显延缓小鼠的平均死亡时间,生存期增加了13至15天(比对照组增加了11%)。 8mg/kg/day的利鲁唑对大鼠的生殖及发育没有明显影响,对大鼠及家兔子代均无明显致畸作用。孕期大鼠对家兔分别口服给予利鲁唑27mg/kg、60mg/kg,有明显的生育毒性和胚胎毒性;雌性大鼠在孕前、妊娠期及哺乳期单次口服利鲁唑15mg/kg有明显的生殖毒性。体外应用哺乳动物肝脏微粒体酶(S9)进行的体外代谢活化实验表明,利鲁唑没有致突变毒性。体内实验中,利鲁唑对大鼠及小鼠无明显的染色体畸变作用。静脉注射或口服利鲁唑14天到6个月,动物中枢神经系统中神经传递受到过度抑制,主要表现为流涎、共济能力失调,其次为疲惫、活动减少、镇静、嗜睡,最终还可导致死亡。本品的急性毒性也主要表现为对中枢神经系统的损害作用,可对呼吸功能产生影响,甚至可导致动物死亡。
药代动力学
在健康男性志愿者中,单一剂量口服25至300mg以及每日重复口服25至100mg利鲁唑,对其药代动力学进行评估。血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系。其药代动力学特性是非剂量依赖性的。 重复剂量给药时(50mg利鲁唑片,每日两次,十天疗程),利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍,并于5日内达到稳态期。 吸收:利鲁唑口服后吸收迅速,并于60至90分钟内达最大血浆浓度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。大约剂量的90%被吸收,绝对生物利用度为60±18%。 在高脂饮食的同时服用利鲁唑,其吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%,曲线下面积降低17%)。 分布:利鲁唑在体内分布广泛,可通过血脑屏障。利鲁唑的分布容积大约为245±69升(3.4升/公斤体重)。利鲁唑的蛋白结合率大约为97%,主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合。 代谢:利鲁唑主要以原形存在于血浆中,并由细胞色素P450广泛代谢继而糖脂化。在体外试验中利用预备的人体肝脏显示细胞色素P4501A2为主要的利鲁唑代谢有关的同功酶。在尿中的代谢产物为3种酚衍生物,1种脲基衍生物及原形利鲁唑。 已鉴别和非结合的代谢产物在动物中不显示利鲁唑的药效特性,因此在人体中未做研究。 排泄:排泄半衰期范围在9至15小时。利鲁唑主要从尿液中排出。 尿中总排泄率为剂量的90%。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代谢产物的85%以上。仅有剂量2%的利鲁唑以原形存在于尿中。 利鲁唑在老年健康志愿者的药代动力学参数没有变化,因此在老年人群中对利鲁唑的使用没有特殊要求。本药在肾功能低下者体内的代谢与健康成年人体内的代谢无显著差异,但是轻度、长期肝功能不全患者及中度长期肝功能能够不全患者的AUC分别增加1.7倍及3倍,提示利鲁唑在有肝病及转氨酶高于正常值上限3倍的患者中不宜使用。
贮藏
遮光,密封保存。
包装
铝塑包装,12片/板*2板/盒。
有效期
36个月
执行标准
《中国药典》2015年版第二部
批准文号
国药准字H20073149
生产企业
企业名称:万特制药(海南)有限公司
生产地址:中国海口市秀英区南海大道279号
【卓捷】注射用美罗培南,价格¥360.00元/盒,购买药店北京美信康年大药房,
【欧来宁】注射用奥拉西坦,价格¥365.00,购买药店北京美信康年大药房,适应
【维尔络】己酮可可碱注射液,价格¥232.50元/盒,购买药店北京美信康年大药
【和奇】醋酸奥曲肽注射液,价格¥196.00,购买药店北京美信康年大药房,适应
【华信】富硒康口服液,价格¥96.50,购买药店北京美信康年大药房,保健功能
【柏美星】百蕊颗粒,价格36.50,购买药店北京美信康年大药房,适应症功能主
【瑞甘】门冬氨酸鸟氨酸颗粒价格¥69.00,购买药店北京美信康年大药房,使用
【诺和力/Victoza】利拉鲁肽注射液,价格¥360.00,购买药店北京美信康年大药房
【迈普新】注射用胸腺法新 价格¥560.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用
【湖南一格】人胎盘脂多糖注射液,价格¥236.00,购买药店北京美信康年大药房
【超维】复方曲肽注射液,价格¥960.00,购买药店北京美信康年大药房,适应症
【东北制药】盐酸罂粟碱注射液,价格¥396.00,购买药店 北京美信康年大药房,
【奥新泽 澳新泽】注射用达托霉素,价格¥1160.00,购买药店北京美信康年大药
【瑞菲乐】马来酸阿法替尼片,价格¥860.00,购买药店北京美信康年大药房,适
【护宁】醋酸奥曲肽注射液 价格¥460.00元/盒,购买药店北京美信康年大药房,
【息宁】卡左双多巴缓释片价格¥66.50,购买药店 北京美信康年大药房,使用说
【步长/倍通】丹红注射液,价格¥96.50,购买药店北京美信康年大药房,功能主
【蜀阳】静注人免疫球蛋白(pH4),价格¥960.00,购买药店北京美信康年大药房,
【CTBB】胎盘多肽注射液,价格226.00,购买药店北京美信康年大药房,适应症用
【丽康乐】注射用鼠神经生长因子,价格¥196.00,购买药店北京美信康年大药房
【邦亭】注射用白眉蛇毒血凝酶,价格¥126.00,购买药店北京美信康年大药房,
【乐宝得】注射用尿促性素,价格¥29.60,购买药店北京美信康年大药房,适应
【人健】注射用绒促性素,价格¥496.00,购买药店北京美信康年大药房,适应症
【正清】甲氨蝶呤片,价格146.50,购买药店北京美信康年大药房,适应症1.各型
【万赛维】盐酸缬更昔洛韦片 0.45g*60片 价格¥16650.00,购买药店 北京美信康年大
【泰邦】静注人免疫球蛋白(pH4) 静丙 价格¥960.00,购买药店 北京美信康年大药
【万邦医药】胰岛素注射液,价格¥56.50元/盒,购买药店北京美信康年大药房,
【奥德金】小牛血清去蛋白注射液价格¥58.60,购买药店 北京美信康年大药房,
【希弗全/FLUXUM】低分子肝素钠注射液,价格¥116.00元/盒,购买药店北京美信康
【常生千红】肝素钠注射液 价格¥96.00,购买药店北京美信康年大药房,适应症
【佰美诺】盐酸莫西沙星注射液,价格¥96.00,购买药店北京美信康年大药房,
【他格适】注射用替考拉宁 200mg价格¥356.00,购买药店 北京美信康年大药房,使
【恒捷】利奈唑胺片 价格¥265,北京美信康年大药房有售,适应症本品用于治疗
【希为纳】注射用西维来司他钠,价格¥2650.00,购买药店北京美信康年大药房,
【舒罗克】注射用美罗培南,价格¥360.00,购买药店北京美信康年大药房,适应
【德巴金】注射用丙戊酸钠,价格¥136.00,购买药店北京美信康年大药房,适应
【派罗欣】聚乙二醇干扰素α-2a注射液价格¥960.00,购买药店 北京美信康年大药
【派罗欣】聚乙二醇干扰素α-2a注射液价格¥796.00, 购买药店 北京美信康年大药
【福瑞】复方鳖甲软肝片,24片价格¥56.50,购买药店 北京美信康年大药房,适
【福瑞】复方鳖甲软肝片,48片价格¥56.50,购买药店 北京美信康年大药房,适
【汇邦灵】注射用伏立康唑,价格¥89.60,购买药店 北京美信康年大药房,适应
【杰润】茚达特罗格隆溴铵吸入粉雾剂 价格¥260.00,购买药店 北京美信康年大
【宝丽亚】吸入用丙酸倍氯米松混悬液,价格236.00,北京美信康年大药房,适应
【得理多】卡马西平片 价格¥69.5,购买药店北京美信康年大药房,使用说明书
【丽福康】注射用伏立康唑 ,价格¥160.00,购买药店北京美信康年大药房,适应
【汇德立康】注射用伏立康唑,价格¥160.00,购买药店北京美信康年大药房,适
【美丹特】玻璃酸钠注射液,价格¥169.00,购买药店 北京美信康年大药房
【上海昊海】玻璃酸钠注射液价格¥156.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用
产品名称 卓捷 通用名:注射用美罗培南 剂型:注射剂/盒 规格:0.5g*10瓶/盒 零售价:360.00元/盒 会员价:350.00元/盒 生产企业:北大医药股份有限公司 |
产品名称 欧来宁 通用名:注射用奥拉西坦 剂型:注射剂/盒 规格:1.0g*10瓶/盒 零售价:365.00元/盒 会员价:360.00元/盒 生产企业:石药集团欧意药业有限公司 |
产品名称 维尔络 通用名:己酮可可碱注射液 剂型:注射剂/盒 规格:5ml:0.1g*5支/盒 零售价:232.50元/盒 会员价:225.00元/盒 生产企业:广州万正药业有限公司 |
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