北京
新药特药专业药房互联网药品信息服务资格证书 编号:(京)网药械信息备字(2023)第00194号
健康之家 健康社区 推荐药店 我的美信康年

我的美信康年

在线服务 网站导航 手机二维码
全部药品分类
品牌药
感冒发热 皮肤用药 呼吸系统类 健胃消化 五官用药 妇科用药 儿科用药 涌吐药 男科用药 心脑血管药 神经/精神 维生素/营养 皮肤用药 肝肾类 肿瘤科用药 风湿免用药 血液疾病类 抗感染类 水电解质/酸碱平衡 心脏病用药 癌症用药
金纳多 银杏叶提取物片40mg*20片 悦复隆150mg*10片 斯维欣20ml*6支 达菲75mg*10粒 维兴/瑞阳1.5ml:0.375g*5支 爱乐维100片 黛力新20片 布洛芬缓释胶囊0.3克*12粒 硫酸氢氯吡格雷片75毫克*10片 舒利迭50ug/250ug*60泡 积雪苷霜软膏2.5%20克 80毫克*7粒*4板 蒲地蓝消炎片0.31克*58片 正红花油25毫升 养心生脉颗粒14克*9袋 新峰药业 千柏鼻炎片0.21g*100片 广西花红 消肿止痛酊33ml 好护士/苍松6克*12袋 诺诺100毫升 葛洪 桂龙药膏 202克*6瓶 同仁堂3g*10丸 贵州百灵0.3g*24s 骨友灵搽剂150ml 邦迪大贴 苯扎氯铵贴3.8*2.5厘米*4贴 迪根0.1g*12片 易克 双氯芬酸钠缓释胶囊50mg*24粒 敏使朗6mg*10片*10板 泰毕全150mg*10粒 羚锐0.6g*27粒 苏麦卡15mg*5片 泰毕全110mg*10粒 陕西东泰 双黄连胶囊0.4g*32粒 感言分1人份/盒 双氧水 过氧化氢溶液500ml 海神集团 一清软胶囊0.65g*12粒*3板 吉林吉春 明目蒺藜丸9g*4袋 烟台中洲 金莲花分散片0.7g*9片*2板 沈阳管城 伤湿祛痛膏7*10厘米*7贴 藿香正气水10ml*10支 海南葫芦娃 西青果颗粒15g*9袋 桑海 小柴胡颗粒10g*6袋 湖南湘江 氟康唑胶囊50mg*12粒 华润赛科 盐酸特拉唑嗪片2mg*14片 河南太龙 双黄连口服液10ml*10支 金力舒 阿莫西林克拉维酸钾片0.457g*6片

010-6788 8761

大药房/药品类目/药店特推/
正品保障
提供发票
全店直营
美信康年大药房
北京美信康年大药房 有限责任公司成立于2005年,多年来,为附近社区居民提供了优质的健康服务,树立了良好的口碑。优秀的团队保障了为我们的顾客能够提供优质、专业的服务。 电话/传真:010-67888761 地址:北京市经济技术开发区荣昌东街7号院富兴大厦底商1005,地铁亦庄线荣昌东街地铁站A口出来即到。
【艾乐妥】阿哌沙班片价格¥469.00,购买药店 北京美信康年大药房, 使用说明书 髋关节或膝关节择期置换术的成年患者,

商品名: 艾乐妥

通用名:阿哌沙班片

规格:2.5mg*14片        

单位: 盒     

零售价:469.00元/盒    会员价:460.00元/盒

生产企业:中美上海施贵宝制药

咨询药师

  • 药品概述
  • 详细说明书
  • 用药经验
  • 推荐药店
  • 相关内容

医药资讯 政策解读

药品名称


通用名称:阿哌沙班片
商品名称:艾乐妥
英文名称:ApixabanTablets
汉语拼音:APaiShabanPian


成份

本品活性成份:阿哌沙班 化学成份:1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺 化学结构式: 分子式:C25H25N5O4 分子量:459.50


性状

本品为黄色薄膜衣片,除去包衣后,显白色至类白色。


适应症

用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者,预防静脉血栓栓塞事件(VTE)。


规格

2.5mg


用法用量

本品推荐剂量为每次2.5mg,每日两次口服,以水送服,不受进餐影响。首次服药时间应在手术后12~24小时之间。在这个时间窗里决定服药具体时间时,医生需同时考虑早期抗凝预防VTE的潜在益处和手术后出血的风险。 对于接受髋关节置换术的患者:推荐疗程为32到38天 对于接受膝关节置换术的患者:推荐疗程为10到14天 如果发生一次漏服,患者应立即服用本品,随后继续每日服药两次。由注射用抗凝药转换为本品治疗时,可从下次给药时间点开始(反之亦然)参见[药物相互作用]


不良反应

在一项II期临床试验和三项III期临床试验中评价了阿哌沙班的安全性,这些试验中共有5924例接受下肢骨科大手术(择期髋关节置换术或膝关节置换术)的患者,服用阿哌沙班2.5mg,每日三次,最长接受38天的治疗。 接受每日两次阿哌沙班2.5mg治疗的患者中,共计有11%发生了不良反应。与其他抗凝药物一样,当存在相关的危险因素,如易导致出血的器官损伤时,阿哌沙班治疗过程中可能才出现出血。常见的不良反应包括贫血,出血,挫伤及恶心。应结合手术背景对不良反应作出解释。 与其他抗凝药物药物一样,阿哌沙班可能会引起一些组织或器官隐性或显性出血风险升高,从而可能导致出血后贫血。由于出血部位、程度或范围不同,出血的体征、症状和严重程度将有所差异(参见[注意事项]及[临床试验])。 择期髋关节或膝关节置换术患者治疗过程中出现的不良反应


禁忌

对活性成份或片剂中任何辅料过敏;有临床明显活动性出血;伴有凝血异常和临床相关出血风险的肝病(参考[药代动力学])


注意事项

出血风险 与其他的抗凝药物一样,对服用阿哌沙班的患者,要严密监测出血征象。阿哌沙班应慎用于伴有以下出血风险的患者:先天性或获得性出血疾病;活动性胃肠道溃疡疾病;细菌性心内膜炎;血小板减少症;血小板功能异常;有出血性卒中病史;未控制的重度高血压;近期接受脑、脊柱或眼科手术。如果发生严重出血,应停用阿哌沙班(参见[药物过量])。 肾损害 轻度或中度肾损害患者无需调整剂量(参见[药代动力学])。 在重度肾损害(肌酐清除率为15-29ml/min)患者中的有限临床数据表明,该患者人群的阿哌沙班血浆浓度升高,由于可能增加出血风险,阿哌沙班单独或联合乙酰水杨酸用于这些患者时应谨慎(参见[药代动力学])。 由于尚无肌酐清除率<15ml/min的患者或透析患者的临床资料,因此不推荐这些患者服用阿哌沙班(参见[药代动力学])。 老年患者 阿哌沙班与乙酰水杨酸联合用于老年患者的临床经验有限。因可能增加出血风险,老年患者联合服用这两种药应谨慎。 肝损害 阿哌沙班禁用于伴有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者(参见[禁忌])。 不推荐重度肝损害的患者服用阿哌沙班(参见[药代动力学])。 对于轻度及中度肝损害的患者(ChildPughA或B级),应当谨慎服用阿哌沙班(参见[药代动力学])。 由于肝酶升高ALT/AST>2*ULN或总胆红素升高≥1.5*ULN的患者未入选临床试验,因此,阿哌沙班用于这些人群时应谨慎(参见[药代动力学])。术前应常规检测ALT。 髋骨骨折手术 目前尚无临床试验评价接受髋骨骨折手术患者服用阿哌沙班的有效性及安全性,因此,不推荐这些患者服用阿哌沙班。 辅料信息 本品中含有乳糖。有罕见的遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者,不应服用本品。 对驾驶及机械操作能力的影响 阿哌沙班对驾驶及机械操作能力无影响或该影响可以忽略。


孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠 动物研究未发现本品有直接或间接的生殖毒性。目前尚无妊娠期妇女应用阿哌沙班的资料,妊娠期间不推荐应用阿哌沙班。 哺乳期妇女 尚不清楚阿哌沙班或其代谢产物是否进入人乳。现有的动物实验数据显示阿哌沙班能进入母乳。在大鼠乳汁中,发现乳汁-母体血浆药物浓度比很高(Cmax约为8,AUC约为30),可能是因为药物向乳汁中主动转运。对新生儿及婴儿的风险不能排除。 必须决定究竟是停止母乳喂养还是停止/避免阿哌沙班治疗。


儿童用药

目前尚无在18岁以下患者中使用阿哌沙班的安全性和有效性方面的数据。


老年用药

无需调整剂量。


药物过量

尚无针对阿哌沙班的任何解毒剂。阿哌沙班过量可能导致出血风险升高。当出现出血并发症时,应立即停药,并查明出血原因。应考虑采取恰当的治疗措施,如外科手术止血、输入新鲜冰冻血浆等。 在一项对照临床试验中,健康志愿者口服高达50mg阿哌沙班3到7天(25mg,每日两次,服用7天或50mg,每日一次,服用3天)[相当于人每日最大推荐剂量的10倍],未出现有临床意义的不良反应。 一项用犬进行的临床前试验发现:阿哌沙班给药后3小时内口服活性炭可以降低阿哌沙班的暴露量;因此,在处理阿哌沙班过量时可以考虑使用活性炭。 如果采用上述治疗措施无法控制危及生命的出血,可以考虑给予重组凝血因子VIIa。然而,目前尚无将重组因子VIIa用于服用阿哌沙班患者的经验。可以考虑重组凝血因子VIIa重复给药,并根据出血改善情况调整剂量。


临床试验

阿哌沙班临床研究项目旨在证明接受择期髋或膝关节置换术的成年患者服用阿哌沙班预防静脉血栓栓塞的有效性及安全性。共有8464例患者随机分配到两个关键性双盲、国际多中心试验中,比较阿哌沙班2.5mg每日两次(4236例患者)和伊诺肝素40mg每日一次(4228例患者)的治疗方案。其中有1262例年龄在75岁以上患者(阿哌沙班组618例),1004例低体重(≤60kg)患者(阿哌沙班组499例),1495例BMI指数≥33kg/m2(阿哌沙班组743例)患者及415例中度肾损害患者(阿哌沙班组203例)。 在ADVANCE-3试验中,共入组5407例接受择期髋关节置换术的患者,在ADVANCE-2试验中,共入组3057例接受择期膝关节置换术的患者。受试者口服阿哌沙班2.5mg,每日两次,或皮下注射伊诺肝素40mg,每日一次。阿哌沙班首次给药时间在术后12到24小时间,伊诺肝素则在术前9到15小时开始全身给药。阿哌沙班及伊诺肝素的给药时间在ADVANCE-3试验均为32~38天,在ADVANCE-2试验均为10~14天。 根据ADVANCE-3和ADVANCE-2研究人群中患者的病史(8464例患者),46%患有高血压,10%患有高脂血症,9%患有糖尿病,8%患有冠心病。 与伊诺肝素比较,在接受择期髋关节置换术或膝关节置换术患者中,阿哌沙班显著减少主要终点-所有VTE/全因死亡复合终点的发生率,以及重大的VTE终点事件-近端深静脉血栓(DVT),非致死性肺栓塞(PE)及VTE相关死亡的复合终点的发生率,统计学上具有优效性(见表2) 服用阿哌沙班2.5mg每日两次的患者与伊诺肝素40mg每日一次相比,安全性终点一大出血事件、大出血和有临床意义的非大(CRNM)出血的复合终点及所有出血事件的发生率相当(见表3)。所有的出血标准中均包括手术部位出血。 在ADVANCE-2试验中,中国6个研究中心共180名患者被随机分入双盲研究药物治疗(每治疗组各90名)。在ADVANCE-3试验中,中国7个研究中心共245名患者被随机分入双盲研究药物治疗(阿哌沙班组121名;伊诺肝素组124名)。 中国受试者中,阿哌沙班的总体有效性特点与研究总体结果一致。在中国亚组中,观察到的阿哌沙班2.5mgBID治疗组终点事件少于伊诺肝素40mgQD治疗组(见表4)。 中国受试者中,阿哌沙班的总体安全性特征与全球研究中的安全性特征一致。阿哌沙班在中国受试者中是最安全的,并且耐受良好,整个试验过程中报告的出血事件很少(见表5)。此外,中国受试者中的总体不良反应事件率更低,没有中国受试者死亡。 在择期髋关节和膝关节置换手术的患者中实施的II期和III期研究中,阿哌沙班组患者的出血、贫血和转氨酶异常(如丙氨酸氨基转移酶水平)等不良事件的总发生率在数字上少于伊诺肝素组。在膝关节置换手术研究中,意向治疗期间阿哌沙班组有4例发生PE,伊诺肝素组无PE发生,原因不明。中国亚组研究中,两组均无PE发生。


药理毒理

药理作用 阿哌沙班是一种强效、口服有效的可逆、直接、高选择性的Xa因子活性位点抑制剂,其抗血栓活性不依赖抗凝血酶III。阿哌沙班可以抑制游离及与血栓结合的Xa因子,并抑制凝血酶原活性。阿哌沙班对血小板聚集无直接影响,但间接抑制凝血酶诱导的血小板聚集。通过对Xa因子的抑制,阿哌沙班抑制凝血酶的产生,并抑制血栓形成。在动物模型中进行的临床前试验结果显示,阿哌沙班在不影响止血功能的剂量水平下,具有抗栓作用,可预防动脉及静脉血栓。 毒理研究 遗传毒性:阿哌沙班Ames试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验、大鼠骨髓微核试验结果均为阴性。 生殖毒性:大鼠生育力及早期胚胎发育毒性试验结果显示,阿哌沙班给药剂量达600mg/kg,母体毒性可见对凝血参数值的影响,未见对母体生育力的明显影响,未见对子代生长发育的明显影响;妊娠大鼠和妊娠家兔分别经口给予阿哌沙班达3000mg/kg/天和1500mg/kg/天,未见药物相关的子代生长发育的明显异常;大鼠围产期生殖毒性试验结果显示,对母体生殖功能影响的NOAEL为1000mg/kg/天,对子代生长发育影响的NOAEL未25mg/kg/天。 致癌性:小鼠和大鼠经口给予阿哌沙班104周致癌性试验,雄性和雌性小鼠给药剂量分别达1500mg/kg/天和3000mg/kg/天,未见与给药剂量相关的肿瘤发生率增加。大鼠经口给予阿哌沙班剂量达600mg/kg/天,未见与药物相关的肿瘤发生率增加。


药代动力学

吸收 在10mg剂量范围内,阿哌沙班的绝对生物利用度约为50%。阿哌沙班吸收迅速,服用后3~4小时达到最大浓度(Cmax),进食对阿哌沙班10mg的AUC或Cmax无影响。阿哌沙班可以在进餐时或非进餐时服用。 在10mg剂量范围内,阿哌沙班呈线性药代动力学特征,具有剂量依赖性。当阿哌沙班剂量≥25mg时,显示为溶出限制性吸收,生物利用度下降。阿哌沙班的暴露参数表现为低至中度变异,其个体内变异系数(CV)约为20%,个体间约为30%。 分布 在人体内,与血浆蛋白结合率约为87%。分布容积(Vss)约为21升。 代谢 阿哌沙班生物转化的主要位点是3-哌啶酮基的o-脱甲基或羟基化。阿哌沙班主要通过CYP3A4/5代谢,很少部分通过CYP1A2,2C8,2C9,2C19及2J2代谢。原型阿哌沙班是人血浆中的主要药物相关成分,未发现具有活性的循环代谢产物。阿哌沙班是转运蛋白P-gp及乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物。 排泄 阿哌沙班可通过多种途径清除。人体给予阿哌沙班后,约25%以代谢产物形成出现,绝大多数在粪便检出。肾脏的排泄量约占总清除率的27%。此外,临床试验还发现额外的胆汁排泄,非临床试验发现额外的直接肠道排泄。阿哌沙班的总清除率约为3.3L/h,半衰期约为未12小时。 特殊人群 肾损害 肾损害对阿哌沙班的最大血浆浓度无影响。阿哌沙班暴露量随肾功能(以肌酐清除率评估)的下降而增加。与肌酐清除率正常者相比,肾轻度损害(肌酐清除率51-80ml/mim)、中度损害(肌酐清除率30-50ml/mim)及重度损害(肌酐清除率15-29ml/mim)患者的阿哌沙班血浆浓度曲线下面积(AUC)分别升高16%、29%及44%。肾损害对阿哌沙班血浆浓度与抗FXa活性的关系无明显影响。 肝损害 在一项比较轻度肝损害(ChildPughA级,其中评分5分6例,评分6分2例)和中度肝损害患者(ChildPughB级,其中评分7分6例,评分8分2例)和健康受试者(16例)的研究中,单词给予阿哌沙班5mg后,肝损害患者阿哌沙班的药代动力学及药效学无变化,轻度或中度肝损害患者抗FXa活性及INR的变化与健康受试者相当。 老年患者 老年患者(大于65岁)的血浆浓度比年轻患者高,平均AUC大约升高32%。 性别 女性的阿哌沙班暴露量约比男性高18%,无需调整剂量。 人种及种族 I期临床试验的结果显示,在白种/高加索人、亚洲人和黑人/非洲裔美国人之间,阿哌沙班的药代动力学无明显差异。对接受择期髋关节或膝关节置换术后服用阿哌沙班的患者进行群体药代动力学分析,结果与上述I期试验结论一致。 体重 与体重在65kg~85kg的患者相比,体重>120kg者阿哌沙班暴露量约降低30%,体重<50kg者,暴露量升高约30%,无需调整剂量。 药代动力学/药效学关系 已对阿哌沙班血药浓度与几个药效学终点(抗Xa因子活性、INR、PT、aPTT)之间的药代动力学/药效学(PK/PD)关系进行了评价,阿哌沙班的给药剂量范围为0.5mg~50mg。阿哌沙班浓度与Xa因子活性之间的关系最符合线性模型。接受择期髋或膝关节置换术的患者中的PK/PD关系,与健康受试者中结果一致。


贮藏

30℃以下保存。


包装

Alu-PVC/PVDC水泡眼包装,盒装,14片/盒。


有效期

36个月


执行标准

进口药品注册标准JX20120076


批准文号

国药准字J20171044 进口药品注册证号: H20170235;H20170236;H20170237


生产企业

生产厂:Bristol-MyersSquibbManufacturingCompany
地址:StateRoadNo.3,km77.5Humacao,PuertoRico00791
分包装企业名称:中美上海施贵宝制药有限公司
分包装企业地址:上海市闵行剑川路1315号

用药指导 新药研发 中药养生 用药百科 不良反应

药品名称


通用名称:阿哌沙班片
商品名称:艾乐妥
英文名称:ApixabanTablets
汉语拼音:APaiShabanPian


成份

本品活性成份:阿哌沙班 化学成份:1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺 化学结构式: 分子式:C25H25N5O4 分子量:459.50


性状

本品为黄色薄膜衣片,除去包衣后,显白色至类白色。


适应症

用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者,预防静脉血栓栓塞事件(VTE)。


规格

2.5mg


用法用量

本品推荐剂量为每次2.5mg,每日两次口服,以水送服,不受进餐影响。首次服药时间应在手术后12~24小时之间。在这个时间窗里决定服药具体时间时,医生需同时考虑早期抗凝预防VTE的潜在益处和手术后出血的风险。 对于接受髋关节置换术的患者:推荐疗程为32到38天 对于接受膝关节置换术的患者:推荐疗程为10到14天 如果发生一次漏服,患者应立即服用本品,随后继续每日服药两次。由注射用抗凝药转换为本品治疗时,可从下次给药时间点开始(反之亦然)参见[药物相互作用]


不良反应

在一项II期临床试验和三项III期临床试验中评价了阿哌沙班的安全性,这些试验中共有5924例接受下肢骨科大手术(择期髋关节置换术或膝关节置换术)的患者,服用阿哌沙班2.5mg,每日三次,最长接受38天的治疗。 接受每日两次阿哌沙班2.5mg治疗的患者中,共计有11%发生了不良反应。与其他抗凝药物一样,当存在相关的危险因素,如易导致出血的器官损伤时,阿哌沙班治疗过程中可能才出现出血。常见的不良反应包括贫血,出血,挫伤及恶心。应结合手术背景对不良反应作出解释。 与其他抗凝药物药物一样,阿哌沙班可能会引起一些组织或器官隐性或显性出血风险升高,从而可能导致出血后贫血。由于出血部位、程度或范围不同,出血的体征、症状和严重程度将有所差异(参见[注意事项]及[临床试验])。 择期髋关节或膝关节置换术患者治疗过程中出现的不良反应


禁忌

对活性成份或片剂中任何辅料过敏;有临床明显活动性出血;伴有凝血异常和临床相关出血风险的肝病(参考[药代动力学])


注意事项

出血风险 与其他的抗凝药物一样,对服用阿哌沙班的患者,要严密监测出血征象。阿哌沙班应慎用于伴有以下出血风险的患者:先天性或获得性出血疾病;活动性胃肠道溃疡疾病;细菌性心内膜炎;血小板减少症;血小板功能异常;有出血性卒中病史;未控制的重度高血压;近期接受脑、脊柱或眼科手术。如果发生严重出血,应停用阿哌沙班(参见[药物过量])。 肾损害 轻度或中度肾损害患者无需调整剂量(参见[药代动力学])。 在重度肾损害(肌酐清除率为15-29ml/min)患者中的有限临床数据表明,该患者人群的阿哌沙班血浆浓度升高,由于可能增加出血风险,阿哌沙班单独或联合乙酰水杨酸用于这些患者时应谨慎(参见[药代动力学])。 由于尚无肌酐清除率<15ml/min的患者或透析患者的临床资料,因此不推荐这些患者服用阿哌沙班(参见[药代动力学])。 老年患者 阿哌沙班与乙酰水杨酸联合用于老年患者的临床经验有限。因可能增加出血风险,老年患者联合服用这两种药应谨慎。 肝损害 阿哌沙班禁用于伴有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者(参见[禁忌])。 不推荐重度肝损害的患者服用阿哌沙班(参见[药代动力学])。 对于轻度及中度肝损害的患者(ChildPughA或B级),应当谨慎服用阿哌沙班(参见[药代动力学])。 由于肝酶升高ALT/AST>2*ULN或总胆红素升高≥1.5*ULN的患者未入选临床试验,因此,阿哌沙班用于这些人群时应谨慎(参见[药代动力学])。术前应常规检测ALT。 髋骨骨折手术 目前尚无临床试验评价接受髋骨骨折手术患者服用阿哌沙班的有效性及安全性,因此,不推荐这些患者服用阿哌沙班。 辅料信息 本品中含有乳糖。有罕见的遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者,不应服用本品。 对驾驶及机械操作能力的影响 阿哌沙班对驾驶及机械操作能力无影响或该影响可以忽略。


孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠 动物研究未发现本品有直接或间接的生殖毒性。目前尚无妊娠期妇女应用阿哌沙班的资料,妊娠期间不推荐应用阿哌沙班。 哺乳期妇女 尚不清楚阿哌沙班或其代谢产物是否进入人乳。现有的动物实验数据显示阿哌沙班能进入母乳。在大鼠乳汁中,发现乳汁-母体血浆药物浓度比很高(Cmax约为8,AUC约为30),可能是因为药物向乳汁中主动转运。对新生儿及婴儿的风险不能排除。 必须决定究竟是停止母乳喂养还是停止/避免阿哌沙班治疗。


儿童用药

目前尚无在18岁以下患者中使用阿哌沙班的安全性和有效性方面的数据。


老年用药

无需调整剂量。


药物过量

尚无针对阿哌沙班的任何解毒剂。阿哌沙班过量可能导致出血风险升高。当出现出血并发症时,应立即停药,并查明出血原因。应考虑采取恰当的治疗措施,如外科手术止血、输入新鲜冰冻血浆等。 在一项对照临床试验中,健康志愿者口服高达50mg阿哌沙班3到7天(25mg,每日两次,服用7天或50mg,每日一次,服用3天)[相当于人每日最大推荐剂量的10倍],未出现有临床意义的不良反应。 一项用犬进行的临床前试验发现:阿哌沙班给药后3小时内口服活性炭可以降低阿哌沙班的暴露量;因此,在处理阿哌沙班过量时可以考虑使用活性炭。 如果采用上述治疗措施无法控制危及生命的出血,可以考虑给予重组凝血因子VIIa。然而,目前尚无将重组因子VIIa用于服用阿哌沙班患者的经验。可以考虑重组凝血因子VIIa重复给药,并根据出血改善情况调整剂量。


临床试验

阿哌沙班临床研究项目旨在证明接受择期髋或膝关节置换术的成年患者服用阿哌沙班预防静脉血栓栓塞的有效性及安全性。共有8464例患者随机分配到两个关键性双盲、国际多中心试验中,比较阿哌沙班2.5mg每日两次(4236例患者)和伊诺肝素40mg每日一次(4228例患者)的治疗方案。其中有1262例年龄在75岁以上患者(阿哌沙班组618例),1004例低体重(≤60kg)患者(阿哌沙班组499例),1495例BMI指数≥33kg/m2(阿哌沙班组743例)患者及415例中度肾损害患者(阿哌沙班组203例)。 在ADVANCE-3试验中,共入组5407例接受择期髋关节置换术的患者,在ADVANCE-2试验中,共入组3057例接受择期膝关节置换术的患者。受试者口服阿哌沙班2.5mg,每日两次,或皮下注射伊诺肝素40mg,每日一次。阿哌沙班首次给药时间在术后12到24小时间,伊诺肝素则在术前9到15小时开始全身给药。阿哌沙班及伊诺肝素的给药时间在ADVANCE-3试验均为32~38天,在ADVANCE-2试验均为10~14天。 根据ADVANCE-3和ADVANCE-2研究人群中患者的病史(8464例患者),46%患有高血压,10%患有高脂血症,9%患有糖尿病,8%患有冠心病。 与伊诺肝素比较,在接受择期髋关节置换术或膝关节置换术患者中,阿哌沙班显著减少主要终点-所有VTE/全因死亡复合终点的发生率,以及重大的VTE终点事件-近端深静脉血栓(DVT),非致死性肺栓塞(PE)及VTE相关死亡的复合终点的发生率,统计学上具有优效性(见表2) 服用阿哌沙班2.5mg每日两次的患者与伊诺肝素40mg每日一次相比,安全性终点一大出血事件、大出血和有临床意义的非大(CRNM)出血的复合终点及所有出血事件的发生率相当(见表3)。所有的出血标准中均包括手术部位出血。 在ADVANCE-2试验中,中国6个研究中心共180名患者被随机分入双盲研究药物治疗(每治疗组各90名)。在ADVANCE-3试验中,中国7个研究中心共245名患者被随机分入双盲研究药物治疗(阿哌沙班组121名;伊诺肝素组124名)。 中国受试者中,阿哌沙班的总体有效性特点与研究总体结果一致。在中国亚组中,观察到的阿哌沙班2.5mgBID治疗组终点事件少于伊诺肝素40mgQD治疗组(见表4)。 中国受试者中,阿哌沙班的总体安全性特征与全球研究中的安全性特征一致。阿哌沙班在中国受试者中是最安全的,并且耐受良好,整个试验过程中报告的出血事件很少(见表5)。此外,中国受试者中的总体不良反应事件率更低,没有中国受试者死亡。 在择期髋关节和膝关节置换手术的患者中实施的II期和III期研究中,阿哌沙班组患者的出血、贫血和转氨酶异常(如丙氨酸氨基转移酶水平)等不良事件的总发生率在数字上少于伊诺肝素组。在膝关节置换手术研究中,意向治疗期间阿哌沙班组有4例发生PE,伊诺肝素组无PE发生,原因不明。中国亚组研究中,两组均无PE发生。


药理毒理

药理作用 阿哌沙班是一种强效、口服有效的可逆、直接、高选择性的Xa因子活性位点抑制剂,其抗血栓活性不依赖抗凝血酶III。阿哌沙班可以抑制游离及与血栓结合的Xa因子,并抑制凝血酶原活性。阿哌沙班对血小板聚集无直接影响,但间接抑制凝血酶诱导的血小板聚集。通过对Xa因子的抑制,阿哌沙班抑制凝血酶的产生,并抑制血栓形成。在动物模型中进行的临床前试验结果显示,阿哌沙班在不影响止血功能的剂量水平下,具有抗栓作用,可预防动脉及静脉血栓。 毒理研究 遗传毒性:阿哌沙班Ames试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验、大鼠骨髓微核试验结果均为阴性。 生殖毒性:大鼠生育力及早期胚胎发育毒性试验结果显示,阿哌沙班给药剂量达600mg/kg,母体毒性可见对凝血参数值的影响,未见对母体生育力的明显影响,未见对子代生长发育的明显影响;妊娠大鼠和妊娠家兔分别经口给予阿哌沙班达3000mg/kg/天和1500mg/kg/天,未见药物相关的子代生长发育的明显异常;大鼠围产期生殖毒性试验结果显示,对母体生殖功能影响的NOAEL为1000mg/kg/天,对子代生长发育影响的NOAEL未25mg/kg/天。 致癌性:小鼠和大鼠经口给予阿哌沙班104周致癌性试验,雄性和雌性小鼠给药剂量分别达1500mg/kg/天和3000mg/kg/天,未见与给药剂量相关的肿瘤发生率增加。大鼠经口给予阿哌沙班剂量达600mg/kg/天,未见与药物相关的肿瘤发生率增加。


药代动力学

吸收 在10mg剂量范围内,阿哌沙班的绝对生物利用度约为50%。阿哌沙班吸收迅速,服用后3~4小时达到最大浓度(Cmax),进食对阿哌沙班10mg的AUC或Cmax无影响。阿哌沙班可以在进餐时或非进餐时服用。 在10mg剂量范围内,阿哌沙班呈线性药代动力学特征,具有剂量依赖性。当阿哌沙班剂量≥25mg时,显示为溶出限制性吸收,生物利用度下降。阿哌沙班的暴露参数表现为低至中度变异,其个体内变异系数(CV)约为20%,个体间约为30%。 分布 在人体内,与血浆蛋白结合率约为87%。分布容积(Vss)约为21升。 代谢 阿哌沙班生物转化的主要位点是3-哌啶酮基的o-脱甲基或羟基化。阿哌沙班主要通过CYP3A4/5代谢,很少部分通过CYP1A2,2C8,2C9,2C19及2J2代谢。原型阿哌沙班是人血浆中的主要药物相关成分,未发现具有活性的循环代谢产物。阿哌沙班是转运蛋白P-gp及乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物。 排泄 阿哌沙班可通过多种途径清除。人体给予阿哌沙班后,约25%以代谢产物形成出现,绝大多数在粪便检出。肾脏的排泄量约占总清除率的27%。此外,临床试验还发现额外的胆汁排泄,非临床试验发现额外的直接肠道排泄。阿哌沙班的总清除率约为3.3L/h,半衰期约为未12小时。 特殊人群 肾损害 肾损害对阿哌沙班的最大血浆浓度无影响。阿哌沙班暴露量随肾功能(以肌酐清除率评估)的下降而增加。与肌酐清除率正常者相比,肾轻度损害(肌酐清除率51-80ml/mim)、中度损害(肌酐清除率30-50ml/mim)及重度损害(肌酐清除率15-29ml/mim)患者的阿哌沙班血浆浓度曲线下面积(AUC)分别升高16%、29%及44%。肾损害对阿哌沙班血浆浓度与抗FXa活性的关系无明显影响。 肝损害 在一项比较轻度肝损害(ChildPughA级,其中评分5分6例,评分6分2例)和中度肝损害患者(ChildPughB级,其中评分7分6例,评分8分2例)和健康受试者(16例)的研究中,单词给予阿哌沙班5mg后,肝损害患者阿哌沙班的药代动力学及药效学无变化,轻度或中度肝损害患者抗FXa活性及INR的变化与健康受试者相当。 老年患者 老年患者(大于65岁)的血浆浓度比年轻患者高,平均AUC大约升高32%。 性别 女性的阿哌沙班暴露量约比男性高18%,无需调整剂量。 人种及种族 I期临床试验的结果显示,在白种/高加索人、亚洲人和黑人/非洲裔美国人之间,阿哌沙班的药代动力学无明显差异。对接受择期髋关节或膝关节置换术后服用阿哌沙班的患者进行群体药代动力学分析,结果与上述I期试验结论一致。 体重 与体重在65kg~85kg的患者相比,体重>120kg者阿哌沙班暴露量约降低30%,体重<50kg者,暴露量升高约30%,无需调整剂量。 药代动力学/药效学关系 已对阿哌沙班血药浓度与几个药效学终点(抗Xa因子活性、INR、PT、aPTT)之间的药代动力学/药效学(PK/PD)关系进行了评价,阿哌沙班的给药剂量范围为0.5mg~50mg。阿哌沙班浓度与Xa因子活性之间的关系最符合线性模型。接受择期髋或膝关节置换术的患者中的PK/PD关系,与健康受试者中结果一致。


贮藏

30℃以下保存。


包装

Alu-PVC/PVDC水泡眼包装,盒装,14片/盒。


有效期

36个月


执行标准

进口药品注册标准JX20120076


批准文号

国药准字J20171044 进口药品注册证号: H20170235;H20170236;H20170237


生产企业

生产厂:Bristol-MyersSquibbManufacturingCompany
地址:StateRoadNo.3,km77.5Humacao,PuertoRico00791
分包装企业名称:中美上海施贵宝制药有限公司
分包装企业地址:上海市闵行剑川路1315号

找药店,药店动态

京美信康年大药房有限责任公司位于北京市通州区科创10街亦城文园底商102号。 
        公司成立于2005年,多年来,为亦庄地区及附近社区居民提供诚信优质的服务,树立了良好的口碑。公司现有执业药师2名,药师4名。公司医药本科以上员工占42%,医药专科人员占58%。
 
        公司定位于新药特药专业药房,除一般用药外,还有各种新特药,肿瘤类、肝病类、提高免疫力、心脑血管、神经类药物等。
 
        抗肿瘤药物爱谱沙(西达本胺片)、爱斯万(替吉奥胶囊)、紫杉醇注射液、唑来膦酸(择泰、艾瑞宁、天晴依泰、艾朗等)、诺维本(酒石酸长春瑞滨软胶囊)、诺雷得(戈舍瑞林缓释植入剂)、恩度(重组人血管内皮抑制素注射液)、弗隆(来曲唑片)、复方红豆杉胶囊、威麦宁胶囊、依西美坦片、复方斑蝥胶囊、康莱特软胶囊、康莱特注射液、康艾注射液、比卡鲁胺片(康士得、朝晖先)等。
 
        抗肿瘤类靶向药物如泰瑞沙(甲磺酸奥希替尼片)、易瑞沙(吉非替尼片)、赛可瑞(克唑替尼胶囊)、达希纳(尼洛替尼胶囊)、亿珂(伊布替尼胶囊)、赞可达(塞瑞替尼胶囊)、福可维(安罗替尼胶囊)、来那度胺胶囊(瑞复美、安显)、维全特(培唑帕尼片)、特罗凯(盐酸厄洛替尼片)、凯美纳(盐酸埃克替尼片)、多吉美(甲苯磺酸索拉非尼片)、格列卫(甲磺酸伊马替尼片)、拜万戈(瑞戈非尼片)、泽珂(阿比特龙片)、迈吉宁(曲美替尼片)、安圣莎(盐酸阿来替尼胶囊)、艾坦(甲磺酸阿帕替尼片)、捷恪卫(磷酸芦可替尼片)、多泽润(达可替尼片)、施达赛(达沙替尼片)、百悦泽(泽布替尼胶囊)、爱优特(呋喹替尼胶囊)、恩莱瑞(枸橼酸伊沙佐米胶囊)、英立达(阿昔替尼片)、利普卓(奥拉帕利片)、豪森昕福(甲磺酸氟马替尼片)、则乐(甲苯磺酸尼拉帕利胶囊)、艾瑞妮(马来酸吡咯替尼片)、阿美乐(甲磺酸阿美替尼片)、吉泰瑞(马来酸阿法替尼片)、泰吉华(阿伐替尼片)、维泰凯VITRAKVI(拉罗替尼胶囊)、  博瑞纳®/LORBRENA®(洛拉替尼片)。
 
        各种PD1单抗如欧狄沃(O药,纳武利尤单抗注射液)、可瑞达(K药,帕博利珠单抗注射液)、达伯舒(信迪利单抗注射液)、拓益(特瑞普利单抗注射液)、艾瑞卡(注射用卡瑞利珠单抗)、百泽安(替雷利珠单抗注射液)。PDL1单抗英飞凡(度伐利尤单抗注射液)。
 
       其它单抗药物如美罗华(利妥昔单抗注射液)、赫赛汀(注射用曲妥珠单抗)、爱必妥(西妥昔单抗注射液)、安维汀(贝伐珠单抗注射液)、兆珂(达雷妥尤单抗注射液)、赫赛莱(注射用恩美曲妥珠单抗)、赛普汀(注射用伊尼妥单抗)、倍力腾(注射用贝利尤单抗)、雅美罗(托珠单抗注射液)、茁乐(注射用奥马珠单抗)、喜达诺(乌司奴单抗注射液)、类克(注射用英夫利西单抗)、瑞百安(依洛尤单抗注射液)、帕捷特(帕妥珠单抗注射液)、修美乐(阿达木单抗注射液)、安吉优(注射用维得利珠单抗)、安可达(贝伐珠单抗注射液)、可善挺(司库奇尤单抗注射液)、泰圣奇(阿替利珠单抗注射液)、诺适得(雷珠单抗注射液)、安加维(地舒单抗注射液、地诺单抗)、泰欣生(尼妥珠单抗注射液)。
 
       肝病类药物如阿德福韦酯片(代丁、贺维力、阿甘定、名正、阿迪仙、优贺丁)、恩替卡韦片(博路定、恩甘定)、丙通沙(索磷布韦维帕他韦片)、门冬氨酸鸟氨酸(雅博司、瑞甘)、复方鳖甲软肝片、肝复乐胶囊 。
 
      提高免疫力类的药物如胸腺五肽、胸腺法新(胸腺肽a1)、胸腺肽肠溶片、转移因子胶囊。以及肿瘤辅助用药如芪珍胶囊、灵芝菌合剂,以及提高机体免疫力的保健品明乐胶囊、小分子蛋白肽等。
 
       其他类药物如斯沃(利奈唑胺片)、威凡(伏立康唑片)、斯耐瑞(富马酸贝达喹啉片)、诺科飞(泊沙康唑片、混悬剂)、维加特(乙磺酸尼达尼布软胶囊)、九期一(甘露特钠胶囊)、恩必普(丁基苯酞软胶囊、注射液)、鲑鱼降钙素喷鼻剂(密盖息、金尔力、达芬盖)、依达拉奉注射液、利鲁唑片、开同(复方a酮酸片)、优克龙、白蛋白、特比澳(重组人血小板生成素注射液)、克林澳(马来酸桂哌齐特注射液)、瑞弗兰(艾曲泊帕乙醇胺片)、新活素(注射用重组人脑利钠肽)、九味镇心颗粒等。
 
        公司宗旨:立足于诚信、专业,努力为顾客提供一流的服务。
 
 
 

 
公司名称:北京美信康年大药房有限责任公司
 
电话/传真:010-67888761
 
Email:   bjmxkn@126.com
 
药师微信: 张药师13910046710  朱药师13641196685 
地址:北京市通州区科创10街亦城文园底商102号
 


公司名称:北京美信康年大药房有限责任公司
 
电话/传真:010-67888761
 
Email:   bjmxkn@126.com
 
药师微信: 张药师13910046710  朱药师13641196685 
地址:北京市通州区科创10街亦城文园底商102号
 

药品新闻 药品知识 行业资讯 药店大全 寻医问药

【亚宝】红花注射液,价格¥39.60元/盒,购买药店北京美信康年大药房,适应症

【基泰】注射用胸腺法新(注射用胸腺肽α1)价格¥151.00,购买药店 北京美信康

【天台山】注射用帕米膦酸二钠,价格¥296.50,购买药店北京美信康年大药房,

【普德药业】注射用盐酸多柔比星,价格¥326.00,购买药店北京美信康年大药房

【滋岁园】茯苓米糊,会员价格¥99.00,购买药店北京美信康年大药房,

【长春海伯尔】人干扰素α2b注射液,价格¥239.00,购买药店北京美信康年大药房

【护宁】醋酸奥曲肽注射液 价格¥165.00元/盒,购买药店北京美信康年大药房,

喜炎平注射液价格¥13.50元/支,购买药店 北京美信康年大药房,使用说明书 清

【春花】人胎盘组织液,价格¥565.00,购买药店北京美信康年大药房,适应症主

【根源】人胎盘组织液,价格¥565.00,购买药店北京美信康年大药房,适应症主

【丽申宝】注射用尿促卵泡素,价格¥176.00,购买药店北京美信康年大药房,适

【福可维】盐酸安罗替尼胶囊,价格¥3720.00,购买药店北京美信康年大药房,适

【赛倍畅】依诺肝素钠注射液,价格¥286.00,购买药店北京美信康年大药房,适

【长白山制药】康艾注射液20ml,价格¥195.60,购买药店北京美信康年大药房,益

【长白山制药】康艾注射液10ml,价格¥195.60,购买药店北京美信康年大药房,功

【殊达】盐酸莫西沙星注射液,价格¥22.60,购买药店北京美信康年大药房,适

【卓捷】注射用美罗培南,价格¥360.00元/盒,购买药店北京美信康年大药房,

【欧来宁】注射用奥拉西坦,价格¥365.00,购买药店北京美信康年大药房,适应

【维尔络】己酮可可碱注射液,价格¥232.50元/盒,购买药店北京美信康年大药

【和奇】醋酸奥曲肽注射液,价格¥196.00,购买药店北京美信康年大药房,适应

【华信】富硒康口服液,价格¥96.50,购买药店北京美信康年大药房,保健功能

【柏美星】百蕊颗粒,价格36.50,购买药店北京美信康年大药房,适应症功能主

【瑞甘】门冬氨酸鸟氨酸颗粒价格¥69.00,购买药店北京美信康年大药房,使用

【诺和力/Victoza】利拉鲁肽注射液,价格¥360.00,购买药店北京美信康年大药房

【迈普新】注射用胸腺法新 价格¥560.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用

【湖南一格】人胎盘脂多糖注射液,价格¥236.00,购买药店北京美信康年大药房

【超维】复方曲肽注射液,价格¥960.00,购买药店北京美信康年大药房,适应症

【东北制药】盐酸罂粟碱注射液,价格¥396.00,购买药店 北京美信康年大药房,

【奥新泽 澳新泽】注射用达托霉素,价格¥1160.00,购买药店北京美信康年大药

【瑞菲乐】马来酸阿法替尼片,价格¥860.00,购买药店北京美信康年大药房,适

【息宁】卡左双多巴缓释片价格¥66.50,购买药店 北京美信康年大药房,使用说

【步长/倍通】丹红注射液,价格¥96.50,购买药店北京美信康年大药房,功能主

【蜀阳】静注人免疫球蛋白(pH4),价格¥960.00,购买药店北京美信康年大药房,

【CTBB】胎盘多肽注射液,价格226.00,购买药店北京美信康年大药房,适应症用

【丽康乐】注射用鼠神经生长因子,价格¥196.00,购买药店北京美信康年大药房

【邦亭】注射用白眉蛇毒血凝酶,价格¥126.00,购买药店北京美信康年大药房,

【乐宝得】注射用尿促性素,价格¥29.60,购买药店北京美信康年大药房,适应

【人健】注射用绒促性素,价格¥496.00,购买药店北京美信康年大药房,适应症

【正清】甲氨蝶呤片,价格146.50,购买药店北京美信康年大药房,适应症1.各型

【万赛维】盐酸缬更昔洛韦片 0.45g*60片 价格¥16650.00,购买药店 北京美信康年大

【泰邦】静注人免疫球蛋白(pH4) 静丙 价格¥960.00,购买药店 北京美信康年大药

【万邦医药】胰岛素注射液,价格¥56.50元/盒,购买药店北京美信康年大药房,

【奥德金】小牛血清去蛋白注射液价格¥58.60,购买药店 北京美信康年大药房,

【希弗全/FLUXUM】低分子肝素钠注射液,价格¥116.00元/盒,购买药店北京美信康

【常生千红】肝素钠注射液 价格¥96.00,购买药店北京美信康年大药房,适应症

【佰美诺】盐酸莫西沙星注射液,价格¥96.00,购买药店北京美信康年大药房,

【他格适】注射用替考拉宁 200mg价格¥356.00,购买药店 北京美信康年大药房,使

【恒捷】利奈唑胺片 价格¥265,北京美信康年大药房有售,适应症本品用于治疗

【希为纳】注射用西维来司他钠,价格¥2650.00,购买药店北京美信康年大药房,

【舒罗克】注射用美罗培南,价格¥360.00,购买药店北京美信康年大药房,适应

以上药品信息仅作参考,如有错误请以实际药品说明书或实物为准。
郑重声明: 根据国家相关法律、法规,本网站仅提供药品信息免费查询,不提供网上下单,如有购买需求, 请咨询药师或到店。

相关药品

  • 产品名称 亚宝

    通用名:红花注射液

    剂型:注射液/    规格:20ml*5支

    零售价:39.60元/    会员价:36.00元/

    生产企业:亚宝药业集团股份有限公司

  • 产品名称 基泰

    通用名:注射用胸腺法新

    剂型:注射剂/盒    规格:1.6mg*2支/盒

    零售价:151.00元/盒    会员价:150.00元/盒

    生产企业:海南双成药业

  • 产品名称 天台山

    通用名:注射用帕米膦酸二钠

    剂型:注射剂/盒    规格:15mg*4支

    零售价:296.50元/盒    会员价:290.00元/盒

    生产企业:成都天台山制药有限公司

推荐药品

  • 产品名称 蒂清

    通用名:替莫唑胺胶囊

    剂型:胶囊/盒    规格:50mg*7粒

    零售价:465.00元/盒    会员价:460.00元/盒

    生产企业:江苏天士力

    咨询药师

  • 产品名称 福可维

    通用名:盐酸安罗替尼胶囊

    剂型:胶囊/盒    规格:10mg*7粒

    零售价:1660元/盒    会员价:1650元/盒

    生产企业:正大天晴药业集团股份有限公司

    咨询药师

  • 产品名称 福可维

    通用名:盐酸安罗替尼胶囊

    剂型:胶囊/盒    规格:8mg*7粒

    零售价:1660元/盒    会员价:1650元/盒

    生产企业:正大天晴药业集团股份有限公司

    咨询药师

北京美信康年大药房-新药特药专业药房,专注于经营重大慢性疾病用药。津药广审(文)第250406-01627号,互联网药品信息服务资格证书 编号:(京)网药械信息备字(2023)第00194号网站备案京ICP备09025417号 北京美信康年大药房版权所有,并保留所有权利。