诺和忻®（司美格鲁肽片）作为全球首个口服GLP-1受体激动剂（GLP-1RA），在临床研究中表现出显著的降糖效果和多重代谢调节能力，尤其在2型糖尿病（T2D）患者中展现出优异的疗效和安全性。以下是其临床疗效的详细分析： 1. 强效降糖效果 HbA1c降幅显著：在PIONEER系列III期临床试验中，中国T2D患者使用诺和忻®后，糖化血红蛋白（HbA1c）最高降幅达1.6%，其中7mg和14mg剂量组的降糖效果尤为突出 。 血糖达标率高：在PIONEER 11研究中，中国新诊断T2D患者的HbA1c达标率（<7.0%）最高达92.3%，而PIONEER 12研究中，14mg剂量组的达标率也达到75.8% 。 2. 多重代谢获益 体重管理：除降糖外，诺和忻®还具有显著的减重效果，中国患者的最大体重降幅可达3.4kg 。 血压和血脂改善：临床试验显示，患者的血压平均降低4mmHg，空腹血脂水平也得到显著改善 。 心血管代谢综合管理：GLP-1RA类药物已被全球指南推荐用于T2D患者的综合代谢管理，诺和忻®的上市进一步提升了这一治疗策略的便利性 。 3. 口服给药优势 突破技术壁垒：诺和忻®采用SNAC（N-（8-[2-羟基苯甲酰基]-氨基辛酸钠）作为渗透促进剂，帮助司美格鲁肽在胃部吸收，克服了多肽类药物口服吸收的难题 。 提高依从性：相比注射剂型，口服给药方式更易被患者接受，有助于提高长期治疗的依从性 。 4. 安全性良好 常见不良反应：主要包括胃肠道反应（如恶心、腹泻、呕吐），但多数为轻至中度，且随治疗时间延长逐渐减轻 。 低血糖风险低：由于GLP-1RA的作用是葡萄糖浓度依赖性的，因此低血糖风险较低，尤其在与二甲双胍联用时 。

【医保类型】非医保

【药品名称】司美格鲁肽片

【商品名/商标】诺和忻/Rybelsus

【规格】3mg*10片

【适应症】诺和忻司美格鲁肽片被认为是饮食和锻炼的辅助手段，可以改善成人2型糖尿病的血糖控制。使用限制：本品尚未在有胰腺炎病史的患者中进行研究，考虑对有胰腺炎病史的患者进行其他抗糖尿病治疗。本品不适用于1型糖尿病患者。

【用法用量】1、用药管理：患者在当天第一次进食食物、饮料或其他口服药物前至少30分钟服用，且使用不超过120ml的白开水。等待不到30分钟，或与食物、饮料(白开水除外)或其他口服药剂一起服用，会降低诺和忻司美格鲁肽片的吸收，从而减轻其影响。等待30分钟以上进食可能会增加吸收。2、推荐剂量：开始服用每天一次3mg，持续30天。3mg剂量用于治疗开始，对血糖控制无效；服用3mg剂量30天后，将剂量增加至每天一次7mg；如果在7mg剂量上至少30天后需要额外的血糖控制，则剂量可以增加到每天一次14mg；不建议患者服用两片7mg以达到14mg的剂量；如果错过了一剂，则应跳过错过的剂量，并在第二天服用下一剂。3、剂量调整：接受14mg每日治疗的患者可转为皮下注射司美格鲁肽，剂量为每周一次0.5mg，患者可以在服用最后一剂诺和忻司美格鲁肽片的第二天开始进行皮下注射司美格鲁肽。司美格鲁肽片1mg没有等效剂量的司美格鲁肽注射液。

【不良反应】最常见的不良反应是恶心、呕吐、腹泻和低血糖。上市后，还出现了肠梗阻、过敏反应、血管性水肿、皮疹、荨麻疹、胆囊炎、胆结石(需要胆囊切除术)等不良事件。

【禁忌】1、有甲状腺髓样癌(MTC)或2型多发性内分泌肿瘤综合征(MEN2)患者的个人或家族史。2、先前对本品中任何赋形剂的严重超敏反应。据报道，诺和忻司美格鲁肽片出现了包括过敏反应和血管性水肿在内的严重超敏反应。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1、由于司美格鲁肽的清除期较长，建议女性在计划怀孕前至少2个月停止服用本品。2、哺乳：由于母乳喂养的婴儿可能因母乳喂养积累SNAC而出现严重不良反应的未知潜在可能性，而且有其他配方的司美格鲁肽可在哺乳期使用，因此建议患者在使用诺和忻司美格鲁肽片治疗期间不建议母乳喂养。

【药理毒理】诺和忻司美格鲁肽片中的司美格鲁肽是GLP-1类似物，与人GLP-1具有94%的序列同源性。司美格鲁肽作为GLP-1受体激动剂，选择性地结合并激活GLP-1受体，该受体是天然GLP-1的靶标。GLP-1是一种由GLP-1受体介导的对葡萄糖具有多种作用的生理激素。导致司美格鲁肽半衰期长的主要机制是白蛋白结合，这会降低肾脏清除率并防止代谢降解。此外，司美格鲁肽是稳定的，不被DPP-4酶降解。司美格鲁肽通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制降低血糖，两者都是葡萄糖依赖性的。因此，当血糖高时，胰岛素分泌受到刺激，胰高血糖素分泌受到抑制。血糖降低的机制还涉及餐后早期胃排空的轻微延迟。

【批准文号】国药准字SJ20240004

【生产厂家】丹麦Novo Nordisk A/S

【药品上市许可持有人】丹麦Novo Nordisk A/S

【生产地址】丹麦Novo Nordisk Park, 2760 Maaloev, Denmark