【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】英克司兰钠注射液

【商品名/商标】乐可为

【规格】1.5ml:284mg

【适应症】用于成人原发性高胆固醇血症（杂合子型家族性和非家族性）或混合型血脂异常患者的治疗：⁃ 在接受最大耐受剂量的他汀类药物治疗仍无法达到 LDL-C 目标的患者中， 与他汀类药物、或者与他汀类药物及其他降脂疗法联合用药，或者⁃ 在他汀类药物不耐受或禁忌使用的患者中，单独用药或与其他降脂疗法联合用药。

【用法用量】
用量
推荐给药剂量为单次皮下注射 284 mg 本品：首次给药后，在 3 个月时再次给药，然后每 6 个月给药一次。

漏用剂量
如果发现漏用药物，且此时晚于原计划给药时间在 3 个月内，则应及时给药，并根据患者的原给药计划继续给药。如果发现漏用药物，且此时晚于原计划给药时间超过 3 个月，则应开始新的给药方案，即进行首次给药，在 3 个月时再次给药，然后每 6 个月给药一次。

从 PCSK9 抑制剂单克隆抗体转入的患者的治疗
本品可以在 PCSK9 抑制剂单克隆抗体末次给药后立即给药。为了维持降 LDL-C 作用，建议在 PCSK9 抑制剂单克隆抗体末次给药后 2 周内给予本品进行治疗。

特殊人群
老年患者（年龄 ≥ 65 岁）老年患者无需调整剂量。

肝功能损害
轻度（Child-PughA 级）或中度（Child-PughB 级）肝功能损害患者无需调整剂量。尚无重度肝功能损害（Child-PughC 级）患者的数据（参见【药代动力学】）。重度肝功能损害患者应慎用本品。

肾功能损害
轻度、中度或重度肾功能损害患者或终末期肾脏疾病患者无需调整剂量（参见【药代动力学】）。本品在重度肾功能损害患者或终末期肾脏疾病患者中的用药经验有限，这类患者应慎用本品。尚未研究血液透析对本品药代动力学的影响。对于需透析的患者，建议本品给药后至少 72 小时内不应进行血液透析。

儿童患者
尚未确定本品在 18 岁以下儿童患者中的安全性和有效性。尚无可用数据。

用法
皮下给药。
在腹部进行皮下注射给药；替代注射部位包括上臂或大腿。不应在活动性皮肤疾病或损伤（例如晒伤、皮疹、发炎或皮肤感染）部位注射本品。
使用一次性预装式注射器给药，每次剂量为 284 mg。每支预装式注射器均仅供一次性使用。本品由医疗保健人员给药。给药前应目视检查本品。应为澄清溶液，呈无色至淡黄色，基本无微粒。如果溶液中含有可见的颗粒物，则不应使用该溶液。

【不良反应】
安全性特征总结在 3 项三期安慰剂对照研究（ORION-9，10 和 11）中评估了本品的安全性，这些研究纳入了 3655 例接受最大耐受剂量他汀类药物和本品或安慰剂治疗的患有动脉硬化性心血管疾病（ASCVD）、ASCVD 等危症或家族性高胆固醇血症的患者，其中 1833 例患者暴露于本品长达 18 个月（平均治疗持续时间为 526 天）。
这 3 项三期安慰剂对照关键研究的安全性数据显示，本品治疗组和安慰剂组患者的治疗中出现的不良事件（TEAE）的发生率是相似的。大多数 TEAE 的严重程度为轻度，且均与本品或安慰剂治疗无关。关键研究中与本品治疗相关的唯一不良反应为注射部位不良事件。
中国注册三期研究（ORION-18）中观察到的安全性特征和全球三期研究中观察到的安全性特征相似。

【禁忌】对本品活性成份或辅料存在超敏反应者禁用（参见【成份】）。

【注意事项】血液透析尚未研究血液透析对本品药代动力学的影响。 对于需透析的患者， 建议本品给药后至少 72 小时内不应进行血液透析。

【药理作用】本品是一种双链小干扰核糖核酸（siRNA），通过在有义链上与三触角 N-乙酰半乳糖胺（GalNAc）偶联，促进肝细胞摄取。在肝细胞内，本品利用 RNA 干扰机制，导致前蛋白转化酶枯草溶菌素/kexin9 型（PCSK9）mRNA 的催化降解。这增加了 LDL-C 受体的再循环和肝细胞表面的表达，从而增加了 LDL-C 的摄取，降低了循环中的 LDL-C 水平。

【贮藏】储存在受控室温20°C至25°C，允许偏差介于15°C和30°C。

【批准文号】国药准字HJ20230103

【生产厂家】奥地利Sandoz GmbH

【药品上市许可持有人】爱尔兰Novartis Europharm Limited

【生产地址】奥地利Biochemiestrasse 10, 6336 Langkampfen, Austria

【乐可为】英克司兰钠注射液（通用名：Inclisiran）总的来说，它在临床试验中展现出了非常显著且持久的降脂疗效，尤其对于降低低密度脂蛋白胆固醇，被认为是降脂治疗领域的一项重大突破。

以下是其临床疗效的具体分析：

核心临床疗效亮点
强效降脂：

核心靶点：英克司兰作用于PCSK9，这是一种负责调节肝脏清除LDL-C能力的蛋白质。通过抑制PCSK9的合成，英克司兰能大幅增加肝脏清除“坏胆固醇”（LDL-C）的能力。

降幅显著：在关键的ORION系列临床试验中，对于已使用最大耐受剂量他汀类药物治疗后血脂仍不达标的患者，英克司兰能将LDL-C水平持续降低约50%。这个降幅在各类患者亚组（包括已确诊动脉粥样硬化性心血管疾病、高危原发性高胆固醇血症等）中都保持了一致性。

长效便捷：

超长给药间隔：这是英克司兰最大的特点之一。治疗方案为：首次注射后，第3个月进行第二次注射，此后每半年（6个月）注射一次即可。

提升依从性：相比于需要每日服用的口服药或每2-4周注射一次的PCSK9单抗抑制剂，一年仅需注射两次的方案极大地提高了患者的长期治疗依从性，避免了因漏服漏打导致的疗效波动。

安全性良好：

在临床试验中，其安全性和耐受性与安慰剂相似。最常见的不良反应主要发生在注射部位（如疼痛、发红），且通常是轻微和短暂的。其他全身性不良反应发生率较低。

临床研究证据支持
ORION-9, 10, 11研究：这三项III期临床试验分别针对家族性高胆固醇血症、已确诊ASCVD患者及高危患者。结果一致显示，英克司兰能稳定降低LDL-C约50%，疗效维持长达17个月以上。

长期扩展研究：患者接受治疗长达4年以上的数据表明，其降脂疗效持久稳定，安全性特征持续良好。

心血管结局研究（ORION-4）：这项旨在评估英克司兰能否最终减少心脏病发作、中风等心血管事件的大型研究正在进行中，结果备受期待。但基于其强大的降脂效果，医学界对其改善心血管结局抱有很高期望。

临床定位与应用
目标人群：目前在中国及全球主要市场的获批适应症是：作为饮食和最大耐受剂量他汀类药物治疗的辅助疗法，用于治疗成人原发性高胆固醇血症（杂合子家族性和非家族性）或混合型血脂异常。简单说，就是针对那些吃了强效他汀（如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀）后，LDL-C仍然不达标的高危或极高危心血管风险患者（如已有冠心病、脑梗、或合并糖尿病等）。

并非一线选择：它通常是在“他汀”治疗效果不佳或不耐受时的“强化”或“升级”治疗方案，与“他汀”联用，而不是替代他汀。

总结
英克司兰钠注射液的临床疗效非常明确：它能强效、持久、安全地降低“坏胆固醇”（LDL-C），并且凭借一年两针的超长间隔，革命性地改善了患者长期治疗的便利性和依从性。

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】英克司兰钠注射液

【商品名/商标】乐可为

【规格】1.5ml:284mg

【适应症】用于成人原发性高胆固醇血症（杂合子型家族性和非家族性）或混合型血脂异常患者的治疗：⁃ 在接受最大耐受剂量的他汀类药物治疗仍无法达到 LDL-C 目标的患者中， 与他汀类药物、或者与他汀类药物及其他降脂疗法联合用药，或者⁃ 在他汀类药物不耐受或禁忌使用的患者中，单独用药或与其他降脂疗法联合用药。

【用法用量】
用量
推荐给药剂量为单次皮下注射 284 mg 本品：首次给药后，在 3 个月时再次给药，然后每 6 个月给药一次。

漏用剂量
如果发现漏用药物，且此时晚于原计划给药时间在 3 个月内，则应及时给药，并根据患者的原给药计划继续给药。如果发现漏用药物，且此时晚于原计划给药时间超过 3 个月，则应开始新的给药方案，即进行首次给药，在 3 个月时再次给药，然后每 6 个月给药一次。

从 PCSK9 抑制剂单克隆抗体转入的患者的治疗
本品可以在 PCSK9 抑制剂单克隆抗体末次给药后立即给药。为了维持降 LDL-C 作用，建议在 PCSK9 抑制剂单克隆抗体末次给药后 2 周内给予本品进行治疗。

特殊人群
老年患者（年龄 ≥ 65 岁）老年患者无需调整剂量。

肝功能损害
轻度（Child-PughA 级）或中度（Child-PughB 级）肝功能损害患者无需调整剂量。尚无重度肝功能损害（Child-PughC 级）患者的数据（参见【药代动力学】）。重度肝功能损害患者应慎用本品。

肾功能损害
轻度、中度或重度肾功能损害患者或终末期肾脏疾病患者无需调整剂量（参见【药代动力学】）。本品在重度肾功能损害患者或终末期肾脏疾病患者中的用药经验有限，这类患者应慎用本品。尚未研究血液透析对本品药代动力学的影响。对于需透析的患者，建议本品给药后至少 72 小时内不应进行血液透析。

儿童患者
尚未确定本品在 18 岁以下儿童患者中的安全性和有效性。尚无可用数据。

用法
皮下给药。
在腹部进行皮下注射给药；替代注射部位包括上臂或大腿。不应在活动性皮肤疾病或损伤（例如晒伤、皮疹、发炎或皮肤感染）部位注射本品。
使用一次性预装式注射器给药，每次剂量为 284 mg。每支预装式注射器均仅供一次性使用。本品由医疗保健人员给药。给药前应目视检查本品。应为澄清溶液，呈无色至淡黄色，基本无微粒。如果溶液中含有可见的颗粒物，则不应使用该溶液。

【不良反应】
安全性特征总结在 3 项三期安慰剂对照研究（ORION-9，10 和 11）中评估了本品的安全性，这些研究纳入了 3655 例接受最大耐受剂量他汀类药物和本品或安慰剂治疗的患有动脉硬化性心血管疾病（ASCVD）、ASCVD 等危症或家族性高胆固醇血症的患者，其中 1833 例患者暴露于本品长达 18 个月（平均治疗持续时间为 526 天）。
这 3 项三期安慰剂对照关键研究的安全性数据显示，本品治疗组和安慰剂组患者的治疗中出现的不良事件（TEAE）的发生率是相似的。大多数 TEAE 的严重程度为轻度，且均与本品或安慰剂治疗无关。关键研究中与本品治疗相关的唯一不良反应为注射部位不良事件。
中国注册三期研究（ORION-18）中观察到的安全性特征和全球三期研究中观察到的安全性特征相似。

【禁忌】对本品活性成份或辅料存在超敏反应者禁用（参见【成份】）。

【注意事项】血液透析尚未研究血液透析对本品药代动力学的影响。 对于需透析的患者， 建议本品给药后至少 72 小时内不应进行血液透析。

【药理作用】本品是一种双链小干扰核糖核酸（siRNA），通过在有义链上与三触角 N-乙酰半乳糖胺（GalNAc）偶联，促进肝细胞摄取。在肝细胞内，本品利用 RNA 干扰机制，导致前蛋白转化酶枯草溶菌素/kexin9 型（PCSK9）mRNA 的催化降解。这增加了 LDL-C 受体的再循环和肝细胞表面的表达，从而增加了 LDL-C 的摄取，降低了循环中的 LDL-C 水平。

【贮藏】储存在受控室温20°C至25°C，允许偏差介于15°C和30°C。

【批准文号】国药准字HJ20230103

【生产厂家】奥地利Sandoz GmbH

【药品上市许可持有人】爱尔兰Novartis Europharm Limited

【生产地址】奥地利Biochemiestrasse 10, 6336 Langkampfen, Austria