名 称:可利新
通用名:注射用特利加压素特利加压素(商品名包括可利新)在治疗肝硬化引起的多种并发症,尤其是食管胃静脉曲张出血和肝肾综合征方面,是临床上非常重要的药物。
🩺 药理作用简介
特利加压素是一种人工合成的血管加压素类似物。它进入人体后,会缓慢转化为有活性的赖氨酸-加压素,主要作用于血管平滑肌上的V1受体,引起内脏血管(如肠道、肝脏周围的血管)收缩。这样可以:
显著降低门静脉压力:对于肝硬化导致的门静脉高压至关重要。
减少内脏血流量:从而有助于控制出血。
对肾脏血流动力学产生积极影响:能增加肾脏血流灌注和肾小球滤过率,改善肾功能。
它的半衰期比天然加压素更长,允许更长的给药间隔(通常每4-6小时一次)。
📊 主要临床应用及疗效
特利加压素的临床应用主要集中在以下几个方面,我为你整理在一个表格里,方便查看:
应用领域 疗效概述 指南推荐 备注
食管胃静脉曲张出血 控制出血率高,优于安慰剂,与奥曲肽效果相似;可降低病死率。 国内外指南推荐的一线药物 内镜检查前即可经验性使用
1型肝肾综合征(HRS-AKI) 逆转肾功能(显著降低血清肌酐),是当前国际认可的有效药物之一。 EASL等指南推荐为一线治疗 需联合白蛋白治疗
顽固性腹水 增加尿量,改善利尿剂反应。 考虑用于利尿剂无效或不耐受者
预防腹腔穿刺后循环功能障碍 与白蛋白类似,能有效预防大量放腹水后的循环功能障碍。 可作为预防选择之一 通常在白蛋白不可及或有使用限制时考虑
自发性细菌性腹膜炎(SBP) 可能改善全身血流动力学和肾脏灌注。 可在抗生素基础上考虑使用,尤其合并肾功能不全时 证据相对有限
肝切除术中/后 可能减少术中出血和输血需求。 专家意见支持 用于肝硬化门脉高压患者肝切除时
⚠️ 注意事项与不良反应
使用特利加压素时需要关注以下几点:
常见不良反应:包括腹痛、腹泻、面色苍白、高血压、头痛等。这些通常与它的血管收缩作用有关。
严重但罕见的不良反应:虽然少见,但需警惕心血管系统事件(如心肌缺血、心律失常、心力衰竭)、肢体或皮肤缺血(甚至坏死)、以及呼吸系统事件(如呼吸衰竭)的风险。败血症性休克患者禁用。
使用禁忌:对本品过敏者、妊娠早期妇女、儿童以及败血症性休克患者禁用。老年人及有心脏基础疾病的患者需慎用并在严密监控下使用。
监测要求:用药期间需密切监测血压、心率、电解质平衡及出入量,并注意观察有无肢端苍白、发冷、疼痛等缺血表现。
💎 总结与建议
总的来说,特利加压素在肝硬化门静脉高压及相关并发症的治疗中,尤其在控制急性食管胃静脉曲张出血和逆转1型肝肾综合征方面,具有明确的疗效和重要的临床地位,并被多国指南推荐。
然而,它也存在着一些不良反应的风险,因此必须在医生严密监控下使用,医生会根据患者的具体情况权衡利弊,并调整剂量和疗程。
【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
【产品名称】注射用特利加压素
【商品名/商标】可利新
【规格】1mg
【主要成份】本品主要化学成分:特利加压素。
【性状】白色冻干疏松块状物或粉末。
【适应症】1.胃肠道出血,如食管静脉曲张出血、胃或十二指肠溃疡出血,以及其它胃肠道出血。2.泌尿生殖系统出血,如功能性或其它原因引起的子宫出血、生产或流产等引起的出血。3.术后出血的治疗,特别是腹腔和盆腔区域的出血。4.妇科手术的局部使用,如在子宫颈的手术。5.肝肾综合征,如(慢性肝炎、重型肝炎、肝硬化等)合并肝肾综合征,也用于肝移植患者术前术后肝肾综合征的治疗或预防等。6.顽固性(对儿茶酚胺抵抗性)休克,如败血症性休克等对扩容或和或儿茶酚胺等常规治疗无反应时。
【用法用量】1.治疗食管胃底静脉曲张出血:首剂2.0mg(用生理盐水稀释)静脉缓慢注射(超过1分钟),维持剂量为每4小时静脉缓慢注射1.0mg-2.0mg延续24~48小时,直至出血控制。建议出血停止后仍维持治疗1~2天,以防止再出血;其它胃肠道出血:对疑为上消化道出血的患者进行早期治疗时使用,可每4~6小时静脉缓慢注射1.0mg,连续用药,直至出血控制。本品也可作为急救药物使用。2.治疗泌尿生殖道出血:可每4~6小时静脉滴注0.2~1.0mg;用于治疗少女子宫出血时,建议给药剂量为5~20μg/千克体重。 3.用于儿童内脏出血:每4~8小时静脉给药一次,每次剂量为8~20μg/千克体重,连续用药,直至出血控制,治疗方式同成人。用硬化法治疗后的食管静脉曲张,建议采用20μg/千克体重一次性推注。 4.妇科手术后的局部应用:将0.4mg稀释于生理盐水至10ml,在子宫颈管内或子宫颈管旁注射给药,在给药后5~10分钟内观察疗效。若有必要,可重复给药。5.治疗肝肾综合征(1)(慢性肝炎、重型肝炎、肝硬化等合并)肝肾综合征:每8~12小时静脉缓慢注射1.0mg(也可将1.0mg溶于500ml糖水中静脉滴注),连续使用直至肾功改善。(2)对肝移植术前合并肝肾综合征的患者在等待接受肝移植术期间,每8~12小时静脉缓滴1.0~2.0mg(每次滴注时间约4小时),连续使用直至肾功恢复或直至接受肝移植术。也有术前每日使用10mg较大剂量的报道。(3)对肝移植术后没有合并肝肾综合征的患者,可术后每8小时予1.0mg静脉缓滴,2~3天,作为肝肾综合征的预防治疗;对肝移植术后合并肝肾综合征的患者,术后根据肾功受损程度予1.0~2.0mg静脉缓滴,每日3~4次,连续4~8天,直到肾功改善。(具体用法用量可根据临床情况进行调整)6.治疗顽固性休克,1mg静脉缓慢注射,每天1~2次;儿童用药,每4小时静脉缓慢注射20μg/千克体重。用药时间视血流动力学改善情况而定。使用中注意观察血压及心率。
【不良反应】使用本品治疗食管静脉曲张出血,可能会出现以下不良反应:1.由于具有收缩血管作用,患者会出现面部和体表苍白,以及血压轻微升高(高血压患者较为明显)。2.少数患者会出现心律失常,心动变缓和冠状动脉供血不足。3.偶见头痛或出现局部坏死。4.可能会加强蠕动运动而引致腹痛、恶心、腹泻。5.个别病例出现支气管肌肉痉挛而可能导致呼吸困难。6.可能会出现子宫肌肉痉挛,子宫肌肉和子宫内膜的血液循环障碍。7.虽然特利加压素抗利尿活性仅为天然加压素的3%,但曾报道有极个别病例出现低钠血和低钙血症,尤其是体液失衡患者。
【禁忌】1.败血性休克患者禁用;2.对本品过敏者禁用;3.本品对平滑肌有收缩作用,孕妇禁用。
【注意事项】1.本品的增压与抗利尿作用虽较赖氨酸加压素及精氨酸加压素低,但高血压、心脏功能紊乱或肾功能不全者仍应慎用。2.使用时应经常对患者血压、血清中钠、钾平衡进行监测。
有下述合并症的患者应该在监测下慎用本品:支气管哮喘、高血压、心血管疾病(严重动脉硬化、冠状动脉供血不足、心律失常)、肾功能不全。
【药物相互作用】1.非选择性β-阻滞剂对门静脉的降压作用会因联用本品而加强。2.应用含有静脉镇痛麻醉成分的药物(如异丙酚、舒芬太 尼)可降低心率和输出量,同时使用本品可能导致严重心动过缓。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品禁用于孕妇 。由于特利加压素对平滑肌的作用,在妊娠首三个月使用可能引起自发性流产。
另外,在孕兔中进行的研究显示药物可以导致器官畸形,因此在人体中也不能排除此作用。
本品对哺乳期妇女影响的资料不足。
【老年患者用药】老年患者应用本品的临床经验有限 ,目前尚无该人群推荐剂量的相关数据。因此停用本品时应特别慎重。
【儿童用药】尚无儿童使用本品的临床经验。因此本品不适用于儿童。
【药理毒理】特利加压素是人工合成的多肽,为垂体后叶分泌激素的类似物。注射给药后,它的三甘氨酰基会被体内酶切断而缓慢释放出活性物质如加压素,对平滑肌产生收缩作用,可持续10小时。加压素主要有两个方面的作用:一是明显的收缩血管作用,因而减少静脉血流流向肝门静脉系统,以致降低门静脉血压,具有止血作用;其二,能作用于肾脏上的某些受体,防止尿液中水分的过度流失,具有抗遗尿功能。 很多动物及人体试验证明,特利加压素本身并没有如加压素一样的激素活性。适当剂量的特利加压素可降低门静脉血压,但并不会像加压素一样,对静脉血压产生明显的改变。同时,特利加压素也不会增加纤维蛋白的溶解作用。毒理作用:本品的致突变试验结果呈阴性。
【贮藏】: 避光、避湿、室温保存。
【批准文号】国药准字J20150128
【生产厂家】德国:Ferring GmbH 分包装:辉凌制药
【生产地址】Wittland 11, D-24109 Kiel
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