健择（注射用盐酸吉西他滨）是一种嘧啶核苷类似物类抗肿瘤药，属于细胞周期特异性化疗药物，主要用于治疗多种实体瘤，包括非小细胞肺癌（NSCLC）、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌和膀胱癌等。以下是其临床疗效的详细分析：

1. 主要适应症及临床疗效
（1）非小细胞肺癌（NSCLC）

一线治疗：吉西他滨联合顺铂是晚期NSCLC的标准治疗方案之一。

缓解率（ORR）：31.0%（吉西他滨+顺铂） vs. 12.0%（顺铂单药） 。

无进展生存期（PFS）：5.6个月（联合组） vs. 3.7个月（单药组） 。

总生存期（OS）：7.6个月 vs. 5.6个月（部分研究显示延长） 。

（2）胰腺癌

一线治疗：吉西他滨是晚期胰腺癌的标准治疗药物。

中位OS：5.7-6.3个月（优于5-FU的4.4个月） 。

疾病控制率（DCR）：显著提高患者生活质量，减少疼痛等肿瘤相关症状 。

（3）乳腺癌

联合紫杉醇用于转移性乳腺癌：

PFS：6.14个月（吉西他滨+紫杉醇） vs. 3.98个月（紫杉醇单药） 。

OS：18.6个月 vs. 15.8个月（联合组显著延长） 。

（4）卵巢癌

二线治疗（联合卡铂）：

PFS：8.6个月（吉西他滨+卡铂） vs. 5.8个月（卡铂单药） 。

ORR：47.2% vs. 30.9% 。

（5）膀胱癌

联合顺铂用于晚期膀胱癌：

疗效与MVAC方案相当，但毒性更低 。

2. 作用机制

吉西他滨在细胞内代谢为活性形式dFdCTP，通过以下机制发挥作用：

抑制DNA合成：竞争性掺入DNA链，导致DNA断裂和细胞凋亡。

抑制核糖核苷酸还原酶（RNR）：减少dCTP生成，增强自身抗肿瘤效应 。

药品名称

通用名称：注射用盐酸吉西他滨
商品名称：健择
英文名称：GemcitabineHydrochlorideforInjection
汉语拼音：ZhusheyongYansuanJixitabin

成份

本品主要成份为盐酸吉西他滨。

性状

本品为白色疏松块状物。

适应症

适用于治疗中、晚期非小细胞肺癌。

用法用量

成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟，每周一次，连续三周，随后休息一周，每四周重复一次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。 配制方法：每瓶（含吉西他滨200mg）至少注入0.9％氯化钠注射液5ml（含吉西他滨浓度≤40mg/ml），振摇使溶解，给药时所需药量可用0.9％氯化钠注射液进一步稀释，配制好的吉西他滨溶液应贮存在室温并在24小时内使用，吉西他滨溶液不得冷藏，以防结晶析出。 高龄患者：65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。儿童：未研究过儿童使用吉西他滨。

不良反应

血液系统：由于吉西他滨具有骨髓抑制作用，因此应用吉西他滨后可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。骨髓抑制常常为轻到中度，多为中性粒细胞减少。血小板减少也比较常见。 消化系统：约2/3的病人发生肝脏氨基转移酶的异常，但多为轻度，非进行性损害，无需停药。肝功能受损的病人使用吉西他滨应特别警慎（参见剂量和使用方法）。据报道，约1/3的病人出现恶心和呕吐反应，20％的病人需药物治疗，极少是剂量限制性毒性，并且很容易用抗呕吐药物控制。肾脏：近一半的病人用药后可出现轻度蛋白尿和血尿，但极少伴有临床症状和血清肌酐与尿素氮的变化，然而，报告有部分病例出现不明原因的肾衰。因此，对于已有肾功能损害的病人，使用吉西他滨应特别谨慎（参见剂量和使用方法）。 过敏：约25％的病人可有皮疹，10％的病人可出现瘙痒，通常皮疹轻度，非剂量限制性毒性，局部治疗有效，极少报道有脱皮，水泡和溃疡。滴注吉西他滨过程中，不到1％的病人可发生支气管痉挛，痉挛一般为轻度，且持续短暂，但可能需要胃肠道外的给药治疗，已知对本药高度敏感的病人应严禁使用（参见禁忌）。有报告约10％的病人在用药后数小时内发生呼吸困难，这种呼吸困难常常持续短暂、症状轻，几乎很少需要调整剂量，大多无需特殊治疗，其发病机制不清，与吉西他滨的关系也不清楚。 其他：大约20％的病人有类似于流感的表现，大多症状较轻，短暂，且为非剂量限制性，仅1.5％的病人表现较重，发热、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力和厌食是最常见的症状，咳嗽、鼻炎、不适、出汗和失眠也有发生。有些仅表现为发热和乏力。此类症状的发病机制尚不清楚，有报告证实水杨酸类药物可减轻症状。水肿/周围性水肿的发生率约为30％，部分病人可出现面部水肿。肺水肿的发生率约1％。水肿/周围性水肿常常由轻到中度、几乎不影响用药剂量，部分病人伴有局部疼痛、停止用药（吉西他滨）后常自行逆转。引起这种毒性的机制尚不清楚，没任何证据表明与心脏、肝、肾功能受损有关。以下的不良反应亦常见报道，13％的病人脱发（常为轻度），10％病人嗜睡，8％病人腹泻，7％的病人有口腔毒性（主要为溃疡及红斑），6％病人有便秘。曾有低血压的病例报告，有的研究报告有心肌梗塞、充血性心力衰竭及心律失常，但无明确的表明是吉西他滨引起的心脏毒性。

禁忌

对本品成份过敏者禁用。

注意事项

警告：已证明滴注药物时间延长和增加用药频率可增大药物的毒性。吉西他滨可抑制骨髓，表现为白细胞和血小板减少及贫血。然而，由于骨髓抑制时间短，通常并不影响以后的用药剂量（参见用药剂量和方法及不良反应）。 高敏反应：曾报告极个别病人发生过敏反应。 注意：一般情况，接受吉西他滨治疗的病人需密切观察，包括实验室的监测，在出现药物毒性反应时，应能够及时处理。使用吉西他滨的病人应定期检查肝、肾功能，包括氨基转移酶和血清肌酐。对驾驶和操作机器能力的影响——据报道，吉西他滨可引起轻至中度的困倦。病人在此期间必须禁止驾驶和操纵机器，直到经鉴定已不再倦怠。

孕妇及哺乳期妇女用药

B3类,该药物对孕妇的安全性不详。动物实验表明，该药具有生殖毒性，如生殖缺陷或对胚胎及胎儿发育、妊娠和分娩前后的其它毒性作用。吉西他滨对胎儿和婴儿有潜在的危险，故孕妇及哺乳期的妇女应避免使用。

规格

1g

贮藏
密封保存。

有效期

24个月

批准文号

注册证号H20160225

生产企业

企业名称：VianexS.A.-PlantC 希腊