名 称:氟尿嘧啶注射液
通用名:氟尿嘧啶注射液【扶伊恒】氟尿嘧啶注射液(Fluorouracil Injection)是一种广泛应用的抗肿瘤药物,其临床疗效主要体现在以下几个方面: 1. 广谱抗肿瘤作用 氟尿嘧啶注射液具有较广的抗瘤谱,主要用于治疗消化道肿瘤(如胃癌、结直肠癌等),也可用于较大剂量治疗绒毛膜上皮癌。此外,它还常用于乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等恶性肿瘤的治疗 。 2. 作用机制 氟尿嘧啶在体内转化为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,从而阻断DNA的生物合成。同时,它还能阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA,抑制RNA合成,属于细胞周期特异性药物,主要作用于S期细胞 。 3. 给药方式与疗效优化 静脉注射或滴注:单药静脉注射通常按体重一日10~20mg/kg,连用5~10日;静脉滴注则按体表面积一日300~500mg/m²,连用3~5天,滴注时间不少于6~8小时 。 时辰化疗:研究表明,氟尿嘧啶的血浆浓度呈现昼夜节律性变化,可能与二氢嘧啶脱氢酶(DPD)活性的时辰节律有关。采用时辰给药方式(如夜间给药)可提高疗效并降低毒性 。 联合用药:氟尿嘧啶常与其他化疗药物(如奥沙利铂、伊立替康、亚叶酸钙等)联用,增强抗肿瘤效果。例如,伊立替康脂质体联合5-FU/LV在胰腺癌二线治疗中显著延长患者生存期 。 4. 临床疗效数据 消化道肿瘤:氟尿嘧啶是结直肠癌、胃癌等的基础化疗药物,联合方案(如FOLFOX、FOLFIRI)可显著提高客观缓解率(ORR)和无进展生存期(PFS) 。 乳腺癌:在辅助或晚期乳腺癌治疗中,氟尿嘧啶联合环磷酰胺和甲氨蝶呤(CMF方案)或蒽环类药物(如FAC方案)显示出良好的疗效 。 肝癌:通过动脉插管局部给药(如TACE联合5-FU),可提高肝肿瘤局部药物浓度,减少全身毒性 。
尽管氟尿嘧啶疗效显著,但其不良反应较多,包括:
骨髓抑制(中性粒细胞减少、血小板减少等);
胃肠道反应(恶心、呕吐、腹泻);
手足综合征(掌跖感觉丧失性红斑);
心脏毒性(心律失常、心肌缺血)等24。
因此,用药期间需密切监测血象、心脏功能及DPD酶活性(DPD缺陷患者毒性风险增加) 。
【扶伊恒】氟尿嘧啶注射液在多种恶性肿瘤治疗中表现出良好的临床疗效,尤其在消化道肿瘤和乳腺癌中占据重要地位。通过优化给药方式(如时辰化疗)和联合用药策略,可进一步提高疗效并降低毒性。然而,其不良反应较多,需严格在医生指导下使用,并做好监测与管理
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