【药品名称】

通用名称：鲑降钙素注射液

商品名称：密盖息

汉语拼音：Guiyujianggaisu Zhusheye

英文名称：Salcatonin Injection

【规格】

1ml：50IU

【成分】

本品主要成分为鲑鱼降钙素。

【适应症】

不能使用常规的雌激素/钙联合治疗的早期和晚期停经后骨质疏松症。为了防止骨质进行性丢失，使用本药的病人必须根据需要补充适量的钙和维生素D。
乳癌、肺或肾癌、骨髓瘤和其它恶性肿瘤骨转移所致的大量骨溶解，甲状旁腺机能亢进、缺乏活动或维生素D中毒(包括急性或慢性中毒)导致的变形性骨炎，高钙血症和高钙血症危象。
痛性神经营养不良症或Sudeck氏病往往伴有各种原因和易患因素，诸如创伤后痛性骨质疏松症、交感神经反射不良、肩-臂综合征、灼痛、医源性神经营养不良。

【用法用量】

骨质疏松症 喷鼻剂 ：每日或隔日200 IU。针剂：每日50 IU，或隔日100 IU，皮下或肌肉注射。2-4周后隔日50 IU。
变形性骨炎 每日100 iu皮下或肌肉注射，临床症状和体征改善之后，可隔日或每日注射50 iu。必要时，每日剂量可以增加至200 iu。鼻内用药，少数病例可能需要200 iu，每日2次。
高钙血症 高钙血症危象的紧急处理5-10 iu/kg/日，溶于500 mL生理盐水中，静脉滴注至少6小时或每日剂量分2-4次缓慢静脉注射，同时补充液体。在紧急处理后，对原发病应进行特殊的治疗。慢性高钙血症的长期处理，剂量为5-10 iu/kg/日，1次或分2次皮下或肌肉注射。如果注射剂量超过2 mL，应在不同部位肌肉注射。也可每日200-400 iu，分数次鼻内给药。
痛性神经营养不良症 皮下或肌肉注射，每日100 iu，持续2-4周，然后每次100 iu，每周3次，维持6周以上。鼻内给药每日200 iu，分2-4次鼻内给药，持续2-4周，然后每次200 iu，每周3次，维持6周以上。

【药理作用】

能显著降低高周转性骨病的骨钙丢失，诸如骨质疏松症、变形性骨病(Paget氏病)、痛性神经营养不良症(Sudeck氏病)和恶性骨质溶解症，它对停经后骨质疏松症的躯干骨作用比四肢骨更显著，对高周转性骨病比低周转性骨病更显著。能抑制破骨细胞活性，同时刺激成骨细胞形成及其活性，降钙素也能通过抑制溶骨作用，减少肾小管再吸收而增加尿钙、磷和血钠的排出，但血清钙不会降至正常范围以下。本药亦抑制胃和胰腺的分泌活动，但并不影响胃肠蠕动。有资料证明，本药对某些痛性骨病的病人具有止痛作用。
所有的降钙素结构上相似，具有单链、排列不同的32个氨基酸，氨基酸排列顺序取决于物种，其作用基本相同。本药对其存在于中枢神经系统某些区域的受体结合部位具有很高的亲和力，并且比合成的哺乳类降钙素的作用持续的时间更长。

【药代动力学】

本药肌肉注射和皮下注射后，绝对生物利用度大约为70％，1小时内达到血浆浓度峰值，消除半衰期是70-90分钟。95％药物经肾排泄，其中2％是原型排出，30-40％是蛋白结合型。其表观分布容积为0.15-0.3 L/kg。喷鼻剂的生物活性大约是注射剂的一半。

【不良反应】

常见恶心、呕吐、头晕和面部潮红，这些反应与剂量有关。偶见多尿、寒战，必要时可暂时性减少药物剂量。罕见局部或全身性过敏反应。

【注意事项】

对变形性骨病及其它骨质周转增加之慢性疾病，需几个月或甚至几年的治疗时间。血清碱性磷酸酶和尿羟脯氨酸排泌显著下降，通常可降至正常水平，而且疼痛部分可完全缓解，然而，偶见降低后再升高。此时，应根据临床表现，决定是否继续治疗。如果停药，异常的骨代谢在1-2个月后可能复发，需要重新使用本药治疗。长期使用本药可出现抗体，但通常并不影响药物的临床疗效，长期使用亦可见药物失效(“脱逸现象”)，这可能是结合部位饱和所致，而与抗体产生无关，停止用药后，降钙素的治疗反应可恢复。慢性鼻炎可增加鼻内使用本药的生物利用度，故慢性鼻炎患者应慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物生殖研究显示本药不能通过动物胎盘，无致畸作用。对妊娠妇女的作用尚无资料。本药可通过乳汁，哺乳期妇女应避免使用。

【儿童用药】

缺乏长期使用本药的经验，故儿童治疗期不要超过数周。

【贮藏】

安瓿和未启封的喷鼻剂瓶应贮藏在冰箱内(2-8°C)，喷鼻剂瓶一旦被开封后，室温下最长使用期为4周。

【有效期】

36个月

【批准文号】

注册证号H20170203

【生产企业】

生产厂商：Novartis Pharma Stein AG

厂商地址：Schaffhauserstrasse, 4332 Stein, Switzerland 瑞士

好的，这是一个关于密盖息（通用名：鲑鱼降钙素）临床疗效的详细、客观的解析。

总的来说，密盖息是一种有效的药物，但其临床应用在现代医学中已经发生了显著变化，主要用于某些特定情况。

下面我们从其作用机制、主要应用领域以及当前的临床地位几个方面来详细说明。

一、密盖息的作用机制

密盖息的主要成分是“鲑鱼降钙素”，它是一种激素类似物，主要通过以下方式发挥作用：

抑制骨吸收：直接作用于破骨细胞，抑制其活性，从而减缓骨骼中钙、磷等矿物质被“溶解”到血液中的过程。这对于治疗以骨吸收过快为特征的疾病（如骨质疏松）非常关键。

调节钙代谢：可以促进肾脏对钙、磷的排泄，降低血液中的钙浓度。因此，它曾是治疗高钙血症的重要药物。

中枢镇痛作用：研究发现，降钙素还能作用于中枢神经系统，提高体内内啡肽水平，从而具有中度的镇痛效果。这是它对于骨质疏松引起的骨痛有较好缓解效果的原因。

二、主要临床应用及疗效评价
1. 骨质疏松症（已严格限制使用）

过去的情况：密盖息曾是治疗绝经后骨质疏松症的常用药物之一，能有效增加骨密度，并因其镇痛效果，对缓解骨质疏松引起的急慢性骨痛效果显著。

当前的现状：

安全性问题：长期临床研究发现，使用降钙素（包括密盖息）的患者，其肿瘤风险（尤其是前列腺癌、肺癌、肝癌）有轻微但统计学意义的增加。因此，欧洲药品管理局和美国食品药品监督管理局等权威机构都发出了严格限制。

疗效对比：与目前主流的骨质疏松药物（如双膦酸盐类-阿仑膦酸钠、唑来膦酸；地舒单抗等）相比，密盖息在增加骨密度和降低骨折风险方面的效果相对较弱。

当前定位：不再是骨质疏松的一线或常规治疗选择。仅在以下极特殊情况下考虑短期使用：

患者因严重疼痛无法活动，且对其他镇痛药无效时，可短期使用以快速缓解疼痛，帮助患者尽早下床活动。

患者无法耐受或存在禁忌症，不能使用所有其他可用的骨质疏松药物时。

2. Paget‘s病（变形性骨炎）

这是密盖息一个非常经典且有效的适应症。Paget‘s病是一种慢性骨骼疾病，表现为局部骨骼代谢异常亢进。

密盖息能有效抑制异常的破骨细胞活性，缓解骨痛，降低骨骼转化率，效果明确。虽然现在双膦酸盐类药物（如唑来膦酸）因其疗效持久、使用方便已成为首选，但密盖息仍是有效的替代治疗方案。

3. 急性高钙血症

由于能快速降低血钙，密盖息曾是治疗癌症等相关高钙血症的紧急措施之一。

当前现状：目前已有更有效、更安全的药物，如双膦酸盐类药物（帕米膦酸二钠、唑来膦酸）和地舒单抗，它们已成为治疗高钙血症的主流选择，密盖息已很少使用。

4. 其他应用

急性骨丢失：例如因突发性瘫痪导致的不活动，可引起急性骨丢失，密盖息可用于预防。

神经源性骨关节炎/复杂性区域疼痛综合征：利用其镇痛和抑制骨吸收的特性，可能对某些患者有益。

三、总结：密盖息的临床地位

应用领域 历史地位 当前地位 主要原因
骨质疏松症 常用药 严格限制，非一线 长期肿瘤风险、疗效弱于主流药物
Paget‘s病 经典治疗 有效的二线选择 双膦酸盐类药物疗效更优
高钙血症 紧急治疗 很少使用 有更有效、更安全的替代药物
骨痛 有效 短期、特殊情况使用 镇痛效果明确，但受限于长期安全性

重要提示：

剂型多样：密盖息有注射剂和鼻喷剂两种剂型。鼻喷剂主要用于骨质疏松，而注射剂可用于上述所有情况。

务必遵医嘱：鉴于其严格的使用限制和潜在风险，绝对不可以自行用药。是否需要使用密盖息，必须由经验丰富的医生在全面评估您的病情、权衡利弊后做出决定。

结论：
密盖息是一种有其独特作用机制（强效镇痛、快速抑制骨吸收）的药物，但由于长期使用的安全性质疑和更强效药物的出现，其临床舞台已大大缩小。目前它主要扮演一个“救火队员”或“特殊情况备用”的角色，而不再是慢性骨骼疾病（如骨质疏松）的常规长期治疗方案。

【药品名称】

通用名称：鲑降钙素注射液

商品名称：密盖息

汉语拼音：Guiyujianggaisu Zhusheye

英文名称：Salcatonin Injection

【规格】

1ml：50IU

【成分】

本品主要成分为鲑鱼降钙素。

【适应症】

不能使用常规的雌激素/钙联合治疗的早期和晚期停经后骨质疏松症。为了防止骨质进行性丢失，使用本药的病人必须根据需要补充适量的钙和维生素D。
乳癌、肺或肾癌、骨髓瘤和其它恶性肿瘤骨转移所致的大量骨溶解，甲状旁腺机能亢进、缺乏活动或维生素D中毒(包括急性或慢性中毒)导致的变形性骨炎，高钙血症和高钙血症危象。
痛性神经营养不良症或Sudeck氏病往往伴有各种原因和易患因素，诸如创伤后痛性骨质疏松症、交感神经反射不良、肩-臂综合征、灼痛、医源性神经营养不良。

【用法用量】

骨质疏松症 喷鼻剂 ：每日或隔日200 IU。针剂：每日50 IU，或隔日100 IU，皮下或肌肉注射。2-4周后隔日50 IU。
变形性骨炎 每日100 iu皮下或肌肉注射，临床症状和体征改善之后，可隔日或每日注射50 iu。必要时，每日剂量可以增加至200 iu。鼻内用药，少数病例可能需要200 iu，每日2次。
高钙血症 高钙血症危象的紧急处理5-10 iu/kg/日，溶于500 mL生理盐水中，静脉滴注至少6小时或每日剂量分2-4次缓慢静脉注射，同时补充液体。在紧急处理后，对原发病应进行特殊的治疗。慢性高钙血症的长期处理，剂量为5-10 iu/kg/日，1次或分2次皮下或肌肉注射。如果注射剂量超过2 mL，应在不同部位肌肉注射。也可每日200-400 iu，分数次鼻内给药。
痛性神经营养不良症 皮下或肌肉注射，每日100 iu，持续2-4周，然后每次100 iu，每周3次，维持6周以上。鼻内给药每日200 iu，分2-4次鼻内给药，持续2-4周，然后每次200 iu，每周3次，维持6周以上。

【药理作用】

能显著降低高周转性骨病的骨钙丢失，诸如骨质疏松症、变形性骨病(Paget氏病)、痛性神经营养不良症(Sudeck氏病)和恶性骨质溶解症，它对停经后骨质疏松症的躯干骨作用比四肢骨更显著，对高周转性骨病比低周转性骨病更显著。能抑制破骨细胞活性，同时刺激成骨细胞形成及其活性，降钙素也能通过抑制溶骨作用，减少肾小管再吸收而增加尿钙、磷和血钠的排出，但血清钙不会降至正常范围以下。本药亦抑制胃和胰腺的分泌活动，但并不影响胃肠蠕动。有资料证明，本药对某些痛性骨病的病人具有止痛作用。
所有的降钙素结构上相似，具有单链、排列不同的32个氨基酸，氨基酸排列顺序取决于物种，其作用基本相同。本药对其存在于中枢神经系统某些区域的受体结合部位具有很高的亲和力，并且比合成的哺乳类降钙素的作用持续的时间更长。

【药代动力学】

本药肌肉注射和皮下注射后，绝对生物利用度大约为70％，1小时内达到血浆浓度峰值，消除半衰期是70-90分钟。95％药物经肾排泄，其中2％是原型排出，30-40％是蛋白结合型。其表观分布容积为0.15-0.3 L/kg。喷鼻剂的生物活性大约是注射剂的一半。

【不良反应】

常见恶心、呕吐、头晕和面部潮红，这些反应与剂量有关。偶见多尿、寒战，必要时可暂时性减少药物剂量。罕见局部或全身性过敏反应。

【注意事项】

对变形性骨病及其它骨质周转增加之慢性疾病，需几个月或甚至几年的治疗时间。血清碱性磷酸酶和尿羟脯氨酸排泌显著下降，通常可降至正常水平，而且疼痛部分可完全缓解，然而，偶见降低后再升高。此时，应根据临床表现，决定是否继续治疗。如果停药，异常的骨代谢在1-2个月后可能复发，需要重新使用本药治疗。长期使用本药可出现抗体，但通常并不影响药物的临床疗效，长期使用亦可见药物失效(“脱逸现象”)，这可能是结合部位饱和所致，而与抗体产生无关，停止用药后，降钙素的治疗反应可恢复。慢性鼻炎可增加鼻内使用本药的生物利用度，故慢性鼻炎患者应慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物生殖研究显示本药不能通过动物胎盘，无致畸作用。对妊娠妇女的作用尚无资料。本药可通过乳汁，哺乳期妇女应避免使用。

【儿童用药】

缺乏长期使用本药的经验，故儿童治疗期不要超过数周。

【贮藏】

安瓿和未启封的喷鼻剂瓶应贮藏在冰箱内(2-8°C)，喷鼻剂瓶一旦被开封后，室温下最长使用期为4周。

【有效期】

36个月

【批准文号】

注册证号H20170203

【生产企业】

生产厂商：Novartis Pharma Stein AG

厂商地址：Schaffhauserstrasse, 4332 Stein, Switzerland 瑞士