妥立士宁（盐酸托烷司琼注射液）是一种高选择性 5-HT₃受体拮抗剂，主要用于预防和治疗化疗、术后或放疗引起的恶心和呕吐（CINV/PONV）。以下是其临床疗效和特点的详细分析：

1. 适应症

化疗相关性恶心呕吐（CINV）：尤其对中高度致吐性化疗（如顺铂、蒽环类）引起的急性呕吐有效。

术后恶心呕吐（PONV）：用于全身麻醉或术后镇痛（如阿片类）导致的恶心呕吐。

放疗相关性呕吐：对腹部或全身放疗引起的呕吐有一定效果。

2. 临床疗效
（1）化疗引起的呕吐（CINV）

急性期（24小时内）：单次给药可有效控制70%-80%的急性呕吐（与昂丹司琼、格拉司琼疗效相当）。

延迟期（24小时后）：单药效果较弱，常需联合地塞米松或NK-1受体拮抗剂（如阿瑞匹坦）。

Meta分析：5-HT₃拮抗剂中，托烷司琼的总体有效率与其他药物（如帕洛诺司琼）相近，但帕洛诺司琼在延迟期效果更优。

（2）术后呕吐（PONV）

单次注射可降低PONV发生率约50%-60%，尤其对高风险患者（女性、非吸烟者、术后使用阿片类）。

（3）与其他5-HT₃拮抗剂比较

优势：半衰期较长（约8小时），需每日1次给药（昂丹司琼需多次）；中枢渗透性较好。

局限性：对延迟性CINV效果有限，需联合用药。

3. 药理学特点

机制：选择性阻断5-HT₃受体（外周迷走神经末梢和中枢化学感受区），抑制呕吐反射。

药代动力学：静脉给药后30分钟起效，达峰时间约2-3小时，经肝代谢（CYP2D6途径），肾功能不全者无需调整剂量。

【医保类型】医保乙类

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】盐酸托烷司琼注射液

【商品名/商标】妥立士宁

【规格】5ml:5mg*5支

【主要成份】盐酸托烷司琼。

【性状】本品为无色的澄明液体。

【适应症】预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

【用法用量】在任何化疗周期中，盐酸托烷司琼最多应用6天。儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：2岁以上剂量为0.1毫克/公斤，最高可达5毫克/天。第1天静脉给药：将本品溶于100毫升常用的输注液中（如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液）于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2-6天可口服给药。儿童口服给药：可从安瓿中取适量的盐酸托烷司琼注射液，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时（至少早餐前1小时）立即服用。成人：成人推荐剂量为5毫克/天，每天一次，疗程为6天；第一天静脉给药：将本品5mg（1安瓿）溶于100毫升常用的输注液中（如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液）在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。第2-6天可改为口服给药，于早晨起床时（至少早餐前1小时）用水送服。代谢不良者应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5毫克/天，共六天的给药方案，则不必减量。

【不良反应】盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。最常报道的不良反应为5mg应用引起的便秘（11%）。这些不良反应在慢代谢者中比正常代谢者更为常见。其他常见的不良反应有头痛、头昏、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等，也有虚脱、晕厥和心跳停止的个案报道；但尚不能确定与盐酸托烷司琼的因果关系，也有以下一种或多种Ⅰ型变态反应的个案报道：面部潮红和/或全身疯疹、胸部压迫感、呼吸困难、急性支气管痉挛和低血压。

【注意事项】1、高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宜超过10毫克/天。2、盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。3、肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。盐酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实，故用药患者不应授乳。

【贮藏】遮光、密闭，30℃以下贮藏。稀释好的药物溶液至少24小时内保持化学和物理的稳定性。但是，为了取得较好的药理作用，应在溶液配制好后3小时内使用。不应在包装上标示的有效期之后应用。

【批准文号】国药准字H20052664

【生产厂家】杭州民生药业有限公司

【生产地址】杭州余杭经济技术开发区临平大道36号