名 称:来曲唑片
通用名:来曲唑片【锦瑞】来曲唑片是一种芳香化酶抑制剂,主要用于治疗绝经后雌激素受体阳性(ER+)的乳腺癌患者。根据临床研究和药品说明书,其疗效主要体现在以下几个方面:
1. 辅助治疗早期乳腺癌
对于绝经后早期乳腺癌患者(ER+/PR+),来曲唑可显著降低复发风险,并延长无病生存期。研究表明,与他莫昔芬相比,来曲唑在降低乳腺癌复发率方面更具优势 。
对于已完成5年他莫昔芬治疗的患者,继续使用来曲唑可进一步降低复发风险 。
2. 治疗晚期乳腺癌
来曲唑可作为一线治疗药物,用于绝经后ER+/PR+或受体状态不明的晚期乳腺癌患者,有效抑制肿瘤进展 。
【医保类型】医保乙类
【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
【药品名称】来曲唑片
【商品名/商标】锦瑞/锦绣/瑞来康/景峰医药
【规格】2.5mg*36片
【适应症】绝经后晚期乳腺癌,多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。
【用法用量】每次2.5mg,口服,每日1次。性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系,故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。
【不良反应】随机分组试验表明,每天口服来曲唑2.5mg,与药物可能相关的不良反应的发生率为33%,明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度,以恶心(2%~9%)、头疼(0%~7%)、骨痛(4%~10%)、潮热(0%~9%)和体重增加(2%~8%)为主要表现,其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。
【药物相互作用】锦瑞来曲唑片与三苯氧胺或其他芳香化酶抑制剂联合用药,疗效并无提高。
【药理毒理】锦瑞来曲唑片是新一代代芳香化酶抑制剂,为人工合成的苄三唑类衍生物,来曲唑通过抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示,来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化,而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化,故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150~250倍。由于其选择性较高,不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能,大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用,因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明,来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性,具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比,来曲唑的抗肿瘤作用更强。
【药代动力学】口服来曲唑后,药物很快在胃肠道完全吸收,1h达最高血清浓度,并很快分布到组织间。血清蛋白结合率低,仅60%,血清终末消除相半衰期约2d。其清除主要通过代谢成无药理作用的羟基代谢产物。几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。
【批准文号】国药准字H20213428
【生产厂家】海南锦瑞制药有限公司
【药品上市许可持有人】海南锦瑞制药有限公司
【生产地址】海口市南海大道海口保税区8号厂房北面中
来曲唑在抑制雌激素合成方面作用较强,临床数据显示其疗效优于或至少等同于其他芳香化酶抑制剂(如阿那曲唑) 。
长期使用(最长5年)可维持较好的疗效,但需监测骨密度,因雌激素抑制可能增加骨质疏松风险 。
大多数患者耐受a性良好,常见副作用(如潮热、关节痛)通常较轻微,不影响治疗 。
相较于他莫昔芬,来曲唑极少引起严重肝损伤,仅有少数患者可能出现轻度、可逆的肝酶升高 。
总结:【锦瑞】来曲唑片在绝经后乳腺癌患者中表现出显著的临床疗效,尤其适用于ER+/PR+患者,能有效降低复发风险并延长生存期,且安全性较高。具体用药方案需结合患者个体情况,在医生指导下使用
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