【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【产品名称】甲磺酸伏美替尼片

【商品名/商标】艾弗沙/艾力斯

【规格】40mg*28片

【主要成份】本品活性成份为甲磺酸伏美替尼。

【性状】本品为黄色片。

【适应症】本品适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。该适应症是基于一项包括220例不可手术切除的局部晚期或转移性、经第一/第二代EGFR TKI治疗后进展并伴EGFR T790M突变阳性、或原发性EGFR T790M突变阳性NSCLC患者的Ⅱb期临床试验的结果给予的附条件批准。该适应症的完全批准将取决于正在进行的确证性随机对照试验证实本品的临床获益。

【用法用量】本品应在具有丰富经验的肿瘤专科医生指导下使用。在使用本品治疗前，首先需要明确EGFR T790M突变状态，应采用经批准的检测方法确定存在EGFR T790M突变。剂量及给药方法：本品推荐剂量为80mg，每天一次口服使用，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性。本品应空腹服用，每天在大致相同的时间服用本品，整片和水吞服，不要压碎或咀嚼，如果患者漏服本品一次，且距离下次服药时间超过12小时，应补服本品。剂量调整详见说明书。

【禁忌】本品禁用于对活性成份或任何一种辅料过敏者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】避孕：育龄期男/女性服用本品期间应避免生育。在完成本品治疗后至少6个月内仍应使用有效的避孕措施。合并服用本品，不能排除激素类避孕药暴露量下降的风险。妊娠：尚无妊娠女性使用本品的数据，对胎儿可能的安全性风险未知。动物研究提示本品具有生殖毒性。根据作用机制及临床前数据，妊娠女性使用本品时可能对胎儿造成危害，不建议使用。哺乳：尚未研究本品或其代谢产物是否会通过人的乳汁排泄。动物研究显示，伏美替尼及其代谢产物在母鼠体内可以进入乳汁并通过乳汁排泄。建议本品治疗期间及末次给药后至少3个月内停止哺乳。

【老年患者用药】本品临床试验中，80mg剂量水平的268例患者中，88例(32.8%)≥65岁。没有观察到年龄相关的药效差异。以上患者的不良反应发生率为79.5%(所有年龄患者的发生率为76.9%)，其中3级及以上不良反应的发生率为18.2%(所有年龄患者的发生率为11.6%；将致等停用药不良反应发生率为14.8%(所有年龄患者的发生案头9.7%)，导致减量不良反应发生率为2.3%(所有年龄患者的发生率为2.2%)，目前的临床试验数据表明，老年患者的安全性特征与总体人群无明显差异，在医生指导下使用时无需进行剂量调整。

【儿童用药】尚未确立本品在18周岁以下儿童及青少年中的安全性和有效性。

【药理毒理】药理作用：伏美替尼是表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，对EGFR耐药或激活突变(T790M、L858R和Del 19)具有不可逆抑制作用，IC50约为1nM左右。伏美替尼对上述突变EGFR抑制的IC50较野生型EGFR低，对于携带上述相关突变的肿瘤细胞抑制作用强于野生型肿瘤细胞，伏美替尼在体内的主要活性代谢产物为AST5902，暴露量达原型药物暴露量的50%~100%，其活性和选择性与原型药物基本一致。

【贮藏】避光，密封，25℃以下保存。

【有效期】18个月。

【批准文号】国药准字H20210008

【生产厂家】江苏艾力斯生物医药有限公司

【药品上市许可持有人】上海艾力斯医药科技股份有限公司

【生产地址】启东经济开发区华石路666号

甲磺酸伏美替尼片（商品名：艾弗沙）是一种第三代EGFR-TKI（表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂），主要用于治疗EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。其临床疗效已在多项研究中得到验证，具体表现如下：

1. 针对EGFR T790M突变阳性NSCLC的疗效

客观缓解率（ORR）：在IIb期临床试验中，伏美替尼治疗既往经EGFR-TKI治疗后进展的T790M突变阳性NSCLC患者，客观缓解率达74.1%，疾病控制率（DCR）为93.6% 。

无进展生存期（PFS）：中位无进展生存期为9.6个月，临床获益率为79.5% 。

缓解持续时间（DoR）：中位缓解持续时间为8.3个月 。

2. 针对EGFR 20外显子插入突变（Exon20ins）的疗效

初治患者：在FAVOUR研究中，伏美替尼240mg剂量组的初治患者确认客观缓解率（cORR）达78.6%，中位缓解持续时间（mDoR）为15.2个月 。

经治患者：经治患者的客观缓解率为46.2%（240mg组）和38.5%（160mg组），中位缓解持续时间分别为13.1个月和9.7个月 。

全球III期研究（FURVENT）：目前正在进行，旨在进一步验证伏美替尼对EGFR Exon20ins突变NSCLC的疗效 。

3. 对脑转移患者的疗效

伏美替尼在治疗脑转移NSCLC患者中表现出显著活性，一项临床试验显示：

脑部客观缓解率（ORR）：65.2%

脑部疾病控制率（DCR）：91.3%

4. 一线治疗EGFR敏感突变（19DEL/L858R）的疗效

伏美替尼已获批用于EGFR 19外显子缺失（19DEL）和21外显子L858R突变的一线治疗，并被纳入中国医保目录 。

临床数据显示，伏美替尼在初治患者中表现出高缓解率和良好的生存获益 。

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【产品名称】甲磺酸伏美替尼片

【商品名/商标】艾弗沙/艾力斯

【规格】40mg*28片

【主要成份】本品活性成份为甲磺酸伏美替尼。

【性状】本品为黄色片。

【适应症】本品适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。该适应症是基于一项包括220例不可手术切除的局部晚期或转移性、经第一/第二代EGFR TKI治疗后进展并伴EGFR T790M突变阳性、或原发性EGFR T790M突变阳性NSCLC患者的Ⅱb期临床试验的结果给予的附条件批准。该适应症的完全批准将取决于正在进行的确证性随机对照试验证实本品的临床获益。

【用法用量】本品应在具有丰富经验的肿瘤专科医生指导下使用。在使用本品治疗前，首先需要明确EGFR T790M突变状态，应采用经批准的检测方法确定存在EGFR T790M突变。剂量及给药方法：本品推荐剂量为80mg，每天一次口服使用，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性。本品应空腹服用，每天在大致相同的时间服用本品，整片和水吞服，不要压碎或咀嚼，如果患者漏服本品一次，且距离下次服药时间超过12小时，应补服本品。剂量调整详见说明书。

【禁忌】本品禁用于对活性成份或任何一种辅料过敏者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】避孕：育龄期男/女性服用本品期间应避免生育。在完成本品治疗后至少6个月内仍应使用有效的避孕措施。合并服用本品，不能排除激素类避孕药暴露量下降的风险。妊娠：尚无妊娠女性使用本品的数据，对胎儿可能的安全性风险未知。动物研究提示本品具有生殖毒性。根据作用机制及临床前数据，妊娠女性使用本品时可能对胎儿造成危害，不建议使用。哺乳：尚未研究本品或其代谢产物是否会通过人的乳汁排泄。动物研究显示，伏美替尼及其代谢产物在母鼠体内可以进入乳汁并通过乳汁排泄。建议本品治疗期间及末次给药后至少3个月内停止哺乳。

【老年患者用药】本品临床试验中，80mg剂量水平的268例患者中，88例(32.8%)≥65岁。没有观察到年龄相关的药效差异。以上患者的不良反应发生率为79.5%(所有年龄患者的发生率为76.9%)，其中3级及以上不良反应的发生率为18.2%(所有年龄患者的发生率为11.6%；将致等停用药不良反应发生率为14.8%(所有年龄患者的发生案头9.7%)，导致减量不良反应发生率为2.3%(所有年龄患者的发生率为2.2%)，目前的临床试验数据表明，老年患者的安全性特征与总体人群无明显差异，在医生指导下使用时无需进行剂量调整。

【儿童用药】尚未确立本品在18周岁以下儿童及青少年中的安全性和有效性。

【药理毒理】药理作用：伏美替尼是表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，对EGFR耐药或激活突变(T790M、L858R和Del 19)具有不可逆抑制作用，IC50约为1nM左右。伏美替尼对上述突变EGFR抑制的IC50较野生型EGFR低，对于携带上述相关突变的肿瘤细胞抑制作用强于野生型肿瘤细胞，伏美替尼在体内的主要活性代谢产物为AST5902，暴露量达原型药物暴露量的50%~100%，其活性和选择性与原型药物基本一致。

【贮藏】避光，密封，25℃以下保存。

【有效期】18个月。

【批准文号】国药准字H20210008

【生产厂家】江苏艾力斯生物医药有限公司

【药品上市许可持有人】上海艾力斯医药科技股份有限公司

【生产地址】启东经济开发区华石路666号