北京
新药特药专业药房互联网药品信息服务资格证书 编号:(京)-非经营性-2014-0009
健康之家 健康社区 推荐药店 我的美信康年

我的美信康年

在线服务 网站导航 手机二维码
全部药品分类
家庭常备
跌打损伤 烧伤烫伤 晕车晕船 牙疼用药 清热解毒 消化不良 驱风祛暑 解热镇痛 心脑血管 抗菌消炎
广西慧宝源 跌打扭伤灵酊45ml 葵花 海马舒活膏10cm*7cm*6片 广西日田 复方鱼腥草片12粒*4板 天津同仁堂 腰痛片0.35g*72片 江西禄源 晕车贴2贴 湖北午时 抗病毒口服液10ml*10支 乘晕宁 茶苯海明片25mg*20片 南阳康莱 冻疮膏30g 依科 氯芬黄敏片24片 司乐平 拉西地平片4mg*15片 苏麦卡15mg*5片 泰毕全110mg*10粒 泰毕全150mg*10粒 赛克欣48片 诺欣妥100mg*14片 利了1mg*10片/盒 利了2ml:1mg*2支/盒 参松养心胶囊0.4g*12粒*3板 盐酸索他洛尔片20片 复合维生素片100片 氟哌噻吨美利曲辛片20片 舒利迭50ug/250ug*60泡 迪根0.1g*12片 能气朗10mg*10片*3板 北京悦康0.25g*20粒 王老吉36g 浙江惠松 鱼腥草芩蓝合剂15ml*6瓶 奥抒达 环酯红霉素干混悬剂0.15g*6袋 贵州百灵 维C银翘片(双层)0.5g*24片 石家庄以岭 大败毒胶囊10粒*2板 承德天原 金莲花片0.31g*24片 江西药联 创口贴(贝贝朗朗)30片/盒 开颜 透明防水创可贴(超大型)2片*50mm*100mm 脉通 复方三维亚油酸胶丸Ⅰ100粒 云南云河 虎力散胶囊0.3g*8粒 百普乐 培哚普利吲达帕胺片20片 山东方明 林可霉素利多卡因凝胶10g 江苏联环 盐酸多西环素片100mg 玫满 盐酸米诺环素胶囊50mg*10粒*2板 同仁堂 牛黄解毒片10片*12板 浙江惠松 氨糖美辛肠溶片40片 仁和 抗病毒口服液10ml*14支 广东邦民 诺氟沙星胶囊0.1g*50粒 江苏正大 螺内酯片20mg*100片 倍他乐克 酒石酸美托洛尔片25mg*20片
常用药
牙科用药 肠胃用药 骨科用药
广西慧宝源 跌打扭伤灵酊45ml 葵花 海马舒活膏10cm*7cm*6片 广西日田 复方鱼腥草片12粒*4板 天津同仁堂 腰痛片0.35g*72片 江西禄源 晕车贴2贴 湖北午时 抗病毒口服液10ml*10支 乘晕宁 茶苯海明片25mg*20片 南阳康莱 冻疮膏30g 依科 氯芬黄敏片24片 司乐平 拉西地平片4mg*15片 苏麦卡15mg*5片 泰毕全110mg*10粒 泰毕全150mg*10粒 赛克欣48片 诺欣妥100mg*14片 利了1mg*10片/盒 利了2ml:1mg*2支/盒 参松养心胶囊0.4g*12粒*3板 盐酸索他洛尔片20片 复合维生素片100片 氟哌噻吨美利曲辛片20片 舒利迭50ug/250ug*60泡 迪根0.1g*12片 能气朗10mg*10片*3板 北京悦康0.25g*20粒 王老吉36g 浙江惠松 鱼腥草芩蓝合剂15ml*6瓶 奥抒达 环酯红霉素干混悬剂0.15g*6袋 贵州百灵 维C银翘片(双层)0.5g*24片 石家庄以岭 大败毒胶囊10粒*2板 承德天原 金莲花片0.31g*24片 江西药联 创口贴(贝贝朗朗)30片/盒 开颜 透明防水创可贴(超大型)2片*50mm*100mm 脉通 复方三维亚油酸胶丸Ⅰ100粒 云南云河 虎力散胶囊0.3g*8粒 百普乐 培哚普利吲达帕胺片20片 山东方明 林可霉素利多卡因凝胶10g 江苏联环 盐酸多西环素片100mg 玫满 盐酸米诺环素胶囊50mg*10粒*2板 同仁堂 牛黄解毒片10片*12板 浙江惠松 氨糖美辛肠溶片40片 仁和 抗病毒口服液10ml*14支 广东邦民 诺氟沙星胶囊0.1g*50粒 江苏正大 螺内酯片20mg*100片 倍他乐克 酒石酸美托洛尔片25mg*20片
品牌药
感冒发热 皮肤用药 呼吸系统类 健胃消化 五官用药 妇科用药 儿科用药 涌吐药 男科用药 心脑血管药 神经/精神 维生素/营养 皮肤用药 肝肾类 肿瘤科用药 风湿免用药 血液疾病类 抗感染类 水电解质/酸碱平衡 心脏病用药 癌症用药
广西慧宝源 跌打扭伤灵酊45ml 葵花 海马舒活膏10cm*7cm*6片 广西日田 复方鱼腥草片12粒*4板 天津同仁堂 腰痛片0.35g*72片 江西禄源 晕车贴2贴 湖北午时 抗病毒口服液10ml*10支 乘晕宁 茶苯海明片25mg*20片 南阳康莱 冻疮膏30g 依科 氯芬黄敏片24片 司乐平 拉西地平片4mg*15片 苏麦卡15mg*5片 泰毕全110mg*10粒 泰毕全150mg*10粒 赛克欣48片 诺欣妥100mg*14片 利了1mg*10片/盒 利了2ml:1mg*2支/盒 参松养心胶囊0.4g*12粒*3板 盐酸索他洛尔片20片 复合维生素片100片 氟哌噻吨美利曲辛片20片 舒利迭50ug/250ug*60泡 迪根0.1g*12片 能气朗10mg*10片*3板 北京悦康0.25g*20粒 王老吉36g 浙江惠松 鱼腥草芩蓝合剂15ml*6瓶 奥抒达 环酯红霉素干混悬剂0.15g*6袋 贵州百灵 维C银翘片(双层)0.5g*24片 石家庄以岭 大败毒胶囊10粒*2板 承德天原 金莲花片0.31g*24片 江西药联 创口贴(贝贝朗朗)30片/盒 开颜 透明防水创可贴(超大型)2片*50mm*100mm 脉通 复方三维亚油酸胶丸Ⅰ100粒 云南云河 虎力散胶囊0.3g*8粒 百普乐 培哚普利吲达帕胺片20片 山东方明 林可霉素利多卡因凝胶10g 江苏联环 盐酸多西环素片100mg 玫满 盐酸米诺环素胶囊50mg*10粒*2板 同仁堂 牛黄解毒片10片*12板 浙江惠松 氨糖美辛肠溶片40片 仁和 抗病毒口服液10ml*14支 广东邦民 诺氟沙星胶囊0.1g*50粒 江苏正大 螺内酯片20mg*100片 倍他乐克 酒石酸美托洛尔片25mg*20片
保健品
调理肠胃 眼睛保健 促进排铅 改善记忆 女性保健
广西慧宝源 跌打扭伤灵酊45ml 葵花 海马舒活膏10cm*7cm*6片 广西日田 复方鱼腥草片12粒*4板 天津同仁堂 腰痛片0.35g*72片 江西禄源 晕车贴2贴 湖北午时 抗病毒口服液10ml*10支 乘晕宁 茶苯海明片25mg*20片 南阳康莱 冻疮膏30g 依科 氯芬黄敏片24片 司乐平 拉西地平片4mg*15片 苏麦卡15mg*5片 泰毕全110mg*10粒 泰毕全150mg*10粒 赛克欣48片 诺欣妥100mg*14片 利了1mg*10片/盒 利了2ml:1mg*2支/盒 参松养心胶囊0.4g*12粒*3板 盐酸索他洛尔片20片 复合维生素片100片 氟哌噻吨美利曲辛片20片 舒利迭50ug/250ug*60泡 迪根0.1g*12片 能气朗10mg*10片*3板 北京悦康0.25g*20粒 王老吉36g 浙江惠松 鱼腥草芩蓝合剂15ml*6瓶 奥抒达 环酯红霉素干混悬剂0.15g*6袋 贵州百灵 维C银翘片(双层)0.5g*24片 石家庄以岭 大败毒胶囊10粒*2板 承德天原 金莲花片0.31g*24片 江西药联 创口贴(贝贝朗朗)30片/盒 开颜 透明防水创可贴(超大型)2片*50mm*100mm 脉通 复方三维亚油酸胶丸Ⅰ100粒 云南云河 虎力散胶囊0.3g*8粒 百普乐 培哚普利吲达帕胺片20片 山东方明 林可霉素利多卡因凝胶10g 江苏联环 盐酸多西环素片100mg 玫满 盐酸米诺环素胶囊50mg*10粒*2板 同仁堂 牛黄解毒片10片*12板 浙江惠松 氨糖美辛肠溶片40片 仁和 抗病毒口服液10ml*14支 广东邦民 诺氟沙星胶囊0.1g*50粒 江苏正大 螺内酯片20mg*100片 倍他乐克 酒石酸美托洛尔片25mg*20片

010-6788 8761

大药房/药品类目/特惠药品/
正品保障
提供发票
全店直营
美信康年大药房
北京美信康年大药房 有限责任公司成立于2005年,多年来,为附近社区居民提供了优质的健康服务,树立了良好的口碑。优秀的团队保障了为我们的顾客能够提供优质、专业的服务。 电话/传真:010-67888761 地址:北京市经济技术开发区荣昌东街7号院富兴大厦底商1005,地铁亦庄线荣昌东街地铁站A口出来即到。
【多泽润】达可替尼片价格¥5600.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用说明书 晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC

商品名: 多泽润

通用名:达可替尼片

规格:15mg*30片        

单位: 盒     

零售价:5600.00元/盒    会员价:5600.00元/盒

生产企业:辉瑞制药

在线咨询

  • 药品概述
  • 详细说明书
  • 用药经验
  • 推荐药店
  • 相关内容

医药资讯 政策解读

【药品名称】

  商品名称:多泽润/VIZIMPRO

  通用名称:达可替尼片

  英文名称:acomitinib Tablets

  汉语拼音:Daketini Pian

 

【成份】

本品活性成份为达可替尼

其化学名称为:(2E)-N-{4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-甲氧基喹唑啉-6-基}-4-(哌啶-1-基)丁-2-一水烯胺

化学结构式:

分子式:C24H25ClFN5O2·H2O

分子量:487.95

 

【性状】

本品为蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

 

【适应症】

单药用于表皮生长因子受体(EGFR)19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。

 

【规格】

 15mg

 

【用法用量】

 患者选择

本品应在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。必须基于肿瘤样本经充分验证的检测方法证实为EGFR19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变阳性的患者方可使用。

推荐剂量

本品的推荐剂量为每日一次口服45mg,直至出现疾病进展或不可接受的毒性。本品可与食物同服,也可不与食物同服(见【药代动力学】)。

每天在大致相同的时间服用本品。如果患者呕吐或漏服一剂,不应追加剂量或补充服用漏服剂量,而应在下一次的服药时间服用规定剂量。

针对不良反应的剂量调整

如果出现不良反应,按照表1中所述降低本品的剂量。表2提供了针对特定不良反应的剂量调整。

表1.针对不良反应的本品推荐剂量降低方案

表2.针对不良反应的本品剂量调整

a美国国立癌症研究院通用不良事件术语标准第4.03版

针对使用降酸剂的剂量调整

服用本品时,避免同时使用质子泵抑制剂(PPI)。可使用局部作用的抗酸剂或组胺2(H2)受体拮抗剂代替PPI;在服用H2受体拮抗剂至少6小时前或至少10小时后给予本品(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。

肾损害

不建议对轻度或中度肾功能损害(依据Cockcroft-Gault公式预计肌酐清除率[CLcr]在30~89mL/min)的患者调整剂量。尚未确定重度肾功能损害(CLcr<30mL/min)患者的本品推荐剂量(见【药代动力学】)。

肝损害

不建议对轻度(总胆红素≤正常上限[ULN]且AST>ULN,或总胆红素>1至1.5×ULN伴任何AST)或中度(总胆红素>1.5至3×ULN伴任何AST)肝损害的患者调整剂量。尚未确定重度肝损害(总胆红素>3至10×ULN伴任何AST)患者的推荐剂量(见【药代动力学】)。

 

【药理毒理】

药理作用

达可替尼是人表皮生长因子受体家族(EGFR/HER1、HER2和HER4)和某些EGFR激活突变体(19号外显子缺失或21号外显子L858R置换突变)的激酶活性的不可逆抑制剂。体外试验显示,达可替尼在临床相关浓度时可抑制DDR1、EPHA6、LCK、DDR2、MNK1的活性。

达可替尼呈剂量依赖性地抑制EGFR、HER2的自身磷酸化,抑制小鼠皮下接种的人异种移植肿瘤(HER家族靶标包括突变的EGFR驱动)的生长。颅内接种人异种移植肿瘤(扩增的EGFR驱动)的小鼠经口给予达可替尼,显示有抗肿瘤活性。

毒理研究

遗传毒性:

达可替尼Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠体内微核试验的结果均为阴性。

生殖毒性:

尚未开展生育力及早期胚胎发育毒性试验。大鼠6个月的重复给药毒性试验中,雌性大鼠经口给予达可替尼≥0.5mg/kg/天(以AUC计,约为人临床剂量45mg时的0.14倍),导致子宫颈和阴道的可逆性上皮萎缩,雄性大鼠经口给予达可替尼2mg/kg/天(以AUC计,约为人临床剂量45mg时的0.6倍),导致前列腺分泌降低。

妊娠大鼠于器官形成期经口给予达可替尼5mg/kg/天(以AUC计,约为人临床剂量45mg时的1.2倍),导致着床后丢失的发生率增加、母体毒性、胎仔体重降低。破坏或耗竭EGFR的小鼠模型显示EGFR在生殖和发育过程中具有非常重要的作用,包括囊胚的植入、胎盘发育、胚胎-胎仔/出生后的存活和发育等过程。小鼠模型中胚胎-胎仔或母体的EGFR信号减弱或消除可在妊娠的不同阶段通过对胎盘发育过程的影响继而阻碍胚胎植入,引起胚胎-胎仔丢失,引起存活幼仔的发育异常、早期死亡和胚胎/新生幼仔的多器官发育不良。

致癌性:

尚未开展达可替尼致癌性研究。

 

【药代动力学】

根据国外研究数据,在癌症患者的达可替尼研究中,在每日一次口服本品2mg至60mg(推荐剂量的0.04至1.3倍)的剂量范围内,达可替尼稳态最大血浆浓度(Cmax)和稳态AUC成比例增加。在一项实体瘤患者中进行的剂量探索临床研究中,每日一次口服本品45mg,稳态时的几何平均[变异系数(CV%)]Cmax为108ng/mL(35%),AUC0-24h为2213ng•h/mL(35%)。在重复给药后14天内达到稳态,基于AUC估计的几何平均(CV%)蓄积比为5.7(28%)。

吸收

口服给药后,达可替尼的平均绝对生物利用度为80%。在癌症患者中,单次口服本品45mg后,达可替尼达到最大浓度的中位时间(Tmax)约为6.0小时(范围2.0至24小时)。随高脂肪、高热量膳食(大约800-1000卡路里;蛋白质、碳水化合物和脂肪分别提供150、250和500-600卡路里)一并服用本品对达可替尼药代动力学没有临床意义上的影响。

分布

达可替尼的几何平均(CV%)分布容积(Vss)为1889L(18%)。达可替尼与人血浆蛋白的体外结合率约为98%,不依赖药物浓度(250ng/mL至1000ng/mL)。

消除

癌症患者单次口服45mg本品后,达可替尼的平均(CV%)血浆半衰期为70小时(21%),达可替尼的几何平均(CV%)表观血浆清除率为24.9L/h(36%)。

代谢

肝脏代谢是达可替尼的主要清除途径,氧化作用和谷胱甘肽结合为主要代谢反应。在单次口服45mg[14C]达可替尼后,最主要的循环代谢物是O-去甲基达可替尼,其与达可替尼的体外药理学活性相似。

O-去甲基达可替尼的稳态血浆谷浓度为原型化合物的7.4%至19%。体外研究表明,细胞色素P450(CYP)2D6是参与O-去甲基达可替尼形成的主要同工酶,CYP3A4参与其他次要氧化代谢物的形成。

排泄

单次口服45mg[14C]放射性标记的达可替尼后,79%的放射性活度(20%为达可替尼)在粪便中回收,3%的放射性活度(达可替尼<1%)在尿液中回收。

特殊人群药代动力学

儿童与青少年

本品尚无儿童与青少年人群的药代动力学数据。

肾损害患者

基于群体药代动力学分析,相对于肾功能正常(CLcr≥90mL/min;N=567)患者的药代动力学,轻度(60mL/min≤CLcr<90mL/min;N=590)和中度(30mL/min≤CLcr<60mL/min;N=218)肾功能损害未改变达可替尼的药代动力学。本品在重度肾功能损害患者中(CLcr<30mL/min;N=4)仅获得了有限的药代动力学数据。本品尚无需要血液透析患者的药代动力学数据。

肝损害患者

在一项专门的肝损害试验中,单次口服30mg本品后,与肝功能正常(N=8)的受试者相比,轻度肝功能损害(Child-PughA级;N=8)受试者的达可替尼暴露量(AUCinf和Cmax)未发生改变,中度肝功能损害(Child-PughB级;N=9)受试者的暴露量分别降低了15%和20%。基于该试验,轻度和中度肝功能损害对达可替尼的药代动力学没有临床意义上的重大影响。此外,基于对1381名患者进行的群体药代动力学分析,没有发现对达可替尼的药代动力学产生影响。该分析包括158名轻度肝功能损害患者(总胆红素≤ULN且AST>ULN,或总胆红素>1至1.5×ULN伴任何AST)和5名中度肝功能损害患者(总胆红素>1.5至3×ULN伴任何AST)。本品尚无重度肝功能损害(总胆红素>3至10×ULN伴任何AST)的药代动力学数据(见【用法用量】)。

药物相互作用研究

降酸剂对达可替尼的影响

本品45mg单次给药与雷贝拉唑(一种质子泵抑制剂)多次给药同时给予时,达可替尼的Cmax降低51%,AUC0-96h降低39%(见【用法用量】和【药物相互作用】)。

本品与局部抗酸药物(氢氧化铝氢氧化镁复方)同时给药未引起临床相关的达可替尼浓度变化(见【用法用量】和【药物相互作用】)。

本品尚未研究H2受体拮抗剂对达可替尼药代动力学的影响(见【用法用量】和【药物相互作用】)。

强效CYP2D6抑制剂对达可替尼的影响

在健康受试者中,本品45mg单次给药与帕罗西汀(一种强效CYP2D6抑制剂)多次给药同时给予时,达可替尼及其活性代谢物(O-去甲基达可替尼)在血浆中的总AUClast增加约6%,不认为该结果与临床相关。

达可替尼对CYP2D6底物的影响

与本品45mg单次口服给药合用,使右美沙芬(一种CYP2D6底物)的Cmax和AUClast分别升高9.7倍和9.6倍(见【药物相互作用】)。

本品在一项I期研究(A7471051)中评估了14例中国健康受试者单次空腹口服本品45mg后的药代动力学特征,并在一项国际多中心研究(ARCHER1050)中评估了19例中国患者多次口服本品45mg后的药代动力学特征。上述中国人群的药代动力学结果中,未观察到与非中国人群存在明显的暴露量差异。

 

【不良反应】

以下药物不良反应在本说明书的其他部分另有描述:

间质性肺病(见【注意事项】)

腹泻(见【注意事项】)

皮肤不良反应(见【注意事项】)

临床试验经验

由于临床试验在不同的条件下完成,在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能直接和在其他药物临床试验中观察到的不良反应率相比较,且未必能反映实际应用中的不良反应率。注意事项中的数据反映了394名初治或先前曾接受过治疗的EGFR19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变的NSCLC患者在4项随机、对照试验[ARCHER1050(N=227)、研究A7471009(N=38)、研究A7471011(N=83)和研究A7471028(N=16)]和一项单臂试验[研究A7471017(N=30)]中按照45mg每天一次的推荐剂量接受达可替尼治疗的情况。达可替尼的中位暴露时间为10.8个月(范围0.07-68)(见【注意事项】)。

下述数据反映了227名EGFR突变阳性、转移性NSCLC患者在随机、对照试验(ARCHER1050)中接受达可替尼治疗的情况;224名患者在对照组每天一次口服250mg吉非替尼(见【临床试验】)。

有ILD、间质性肺炎或脑转移病史的患者被排除入组。达可替尼的中位暴露时间为15个月(范围0.07-37)。

在接受达可替尼治疗的患者中,最常见(发生率>20%)的不良反应有腹泻(87%)、皮疹(69%)、甲沟炎(64%)、口腔黏膜炎(45%)、食欲减退(31%)、皮肤干燥(30%)、体重下降(26%)、脱发(23%)、咳嗽(21%)和瘙痒(21%)。

27%接受本品治疗的患者出现了严重不良反应。最常见(发生率≥1%)的严重不良反应有腹泻(2.2%)、间质性肺病(1.3%)。57%接受本品治疗的患者曾中断给药。导致给药中断的最常见(发生率>5%)不良反应有皮疹(23%)、甲沟炎(13%)和腹泻(10%)。66%接受本品治疗的患者曾降低剂量。导致剂量降低的最常见(发生率>5%)不良反应有皮疹(29%)、甲沟炎(17%)和腹泻(8%)。

18%的患者出现了导致永久停用本品的不良反应。导致永久停用本品的最常见(发生率>0.5%)不良反应有:皮疹(2.6%)、间质性肺病(1.8%)、口腔黏膜炎(0.9%)和腹泻(0.9%)。

表3和表4分别汇总了ARCHER1050研究中最常见的不良反应和实验室检查异常。ARCHER1050并未设计证明本品或吉非替尼在表3或表4中列出的任何不良反应或实验室值在不良反应率上是否有统计学显著差异。

表3.ARCHER1050研究中≥10%的接受本品治疗的患者出现的不良反应*

a所有级别包括1至5级。

b达可替尼组有1例5级(致命的)事件。

c口腔黏膜炎包括粘膜炎症和口腔黏膜炎。

d皮疹包括痤疮性皮炎、皮疹、斑丘疹。

e甲沟炎包括指甲感染、指甲毒性、甲折断、指甲剥离、脱甲病、甲沟炎。

f皮肤干燥包括皮肤干燥、干燥病。

g瘙痒包括瘙痒、全身性瘙痒、皮疹瘙痒。

h鼻粘膜异常包括鼻衄、鼻部发炎、鼻粘膜异常、鼻粘膜溃疡、鼻炎。

在ARCHER1050研究中接受达可替尼治疗的患者中,已报告的发生率<10%的其他不良反应(所有级别)包括:

全身性异常:疲乏9%

皮肤和皮下组织异常:皮肤皲裂9%、多毛1.3%、皮肤剥脱/剥脱性皮肤反应3.5%

胃肠系统异常:呕吐9%

神经系统异常:味觉障碍7%

呼吸系统异常:间质性肺病2.6%

视觉系统异常:角膜炎1.8%

代谢和营养异常:脱水1.3%

表4.ARCHER1050研究中>20%的患者相对基线恶化的实验室检查异常*

ALT=丙氨酸氨基转移酶;AST=天冬氨酸氨基转移酶

*NCICTCAE第4.03版,肌酐升高仅包括肌酐基于正常定义上限增加的患者。

a基于有可用基线和至少1项治疗中实验室检查的患者数量。

 

【注意事项】

间质性肺病(ILD)

使用本品治疗的患者曾发生过严重和致命的ILD/肺炎,其在394名接受本品治疗的患者中发生率为0.5%;其中,0.3%的病例致死。

监测患者预示ILD/肺炎的肺部症状。在呼吸系统症状恶化且可能预示ILD(例如呼吸困难、咳嗽和发热)的患者中暂时停用本品并立即进行ILD的诊断。如果确诊为任何级别的ILD,则永久停用本品(见【不良反应】)。

腹泻

使用本品治疗的患者曾发生过严重和致命的腹泻。在394名接受本品治疗的患者中,腹泻的发生率为86%;其中,11%的患者报告了3或4级腹泻,0.3%的病例致死。

对于≥2级腹泻,请暂时停用本品,直到恢复至≤1级,然后根据腹泻严重程度,按相同剂量水平或

降低一个剂量水平继续服用本品(见【用法用量】和【不良反应】)。对于腹泻患者,立即开始止泻治

疗(洛哌丁胺或盐酸地芬诺酯与硫酸阿托品)。

皮肤不良反应

使用本品治疗的患者曾发生过皮疹和剥脱性皮肤反应。在394名接受本品治疗的患者中,皮疹的发生率为78%;21%的患者报告了3或4级皮疹。7%的患者报告了不同严重程度的剥脱性皮肤反应。

1.8%的患者报告了3或4级剥脱性皮肤反应。

对于持续性2级或任何3或4级皮肤不良反应,请暂时停用本品,直到恢复至≤1级,然后根据皮肤不良反应的严重程度,按相同剂量水平或降低一个剂量水平继续服用本品(见【用法用量】和【不良反应】)。皮疹和剥脱性皮肤反应的发生率和严重程度可能会随着阳光照射而增加。开始使用本品时,请同时使用保湿霜并采取适当的措施防晒。一旦发生1级皮疹后,开始使用局部抗生素和局部类固醇治疗。出现≥2级皮肤不良反应后,开始口服抗生素治疗。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究的结果及其作用机制,妊娠女性服用本品可对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中,妊娠大鼠在器官形成期间口服一定剂量(暴露量接近45mg人类用药剂量的暴露量)达可替尼后,导致着床后流产和胎儿体重下降的发生率增加。EGFR信号传导的缺失导致动物的胚胎死亡以及出生后死亡。

应告知妊娠女性本品对胎儿有潜在风险。建议具有生育能力的女性接受本品治疗期间采取有效的避孕措施,并持续至服用最后一剂本品后至少17天(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。

 

【禁忌】

对本品任何成份过敏者禁用。

 

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠

风险总结

根据动物研究的结果及其作用机制,妊娠女性服用本品可对胎儿造成伤害(见【药理毒理】)。目前尚无有关妊娠女性服用本品的数据。在动物生殖研究中,妊娠大鼠在器官形成期间口服一定剂量(暴露量接近45mg人类用药剂量的暴露量)达可替尼后,导致着床后流产和胎儿体重下降的发生率增加(见数据)。EGFR信号传导的缺失导致动物的胚胎死亡以及出生后死亡(见数据)。应告知妊娠女性本品对胎儿有潜在风险。

数据

动物数据

器官形成期间,妊娠大鼠每日口服5mg/kg/天(约为建议人用剂量时暴露量(基于曲线下面积[AUC]的1.2倍)达可替尼后,导致着床后流产、母体毒性以及胎儿体重下降的发生率增加。

小鼠模型中的EGFR被破坏或消耗,表明EGFR在生殖和发育过程(包括胚泡植入、胎盘发育和胚胎-胎儿/出生后存活和发育)中至关重要。小鼠胚胎-胎儿或母体EGFR信号传导的降低或消除会阻碍植入,而且会在妊娠的各个阶段(通过对胎盘发育的影响)导致胚胎-胎儿流产、发育异常、活胎早亡以及胚胎/新生儿的多个器官发育不良。

哺乳期妇女

风险总结

目前尚无有关人乳中是否存在达可替尼或其代谢物或他们对母乳喂养婴儿或乳汁产生的影响的信息。

由于母乳喂养的婴儿可能出现因本品导致的严重不良反应,因此应告知女性在使用本品治疗期间及治疗结束后至少17天内不要哺乳。

具有生育能力的女性和男性

妊娠检查

使用本品之前,首先确定具有生育能力的女性的妊娠状态。

避孕

妊娠女性使用本品可能会给胎儿带来伤害。

女性

应告知具有生育能力的女性在接受本品治疗期间及最后一次给药后至少17天内使用有效的避孕措施。

 

【儿童用药】

尚未确定儿童使用本品的安全性和有效性。

 

【老年用药】

5项临床研究[ARCHER1050(N=227)、研究A7471009(N=38)、研究A7471011(N=83)、研究A7471028(N=16)和研究A7471017(N=30)]中,患有EGFR突变阳性NSCLC的患者(N=394)每日口服一次45mg的本品,其中≥65岁的患者占40%。

对该群体进行的探索性分析表明,≥65岁的患者与65岁以下的患者相比,3和4级不良反应的发生率较高(67%比56%),且给药中断(53%比45%)和停用(24%比10%)的频率较高。

 

【药物相互作用】

其他药物对本品的影响

与PPI同时使用会降低达可替尼的浓度,从而可能降低本品的疗效。避免本品与PPI同时使用。可使用局部作用的抗酸剂或H2受体拮抗剂,作为PPI的替代品。在服用H2受体拮抗剂至少6小时前或至少10小时后给予本品(见【用法用量】和【药代动力学】)。

本品对CYP2D6底物的影响

同时使用本品会增加CYP2D6底物药物的浓度(见【药代动力学】),从而可能增加这些药物的毒性风险。避免同时使用本品与CYP2D6底物,因为CYP2D6底物浓度略微增加可能产生严重的或危及生命的毒性。

 

【药物过量】

无。

 

【贮藏】

30℃以下保存。

 

【包装】

(1)高密度聚乙烯瓶装:30片/瓶。

(2)铝/铝泡罩包装:10片/盒,30片/盒。

 

【有效期】60个月

 

【批准文号】

 注册证号H20190036

 

【生产企业】

生产厂商:Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH

厂商地址:Betriebsstatte Freiburg, Mooswaldallee 1, 79090 Freiburg, Germany 德国

用药指导 新药研发 中药养生 用药百科 不良反应



【药品名称】

  商品名称:多泽润/VIZIMPRO

  通用名称:达可替尼片

  英文名称:acomitinib Tablets

  汉语拼音:Daketini Pian

 

【成份】

本品活性成份为达可替尼

其化学名称为:(2E)-N-{4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-甲氧基喹唑啉-6-基}-4-(哌啶-1-基)丁-2-一水烯胺

化学结构式:

分子式:C24H25ClFN5O2·H2O

分子量:487.95

 

【性状】

本品为蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

 

【适应症】

单药用于表皮生长因子受体(EGFR)19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。

 

【规格】

 15mg

 

【用法用量】

 患者选择

本品应在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。必须基于肿瘤样本经充分验证的检测方法证实为EGFR19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变阳性的患者方可使用。

推荐剂量

本品的推荐剂量为每日一次口服45mg,直至出现疾病进展或不可接受的毒性。本品可与食物同服,也可不与食物同服(见【药代动力学】)。

每天在大致相同的时间服用本品。如果患者呕吐或漏服一剂,不应追加剂量或补充服用漏服剂量,而应在下一次的服药时间服用规定剂量。

针对不良反应的剂量调整

如果出现不良反应,按照表1中所述降低本品的剂量。表2提供了针对特定不良反应的剂量调整。

表1.针对不良反应的本品推荐剂量降低方案

表2.针对不良反应的本品剂量调整

a美国国立癌症研究院通用不良事件术语标准第4.03版

针对使用降酸剂的剂量调整

服用本品时,避免同时使用质子泵抑制剂(PPI)。可使用局部作用的抗酸剂或组胺2(H2)受体拮抗剂代替PPI;在服用H2受体拮抗剂至少6小时前或至少10小时后给予本品(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。

肾损害

不建议对轻度或中度肾功能损害(依据Cockcroft-Gault公式预计肌酐清除率[CLcr]在30~89mL/min)的患者调整剂量。尚未确定重度肾功能损害(CLcr<30mL/min)患者的本品推荐剂量(见【药代动力学】)。

肝损害

不建议对轻度(总胆红素≤正常上限[ULN]且AST>ULN,或总胆红素>1至1.5×ULN伴任何AST)或中度(总胆红素>1.5至3×ULN伴任何AST)肝损害的患者调整剂量。尚未确定重度肝损害(总胆红素>3至10×ULN伴任何AST)患者的推荐剂量(见【药代动力学】)。

 

【药理毒理】

药理作用

达可替尼是人表皮生长因子受体家族(EGFR/HER1、HER2和HER4)和某些EGFR激活突变体(19号外显子缺失或21号外显子L858R置换突变)的激酶活性的不可逆抑制剂。体外试验显示,达可替尼在临床相关浓度时可抑制DDR1、EPHA6、LCK、DDR2、MNK1的活性。

达可替尼呈剂量依赖性地抑制EGFR、HER2的自身磷酸化,抑制小鼠皮下接种的人异种移植肿瘤(HER家族靶标包括突变的EGFR驱动)的生长。颅内接种人异种移植肿瘤(扩增的EGFR驱动)的小鼠经口给予达可替尼,显示有抗肿瘤活性。

毒理研究

遗传毒性:

达可替尼Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠体内微核试验的结果均为阴性。

生殖毒性:

尚未开展生育力及早期胚胎发育毒性试验。大鼠6个月的重复给药毒性试验中,雌性大鼠经口给予达可替尼≥0.5mg/kg/天(以AUC计,约为人临床剂量45mg时的0.14倍),导致子宫颈和阴道的可逆性上皮萎缩,雄性大鼠经口给予达可替尼2mg/kg/天(以AUC计,约为人临床剂量45mg时的0.6倍),导致前列腺分泌降低。

妊娠大鼠于器官形成期经口给予达可替尼5mg/kg/天(以AUC计,约为人临床剂量45mg时的1.2倍),导致着床后丢失的发生率增加、母体毒性、胎仔体重降低。破坏或耗竭EGFR的小鼠模型显示EGFR在生殖和发育过程中具有非常重要的作用,包括囊胚的植入、胎盘发育、胚胎-胎仔/出生后的存活和发育等过程。小鼠模型中胚胎-胎仔或母体的EGFR信号减弱或消除可在妊娠的不同阶段通过对胎盘发育过程的影响继而阻碍胚胎植入,引起胚胎-胎仔丢失,引起存活幼仔的发育异常、早期死亡和胚胎/新生幼仔的多器官发育不良。

致癌性:

尚未开展达可替尼致癌性研究。

 

【药代动力学】

根据国外研究数据,在癌症患者的达可替尼研究中,在每日一次口服本品2mg至60mg(推荐剂量的0.04至1.3倍)的剂量范围内,达可替尼稳态最大血浆浓度(Cmax)和稳态AUC成比例增加。在一项实体瘤患者中进行的剂量探索临床研究中,每日一次口服本品45mg,稳态时的几何平均[变异系数(CV%)]Cmax为108ng/mL(35%),AUC0-24h为2213ng•h/mL(35%)。在重复给药后14天内达到稳态,基于AUC估计的几何平均(CV%)蓄积比为5.7(28%)。

吸收

口服给药后,达可替尼的平均绝对生物利用度为80%。在癌症患者中,单次口服本品45mg后,达可替尼达到最大浓度的中位时间(Tmax)约为6.0小时(范围2.0至24小时)。随高脂肪、高热量膳食(大约800-1000卡路里;蛋白质、碳水化合物和脂肪分别提供150、250和500-600卡路里)一并服用本品对达可替尼药代动力学没有临床意义上的影响。

分布

达可替尼的几何平均(CV%)分布容积(Vss)为1889L(18%)。达可替尼与人血浆蛋白的体外结合率约为98%,不依赖药物浓度(250ng/mL至1000ng/mL)。

消除

癌症患者单次口服45mg本品后,达可替尼的平均(CV%)血浆半衰期为70小时(21%),达可替尼的几何平均(CV%)表观血浆清除率为24.9L/h(36%)。

代谢

肝脏代谢是达可替尼的主要清除途径,氧化作用和谷胱甘肽结合为主要代谢反应。在单次口服45mg[14C]达可替尼后,最主要的循环代谢物是O-去甲基达可替尼,其与达可替尼的体外药理学活性相似。

O-去甲基达可替尼的稳态血浆谷浓度为原型化合物的7.4%至19%。体外研究表明,细胞色素P450(CYP)2D6是参与O-去甲基达可替尼形成的主要同工酶,CYP3A4参与其他次要氧化代谢物的形成。

排泄

单次口服45mg[14C]放射性标记的达可替尼后,79%的放射性活度(20%为达可替尼)在粪便中回收,3%的放射性活度(达可替尼<1%)在尿液中回收。

特殊人群药代动力学

儿童与青少年

本品尚无儿童与青少年人群的药代动力学数据。

肾损害患者

基于群体药代动力学分析,相对于肾功能正常(CLcr≥90mL/min;N=567)患者的药代动力学,轻度(60mL/min≤CLcr<90mL/min;N=590)和中度(30mL/min≤CLcr<60mL/min;N=218)肾功能损害未改变达可替尼的药代动力学。本品在重度肾功能损害患者中(CLcr<30mL/min;N=4)仅获得了有限的药代动力学数据。本品尚无需要血液透析患者的药代动力学数据。

肝损害患者

在一项专门的肝损害试验中,单次口服30mg本品后,与肝功能正常(N=8)的受试者相比,轻度肝功能损害(Child-PughA级;N=8)受试者的达可替尼暴露量(AUCinf和Cmax)未发生改变,中度肝功能损害(Child-PughB级;N=9)受试者的暴露量分别降低了15%和20%。基于该试验,轻度和中度肝功能损害对达可替尼的药代动力学没有临床意义上的重大影响。此外,基于对1381名患者进行的群体药代动力学分析,没有发现对达可替尼的药代动力学产生影响。该分析包括158名轻度肝功能损害患者(总胆红素≤ULN且AST>ULN,或总胆红素>1至1.5×ULN伴任何AST)和5名中度肝功能损害患者(总胆红素>1.5至3×ULN伴任何AST)。本品尚无重度肝功能损害(总胆红素>3至10×ULN伴任何AST)的药代动力学数据(见【用法用量】)。

药物相互作用研究

降酸剂对达可替尼的影响

本品45mg单次给药与雷贝拉唑(一种质子泵抑制剂)多次给药同时给予时,达可替尼的Cmax降低51%,AUC0-96h降低39%(见【用法用量】和【药物相互作用】)。

本品与局部抗酸药物(氢氧化铝氢氧化镁复方)同时给药未引起临床相关的达可替尼浓度变化(见【用法用量】和【药物相互作用】)。

本品尚未研究H2受体拮抗剂对达可替尼药代动力学的影响(见【用法用量】和【药物相互作用】)。

强效CYP2D6抑制剂对达可替尼的影响

在健康受试者中,本品45mg单次给药与帕罗西汀(一种强效CYP2D6抑制剂)多次给药同时给予时,达可替尼及其活性代谢物(O-去甲基达可替尼)在血浆中的总AUClast增加约6%,不认为该结果与临床相关。

达可替尼对CYP2D6底物的影响

与本品45mg单次口服给药合用,使右美沙芬(一种CYP2D6底物)的Cmax和AUClast分别升高9.7倍和9.6倍(见【药物相互作用】)。

本品在一项I期研究(A7471051)中评估了14例中国健康受试者单次空腹口服本品45mg后的药代动力学特征,并在一项国际多中心研究(ARCHER1050)中评估了19例中国患者多次口服本品45mg后的药代动力学特征。上述中国人群的药代动力学结果中,未观察到与非中国人群存在明显的暴露量差异。

 

【不良反应】

以下药物不良反应在本说明书的其他部分另有描述:

间质性肺病(见【注意事项】)

腹泻(见【注意事项】)

皮肤不良反应(见【注意事项】)

临床试验经验

由于临床试验在不同的条件下完成,在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能直接和在其他药物临床试验中观察到的不良反应率相比较,且未必能反映实际应用中的不良反应率。注意事项中的数据反映了394名初治或先前曾接受过治疗的EGFR19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变的NSCLC患者在4项随机、对照试验[ARCHER1050(N=227)、研究A7471009(N=38)、研究A7471011(N=83)和研究A7471028(N=16)]和一项单臂试验[研究A7471017(N=30)]中按照45mg每天一次的推荐剂量接受达可替尼治疗的情况。达可替尼的中位暴露时间为10.8个月(范围0.07-68)(见【注意事项】)。

下述数据反映了227名EGFR突变阳性、转移性NSCLC患者在随机、对照试验(ARCHER1050)中接受达可替尼治疗的情况;224名患者在对照组每天一次口服250mg吉非替尼(见【临床试验】)。

有ILD、间质性肺炎或脑转移病史的患者被排除入组。达可替尼的中位暴露时间为15个月(范围0.07-37)。

在接受达可替尼治疗的患者中,最常见(发生率>20%)的不良反应有腹泻(87%)、皮疹(69%)、甲沟炎(64%)、口腔黏膜炎(45%)、食欲减退(31%)、皮肤干燥(30%)、体重下降(26%)、脱发(23%)、咳嗽(21%)和瘙痒(21%)。

27%接受本品治疗的患者出现了严重不良反应。最常见(发生率≥1%)的严重不良反应有腹泻(2.2%)、间质性肺病(1.3%)。57%接受本品治疗的患者曾中断给药。导致给药中断的最常见(发生率>5%)不良反应有皮疹(23%)、甲沟炎(13%)和腹泻(10%)。66%接受本品治疗的患者曾降低剂量。导致剂量降低的最常见(发生率>5%)不良反应有皮疹(29%)、甲沟炎(17%)和腹泻(8%)。

18%的患者出现了导致永久停用本品的不良反应。导致永久停用本品的最常见(发生率>0.5%)不良反应有:皮疹(2.6%)、间质性肺病(1.8%)、口腔黏膜炎(0.9%)和腹泻(0.9%)。

表3和表4分别汇总了ARCHER1050研究中最常见的不良反应和实验室检查异常。ARCHER1050并未设计证明本品或吉非替尼在表3或表4中列出的任何不良反应或实验室值在不良反应率上是否有统计学显著差异。

表3.ARCHER1050研究中≥10%的接受本品治疗的患者出现的不良反应*

a所有级别包括1至5级。

b达可替尼组有1例5级(致命的)事件。

c口腔黏膜炎包括粘膜炎症和口腔黏膜炎。

d皮疹包括痤疮性皮炎、皮疹、斑丘疹。

e甲沟炎包括指甲感染、指甲毒性、甲折断、指甲剥离、脱甲病、甲沟炎。

f皮肤干燥包括皮肤干燥、干燥病。

g瘙痒包括瘙痒、全身性瘙痒、皮疹瘙痒。

h鼻粘膜异常包括鼻衄、鼻部发炎、鼻粘膜异常、鼻粘膜溃疡、鼻炎。

在ARCHER1050研究中接受达可替尼治疗的患者中,已报告的发生率<10%的其他不良反应(所有级别)包括:

全身性异常:疲乏9%

皮肤和皮下组织异常:皮肤皲裂9%、多毛1.3%、皮肤剥脱/剥脱性皮肤反应3.5%

胃肠系统异常:呕吐9%

神经系统异常:味觉障碍7%

呼吸系统异常:间质性肺病2.6%

视觉系统异常:角膜炎1.8%

代谢和营养异常:脱水1.3%

表4.ARCHER1050研究中>20%的患者相对基线恶化的实验室检查异常*

ALT=丙氨酸氨基转移酶;AST=天冬氨酸氨基转移酶

*NCICTCAE第4.03版,肌酐升高仅包括肌酐基于正常定义上限增加的患者。

a基于有可用基线和至少1项治疗中实验室检查的患者数量。

 

【注意事项】

间质性肺病(ILD)

使用本品治疗的患者曾发生过严重和致命的ILD/肺炎,其在394名接受本品治疗的患者中发生率为0.5%;其中,0.3%的病例致死。

监测患者预示ILD/肺炎的肺部症状。在呼吸系统症状恶化且可能预示ILD(例如呼吸困难、咳嗽和发热)的患者中暂时停用本品并立即进行ILD的诊断。如果确诊为任何级别的ILD,则永久停用本品(见【不良反应】)。

腹泻

使用本品治疗的患者曾发生过严重和致命的腹泻。在394名接受本品治疗的患者中,腹泻的发生率为86%;其中,11%的患者报告了3或4级腹泻,0.3%的病例致死。

对于≥2级腹泻,请暂时停用本品,直到恢复至≤1级,然后根据腹泻严重程度,按相同剂量水平或

降低一个剂量水平继续服用本品(见【用法用量】和【不良反应】)。对于腹泻患者,立即开始止泻治

疗(洛哌丁胺或盐酸地芬诺酯与硫酸阿托品)。

皮肤不良反应

使用本品治疗的患者曾发生过皮疹和剥脱性皮肤反应。在394名接受本品治疗的患者中,皮疹的发生率为78%;21%的患者报告了3或4级皮疹。7%的患者报告了不同严重程度的剥脱性皮肤反应。

1.8%的患者报告了3或4级剥脱性皮肤反应。

对于持续性2级或任何3或4级皮肤不良反应,请暂时停用本品,直到恢复至≤1级,然后根据皮肤不良反应的严重程度,按相同剂量水平或降低一个剂量水平继续服用本品(见【用法用量】和【不良反应】)。皮疹和剥脱性皮肤反应的发生率和严重程度可能会随着阳光照射而增加。开始使用本品时,请同时使用保湿霜并采取适当的措施防晒。一旦发生1级皮疹后,开始使用局部抗生素和局部类固醇治疗。出现≥2级皮肤不良反应后,开始口服抗生素治疗。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究的结果及其作用机制,妊娠女性服用本品可对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中,妊娠大鼠在器官形成期间口服一定剂量(暴露量接近45mg人类用药剂量的暴露量)达可替尼后,导致着床后流产和胎儿体重下降的发生率增加。EGFR信号传导的缺失导致动物的胚胎死亡以及出生后死亡。

应告知妊娠女性本品对胎儿有潜在风险。建议具有生育能力的女性接受本品治疗期间采取有效的避孕措施,并持续至服用最后一剂本品后至少17天(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。

 

【禁忌】

对本品任何成份过敏者禁用。

 

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠

风险总结

根据动物研究的结果及其作用机制,妊娠女性服用本品可对胎儿造成伤害(见【药理毒理】)。目前尚无有关妊娠女性服用本品的数据。在动物生殖研究中,妊娠大鼠在器官形成期间口服一定剂量(暴露量接近45mg人类用药剂量的暴露量)达可替尼后,导致着床后流产和胎儿体重下降的发生率增加(见数据)。EGFR信号传导的缺失导致动物的胚胎死亡以及出生后死亡(见数据)。应告知妊娠女性本品对胎儿有潜在风险。

数据

动物数据

器官形成期间,妊娠大鼠每日口服5mg/kg/天(约为建议人用剂量时暴露量(基于曲线下面积[AUC]的1.2倍)达可替尼后,导致着床后流产、母体毒性以及胎儿体重下降的发生率增加。

小鼠模型中的EGFR被破坏或消耗,表明EGFR在生殖和发育过程(包括胚泡植入、胎盘发育和胚胎-胎儿/出生后存活和发育)中至关重要。小鼠胚胎-胎儿或母体EGFR信号传导的降低或消除会阻碍植入,而且会在妊娠的各个阶段(通过对胎盘发育的影响)导致胚胎-胎儿流产、发育异常、活胎早亡以及胚胎/新生儿的多个器官发育不良。

哺乳期妇女

风险总结

目前尚无有关人乳中是否存在达可替尼或其代谢物或他们对母乳喂养婴儿或乳汁产生的影响的信息。

由于母乳喂养的婴儿可能出现因本品导致的严重不良反应,因此应告知女性在使用本品治疗期间及治疗结束后至少17天内不要哺乳。

具有生育能力的女性和男性

妊娠检查

使用本品之前,首先确定具有生育能力的女性的妊娠状态。

避孕

妊娠女性使用本品可能会给胎儿带来伤害。

女性

应告知具有生育能力的女性在接受本品治疗期间及最后一次给药后至少17天内使用有效的避孕措施。

 

【儿童用药】

尚未确定儿童使用本品的安全性和有效性。

 

【老年用药】

5项临床研究[ARCHER1050(N=227)、研究A7471009(N=38)、研究A7471011(N=83)、研究A7471028(N=16)和研究A7471017(N=30)]中,患有EGFR突变阳性NSCLC的患者(N=394)每日口服一次45mg的本品,其中≥65岁的患者占40%。

对该群体进行的探索性分析表明,≥65岁的患者与65岁以下的患者相比,3和4级不良反应的发生率较高(67%比56%),且给药中断(53%比45%)和停用(24%比10%)的频率较高。

 

【药物相互作用】

其他药物对本品的影响

与PPI同时使用会降低达可替尼的浓度,从而可能降低本品的疗效。避免本品与PPI同时使用。可使用局部作用的抗酸剂或H2受体拮抗剂,作为PPI的替代品。在服用H2受体拮抗剂至少6小时前或至少10小时后给予本品(见【用法用量】和【药代动力学】)。

本品对CYP2D6底物的影响

同时使用本品会增加CYP2D6底物药物的浓度(见【药代动力学】),从而可能增加这些药物的毒性风险。避免同时使用本品与CYP2D6底物,因为CYP2D6底物浓度略微增加可能产生严重的或危及生命的毒性。

 

【药物过量】

无。

 

【贮藏】

30℃以下保存。

 

【包装】

(1)高密度聚乙烯瓶装:30片/瓶。

(2)铝/铝泡罩包装:10片/盒,30片/盒。

 

【有效期】60个月

 

【批准文号】

 注册证号H20190036

 

【生产企业】

生产厂商:Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH

厂商地址:Betriebsstatte Freiburg, Mooswaldallee 1, 79090 Freiburg, Germany 德国
 

找药店,药店动态

        北京美信康年大药房有限责任公司位于北京经济技术开发区荣昌东街7号院6号楼一层1005,正位于亦庄经济技术开发区中心地带,交通方便,出了地铁荣昌东街A口出来就是,药店门口有多路公交。
 
        公司成立于2005年,多年来,为亦庄地区及附近社区居民提供诚信优质的服务,树立了良好的口碑。公司现有执业药师2名,药师4名。公司医药本科以上员工占42%,医药专科人员占58%。
 
        公司定位于新药特药专业药房,除一般用药外,还有各种新特药,肿瘤类、肝病类、提高免疫力、心脑血管、神经类药物等。
 
        抗肿瘤药物爱谱沙(西达本胺片)、爱斯万(替吉奥胶囊)、紫杉醇注射液、唑来膦酸(择泰、艾瑞宁、天晴依泰、艾朗等)、诺维本(酒石酸长春瑞滨软胶囊)、诺雷得(戈舍瑞林缓释植入剂)、恩度(重组人血管内皮抑制素注射液)、弗隆(来曲唑片)、复方红豆杉胶囊、威麦宁胶囊、依西美坦片、复方斑蝥胶囊、康莱特软胶囊、康莱特注射液、康艾注射液、比卡鲁胺片(康士得、朝晖先)等。
 
        抗肿瘤类靶向药物如泰瑞沙(甲磺酸奥希替尼片)、易瑞沙(吉非替尼片)、赛可瑞(克唑替尼胶囊)、达希纳(尼洛替尼胶囊)、亿珂(伊布替尼胶囊)、赞可达(塞瑞替尼胶囊)、福可维(安罗替尼胶囊)、来那度胺胶囊(瑞复美、安显)、维全特(培唑帕尼片)、特罗凯(盐酸厄洛替尼片)、凯美纳(盐酸埃克替尼片)、多吉美(甲苯磺酸索拉非尼片)、格列卫(甲磺酸伊马替尼片)、拜万戈(瑞戈非尼片)、泽珂(阿比特龙片)、迈吉宁(曲美替尼片)、安圣莎(盐酸阿来替尼胶囊)、艾坦(甲磺酸阿帕替尼片)、捷恪卫(磷酸芦可替尼片)、多泽润(达可替尼片)、施达赛(达沙替尼片)、百悦泽(泽布替尼胶囊)、爱优特(呋喹替尼胶囊)、恩莱瑞(枸橼酸伊沙佐米胶囊)、英立达(阿昔替尼片)、利普卓(奥拉帕利片)、豪森昕福(甲磺酸氟马替尼片)、则乐(甲苯磺酸尼拉帕利胶囊)、艾瑞妮(马来酸吡咯替尼片)、阿美乐(甲磺酸阿美替尼片)、吉泰瑞(马来酸阿法替尼片)。
 
        各种PD1单抗如欧狄沃(O药,纳武利尤单抗注射液)、可瑞达(K药,帕博利珠单抗注射液)、达伯舒(信迪利单抗注射液)、拓益(特瑞普利单抗注射液)、艾瑞卡(注射用卡瑞利珠单抗)、百泽安(替雷利珠单抗注射液)。PDL1单抗英飞凡(度伐利尤单抗注射液)。
 
       其它单抗药物如美罗华(利妥昔单抗注射液)、赫赛汀(注射用曲妥珠单抗)、爱必妥(西妥昔单抗注射液)、安维汀(贝伐珠单抗注射液)、兆珂(达雷妥尤单抗注射液)、赫赛莱(注射用恩美曲妥珠单抗)、赛普汀(注射用伊尼妥单抗)、倍力腾(注射用贝利尤单抗)、雅美罗(托珠单抗注射液)、茁乐(注射用奥马珠单抗)、喜达诺(乌司奴单抗注射液)、类克(注射用英夫利西单抗)、瑞百安(依洛尤单抗注射液)、帕捷特(帕妥珠单抗注射液)、修美乐(阿达木单抗注射液)、安吉优(注射用维得利珠单抗)、安可达(贝伐珠单抗注射液)、可善挺(司库奇尤单抗注射液)、泰圣奇(阿替利珠单抗注射液)、诺适得(雷珠单抗注射液)、安加维(地舒单抗注射液、地诺单抗)、泰欣生(尼妥珠单抗注射液)。
 
       肝病类药物如阿德福韦酯片(代丁、贺维力、阿甘定、名正、阿迪仙、优贺丁)、恩替卡韦片(博路定、恩甘定)、丙通沙(索磷布韦维帕他韦片)、门冬氨酸鸟氨酸(雅博司、瑞甘)、复方鳖甲软肝片、肝复乐胶囊 。
 
      提高免疫力类的药物如胸腺五肽、胸腺法新(胸腺肽a1)、胸腺肽肠溶片、转移因子胶囊。以及肿瘤辅助用药如芪珍胶囊、灵芝菌合剂,以及提高机体免疫力的保健品明乐胶囊、小分子蛋白肽等。
 
       其他类药物如斯沃(利奈唑胺片)、威凡(伏立康唑片)、斯耐瑞(富马酸贝达喹啉片)、诺科飞(泊沙康唑片、混悬剂)、维加特(乙磺酸尼达尼布软胶囊)、九期一(甘露特钠胶囊)、恩必普(丁基苯酞软胶囊、注射液)、鲑鱼降钙素喷鼻剂(密盖息、金尔力、达芬盖)、依达拉奉注射液、利鲁唑片、开同(复方a酮酸片)、优克龙、白蛋白、特比澳(重组人血小板生成素注射液)、克林澳(马来酸桂哌齐特注射液)、瑞弗兰(艾曲泊帕乙醇胺片)、新活素(注射用重组人脑利钠肽)、九味镇心颗粒等。
 
        公司宗旨:立足于诚信、专业,努力为顾客提供一流的服务。

 
 
 


公司名称:北京美信康年大药房有限责任公司
 
电话/传真:010-67888761
 
Email:   bjmxkn@126.com
 
药师微信:仝药师13910043860    张药师13910046710  
 
  朱药师13641196685
 
地址:北京市经济技术开发区荣昌东街7号院6号楼一层1005

药品新闻 药品知识 行业资讯 药店大全 寻医问药

【利泰舒】甲磺酸仑伐替尼胶囊 价格¥2650.00,购买药店 北京美信康年大药房,

【恩瑞格】地拉罗司分散片价格¥536.00,购买药店 北京美信康年大药房, 使用

氢溴酸加兰他敏注射液 价格¥620.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用说明

【恩必普】丁苯酞氯化钠注射液价格¥319.00,购买药店 北京美信康年大药房,使

【爱博新】 哌柏西利胶囊 价格¥26600.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用

【安显】来那度胺胶囊 价格¥2590.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用说明

【维加特】乙磺酸尼达尼布软胶囊价格¥3290.00,购买药店 北京美信康年大药房

【诺维本】酒石酸长春瑞滨软胶囊价格 ¥796.00,购买药店 北京美信康年大药房

【昕泰】注射用硼替佐米价格¥1350.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用说

【邦达信】注射用达托霉素价格¥1059.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用

紫丹银屑胶囊价格¥58.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用说明书 养血祛风

景天祛斑胶囊价格¥58.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用说明书 活血行气

【英飞凡】度伐利尤单抗注射液120mg PD1 PD-L1 价格¥5500.00,购买药店 北京美信康

【英飞凡】度伐利尤单抗注射液价格¥16200.00,购买药店 北京美信康年大药房,

【释倍灵】普乐沙福注射液价格¥63600.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用

【可善挺】 司库奇尤单抗注射液(苏金单抗)价格¥1186.00,购买药店 北京美信

【迈吉宁】曲美替尼片价格¥9560.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用说明

【豪森昕福】甲磺酸氟马替尼片价格¥1890.00,购买药店 北京美信康年大药房,

参乌健脑胶囊(抗脑衰胶囊)价格,购买药店 北京美信康年大药房,使用说明书

【安可坦】恩扎卢胺软胶囊(恩杂鲁胺)价格¥8960.00,购买药店 北京美信康年

【安加维】地舒单抗注射液价格¥2190.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用

【科望】盐酸沙丙蝶呤片价格¥8690.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用说

【则乐】甲苯磺酸尼拉帕利胶囊价格¥2360.00,购买药店 北京美信康年大药房,

【赞可达】 塞瑞替尼胶囊价格¥19600.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用说

【捷恪卫】 磷酸芦可替尼片价格¥3390.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用

【飞尼妥】依维莫司片价格¥3890.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用说明

【九期一】甘露特钠胶囊会员价格¥290.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用

【福可维】盐酸安罗替尼胶囊价格¥2096.00,购买药店 北京美信康年大药房,使

【英立达】阿昔替尼片价格¥4960.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用说明

【佐博伏】维莫非尼片价格¥5960.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用说明

【瑞复美】来那度胺胶囊价格¥21000.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用说

【安显】来那度胺胶囊价格¥3690.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用说明

【吉泰瑞】马来酸阿法替尼片 价格¥1350.00,购买药店 北京美信康年大药房,

【维加特】乙磺酸尼达尼布软胶囊价格¥4560.00,购买药店 北京美信康年大药房

【艾瑞妮】马来酸吡咯替尼片价格¥7690.00,购买药店 北京美信康年大药房,使

【全可利】波生坦片价格¥3760.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用说明书

【百悦泽】泽布替尼胶囊价格¥6090.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用说

【赛可瑞】克唑替尼胶囊 价格¥11960.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用说

【欧宁】 注射用胸腺五肽价格¥48.50,购买药店 北京美信康年大药房,使用说明

【威凡】注射用伏立康唑价格¥955.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用说明

福可维(盐酸安罗替尼胶囊)价格¥1496.00,购买药店 北京美信康年大药房,使

【恩莱瑞】 枸橼酸伊沙佐米胶囊价格¥13600.00,购买药店 北京美信康年大药房,

【美罗华】利妥昔单抗注射液价格¥2026.00,购买药店 北京美信康年大药房,使

【泽普思】氟比洛芬巴布膏价格¥56.00,购买药店北京美信康年大药房,使用说

【和日】注射用胸腺法新价格¥151.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用说明

【爱优特】 呋喹替尼胶囊价格¥1960.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用说

【恩莱瑞】 枸橼酸伊沙佐米胶囊价格¥10600.00,购买药店 北京美信康年大药房,

【爱优特】 呋喹替尼胶囊价格¥2616.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用说

福可维(盐酸安罗替尼胶囊)价格¥1796.00,购买药店 北京美信康年大药房,使

【恩必普】丁苯酞软胶囊价格¥176.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用说明

以上药品信息仅作参考,如有错误请以实际药品说明书或实物为准。
郑重声明: 根据国家相关法律、法规,本网站仅提供药品信息免费查询,不提供网上下单,如有购买需求, 请咨询药师或到店。

相关药品

  • 产品名称 特罗凯

    通用名:盐酸厄洛替尼片

    剂型:片剂/盒    规格:150mg*7片

    零售价:1190.00元/盒    会员价:1190.00元/盒

    生产企业:罗氏制药

  • 产品名称 艾瑞妮

    通用名:马来酸吡咯替尼片

    剂型:片/盒    规格:80mg*100片/盒

    零售价:7690.00元/盒    会员价:7690.00元/盒

    生产企业:江苏恒瑞医药

  • 产品名称 康士得

    通用名:比卡鲁胺片

    剂型:片/盒    规格:50mg*28片

    零售价:1090.00元/盒    会员价:1090.00元/盒

    生产企业:阿斯利康

推荐药品

  • 产品名称 特罗凯

    通用名:盐酸厄洛替尼片

    剂型:片剂/盒    规格:150mg*7片

    零售价:1190.00元/盒    会员价:1190.00元/盒

    生产企业:罗氏制药

  • 产品名称 艾瑞妮

    通用名:马来酸吡咯替尼片

    剂型:片/盒    规格:80mg*100片/盒

    零售价:7690.00元/盒    会员价:7690.00元/盒

    生产企业:江苏恒瑞医药

  • 产品名称 康士得

    通用名:比卡鲁胺片

    剂型:片/盒    规格:50mg*28片

    零售价:1090.00元/盒    会员价:1090.00元/盒

    生产企业:阿斯利康

北京美信康年大药房-新药特药专业药房,专注于经营重大慢性疾病用药。互联网药品信息服务资格证书 编号:(京)-非经营性-2014-0009 京icp备09025417号 北京美信康年大药房版权所有,并保留所有权利。